SULFONAMIDAS FACULTAD DE MEDICINA FMBUAP FARMACOLOGÍA II 2015. Goodman £ Gilman 12a Edición Capítulo 52 Sección VIII pág 1463 - 70 DC. Guillermo Muñoz Zurita

Sulfamida Sustancia química sintética: Bacteriostática Amplio espectro Antibióticos Antiparasitarios Coccidiostáticos

Infecciones Bacterianas Sulfas: Sulfametoxazol Sulfadiazina Sulfabenzamida Primeras drogas eficaces tratamiento sistémico: Infecciones Bacterianas

Colorantes azoicos sintéticos HISTORIA 1932: Dogmak Colorantes azoicos sintéticos Prontosil Vs. Estreptococos

HISTORIA 1933: Foerster. Usa fármaco lactante septicémico 1936: Colebrook; Kenny; Buttle cols. Estudios Prontosil “Sulfanilamida” 1939: Dogmak. Premio Nobel

Tratamiento Enfermedades Bacterianas Específicas. Sin embargo: 1970 Trimetropin Tratamiento Enfermedades Bacterianas Específicas.

Sulfonamidas activas TGI (pobremente absorbidas) Categoría Fármacos Farmacocinética Usos Agentes absorben Eliminan rápidamente Sulfisoxazol Sulfametoxazol Sulfadiazina Absorben: VO Actividad antibacteriana Eliminación: vía renal Distribución: PP Sulfisoxazol / Sulfametoxazol: IVU Clamidia Trachomatis Pirimetamina + sulfadiazina Tratamiento Toxoplasmosis Sulfonamidas activas TGI (pobremente absorbidas) Sulfazalacina No absorben: VO Desdoblan: bacterias intestinales Efectos tóxicos de la droga Drogas 1ª. Elección Enfermedad de Crohn Colitis Ulcerativa. Eliminan lentamente Sulfadoxina Vida media larga: 7 - 9 días Combinación + Pirimetamina Tratamiento Pl. falciparum Sulfonamidas Uso Tópico Sulfacetamida Sulfadiazina Ag Altas ( ) humor acuoso Sulfadiazina-Plata: Tópico Vs. bacterias hongos Sulfacetamida: Infecciones oculares Sulfadiazina-Plata: Quemaduras

ESTRUCTURA SULFAS

FARMACODINAMIA Sulfas: Acción bacteriostática Antagonismo competitivo PABA. Síntesis Ácido Fólico Nutrición bacteriana

FARMACODINAMIA No: Acido Fólico Nutrientes Multiplicación Actúa: Antimetabolitos.

Acetilizan Acetilización Biotransformación Hígado: Proporcional Toxicidad (Más acetilada = Más toxica)

INDICACIONES Infecciones generalizadas : Meningitis meningocóccica Disentería bacilar Meningitis gripal Toxoplasmosis / Tracoma.

Espectro antimicrobiano Gram + Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae Gram - Bacillus anthracis Corynebacterium diptheriae Haemophilus influenzae Haemophylus ducrey Vibrio cholerae Yersinia pestis Chlamydia trachomatis Salmonella sp Shigella sp Escherichia coli Actinomycetales: Nocardia sp Hongo: Pneumocystis carinii

INDICACIONES Infecciones Intestinales Antiséptico Colon Cirugía Intestinal Infecciones Urinarias: Proteus spp E. coli.

INDICACIONES Sulfacetamida: Blefaritis Conjuntivitis. Sulfametoxazol + Trimetroprim: Salmonelosis.

Aplicaciones Terapéuticas Infecciones Urinarias Pielonefritis Cistitis Infecciones Vías Respiratorias Otitis Sinusitis Bronquitis. Pneumocystis jiroveci (P. carinii) Fiebre tifoidea Nocardiosis

Aplicaciones Terapéuticas Tracoma, conjuntivitis Linfogranuloma venéreo Toxoplasmosis Infecciones meningococo Profiláctico: Prostatitis, vaginitis Colitis ulcerosa Dermatitis hipetiforme Shigelosis

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Antagonistas ácido fólico : Pirimetamina y trimetroprima (efecto sinérgico) Metotrexate: potenciación? Ác. paraaminobenzoico o anestésicos, locales: Antagonizan sulfas. Cumarínicos : sulfas potencian anticoagulantes Hipoglucemiantes orales: sulfas potencian hipoglucemiente Sulfametizol: Inhibe metabolismos de fenitoína Salicilatos: desplazan sulfas de unión a proteínas plasmáticas.

DOSIS Sulfas Acción Intermedia: Adulto 1 a 2 tabletas cada 12 hrs. Sulfas Acción Prolongada: Inicial 2 tabletas Posteriormente 1 tableta cada 24 hrs.

DOSIS Niños: Sulfametopirazona 1 tab. diluida agua 7 días 250 mg x C / 10 Kg / día fraccionada C / 12 hrs. En el caso de sulfas de Acción Intermedia.

Trastornos Hipersensibilidad / Alergia Prurito Urticaria Dermatitis Fiebre medicamentosa Exantema

Trastornos Hipersensibilidad / Alergia. Sulfas Penicilina Tetraciclinas Síndrome Steven Johnson

Trastornos Tóxicos Toxicidad importante Riñón: Cilindruria Cristaluria Hematuria Anuria Litiasis Renales Fotosensibilidad Kernicterus

Contraindicaciones Personas alérgicas Insuficiencia Hepática Insuficiencia Renal Embarazo Litiasis: Renal Ureteral Vesical.