Un modelo del complejo macromolecular receptor GABAA-conducto de ion cloro. Una glucoproteína heterooligomérica, complejo constituido por cinco o más subunidades.

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Transcripción de la presentación:

Un modelo del complejo macromolecular receptor GABAA-conducto de ion cloro. Una glucoproteína heterooligomérica, complejo constituido por cinco o más subunidades transmembrana. Múltiples formas de subunidades α, β y γ se disponen en diversas combinaciones pentaméricas, de manera que los receptores GABAA muestran heterogeneidad molecular. El GABA parece interactuar en dos sitios entre las subunidades α y β, desencadenando la abertura de los conductos del cloro, con hiperpolarización resultante de la membrana. La unión de las benzodiazepinas y los fármacos hipnóticos más recientes, como el zolpidem, ocurre en un solo sitio entre las subunidades α, y γ, lo que facilita el proceso de abertura del conducto del ion cloro. El antagonista de benzodiazepinas, flumazenilo, también se une en ese sitio y puede revertir los efectos hipnóticos del zolpidem. Nótese que esos sitios de unión son diferentes de los de los barbitúricos. (Véase también el texto y el recuadro la versatilidad del complejo receptor GABA-conducto de cloruro.) De: Fármacos sedantes-hipnóticos, Farmacología básica y clínica, 12e Citación: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. Farmacología básica y clínica, 12e; 2013 En: http://accessmedicina.mhmedical.com/DownloadImage.aspx?image=/data/books/1499/katzung_c22_fig-ch22-06.png&sec=105625130&BookID=1499&ChapterSecID=98753409&imagename= Recuperado: October 03, 2017 Copyright © 2017 McGraw-Hill Education. All rights reserved