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Modelo de interacción de T3 con su receptor
Modelo de interacción de T3 con su receptor. A: fase inactiva: el dímero del receptor de T3 sin ligando se une al elemento de respuesta de la hormona tiroidea (TRE), junto con correpresores y actúan como supresores de la transcripción génica. B: fase activa: T3 y T4 circulan unidas a proteínas de unión con tiroides (TBP). Las hormonas libres se transportan al interior de la célula por un sistema específico. Dentro del citoplasma T4 se transforma en T3 por acción de la 5′-desyodinasa (5′DI); T3 se desplaza al interior del núcleo. En ese sitio se une al dominio fijador del ligando del monómero receptor tiroideo (TR); ello estimula la separación del homodímero TR y la heterodimerización con el receptor de retinoide X (RXR) en TRE, desplazamientos de los correpresores y fijación de coactivadores. El complejo TR-coactivador activa la transcripción génica, lo cual altera la síntesis de proteínas y el fenotipo celular. TR-LBD, dominio de unión del ligando del receptor de T3; TR-DBD, dominio de unión de ADN del receptor de T3; RXR-LBD, dominio de unión del ligando del receptor de retinoide X; RXR-DBD, dominio de unión de ADN con el receptor de retinoide X; T3, triyodotironina; T4, tetrayodotironina, L-tiroxina. (Modificada y reproducida con autorización de Gardner DG, Shoback D [editors]: Greenspan’s Basic & Clinical Endocrinology, 8th ed. McGraw-Hill, 2007.) De: Fármacos tiroideos y antitiroideos, Farmacología básica y clínica, 12e Citación: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. Farmacología básica y clínica, 12e; 2013 En: Recuperado: October 22, 2017 Copyright © 2017 McGraw-Hill Education. All rights reserved
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