INSTITUTO DE ESTUDIOS SUPERIOES DE TAMAULIPAS Profesor de grado y maestría.

Secretaria de salud del Estado de Veracruz Modulo de Salud Mental Hospital Civil de Panuco Jefe del Área de Salud Mental

Secretaria de salud del Estado de Veracruz Hospital Civil de Panuco & Jurisdiccion Sanitaria #1 del estado de Veracruz Profesor adjunto del Servicio de Educación Medica continua. Área de educación de pregrado.

Universitat Oberta de Catalanuya Post Grado : Especialista en Conflictologia

Tiene como objetivo: ¿Qué es la Farmacología? Disciplinas Farmacologícas Desarrollo de fármacos Administración y dosificación de fármacos Farmacocinética Farmacodinámia Reacciones de los fármacos, interacciones y respuestas La Farmacología y el cuidado de la salud

Fuente: http://en.wikipedia.org/wiki/Pharmacology Farmacología (del Griego: pharmacon (φάρμακον) fármacos, y logos (λόγος) ciencia) es el estudio de cómo las sustencias químicas interactuan con los sistemas vivos. Fuente: http://en.wikipedia.org/wiki/Pharmacology

Dos importantes áreas en Farmacología son: Farmacología es el estudio del valor terapéutico y potencial toxicidad de los agentes químicos en los sistemas biológicos. Dos importantes áreas en Farmacología son: La Farmacodinámia: Estudia los efectos moleculares, bioquímicos y fisiológicos de los fármacos en los sistemas celulares y sus mecanismos de acción. La Farmacocinética: Estudia la liberación, abosorción, distribución, metabolismo y excresión de los fármacos. La Farmacología está íntimamente ligada a la toxicología.

Disciplinas Farmacológicas Neurofarmacología: Estudia los efectos de los fármacos en los componentes del sistema nervioso, incluidos el cerebro, la espina dorsal, y los nervios que comunican con todas la partes del cuerpo. Farmacología Cardiovascular: Le concienen los efectos de los fármacos en el corazón, el sistema vascular, y aquellas partes del sistema nervioso y del sistema endocrino que participan en la regulación de la función cardiovascular. Farmacología molecular: Trata de las características bioquímicas y biofísicas de las interacciones entre las moléculas de los fármacos y los de la célula. Se trata de la biología molecular aplicada a las cuestiones farmacológicos y toxicológicos.

Farmacología bioquímica: Utiliza los métodos de la bioquímica, biología celular y fisiología de la célula para determinar cómo las drogas interactúan con la "maquinaria“ química del organismo. Psicofaramacología: Estudia Los efectos de los fármacos en el comportamiento, tales como los efectos de las drogas psicoactivas en los fenómenos de aprendizaje, memoria, estado de vigilia, sueño y adicción a los fármacos. Farmacología endocrina: Estudia las acciones de los fármacos que son hormonas o derivados de hormonas, o de los fármacos que pueden modificar las acciones de las hormonas secretadas normalmente. Farmacología Clínica: Estudia cómo funcionan los fármacos, cómo interactúan con el genoma y con otros fármacos, cómo sus efectos pueden alterar el proceso de la enfermedad, y cómo las enfermedades pueden alterar sus efectos.

Principales vías de administración Vía Oral (incluida la sublingual): es la más frecuente, Raras veces causa molestias al paciente, tabletas, cápsulas and formas líquidas Algunos pueden ser de liberación sostenida del fármaco debido a su formulación Fácil administración si el paciente no tiene dificultades en deglutir y estar despierto.

Vía Parenteral: Principalmente subcutanea (SC); intramuscular (IM); intravenosa (IV) or intradérmica (ID). Otras – intralesional; intra-arterial, intracardiaca, intratecal o intra-articular.

Vía SC: Deposita el fármaco dentro de los tejidos entre la piel y el músculo; Absorción más lenta que por vía IM; Ejemplos de está vía son la heparina y la insulina Vía IM: El fármco es depositado directamente en el músculo; Es la vía normal para fármacos que irritan por vía SC, Absorción más rápida por el maýor suministro de sangre

Vía IV: Vía ID: Directamente en el torrente sanguíneo La acción del fármaco se produce casi de inmediato Varios métodos de aplicación (IV de fluidos, IV de acceso central, IV en bolo etc) Vía ID: Pruebas de sencibilidad (TB) Absorción lenta La inyección produce una pápula en el área, si no se presenta es que hemos depositado el medicamento en la zona SC

Otra vías posibles Preparaciones Tópicas Transdérmica Inhalaciones

Cicli de vida de un fármaco

Farmacocinética El inicio de acción del fármaco, el tiempo de efecto máximo y duración de la acción están definidas por la farmacocinética. Las interacciones en general de un fármaco cuando está en cuerpo desde el fármaco padre hasta la excresión de sus metabolitos: Absorción; Distribucion; Metabolismo; Excreción !Cómo el cuerpo afecta al fármaco!

Absorción Para alcanzar los tejidos reactivos una farmaco necesita un camino dentro de los fluidos circulatorios del cuerpo (plasma, sangre). La abosorción ocurre desde cuando el fármaco es intorducido hasta que alcanza los fluidos circulatorios. Los fármacos son absorbidos desde el tracto GI (oral o rectal), membranas mucosas, piel, pulmones, músculos o tejidos subcutaneos.

Distribución Una vez que el fármaco ha sido absorbido este necesita llegar hasta las células/tejidos reactivos = Distribución A través del sistema circulatorio En el sitio adecuado, el fármaco interactua con la célula (a través de varios métodos) y causa la alteración de una de sus funciones Viaja a través del sistema circulatorio unido a proteinas plasmáticas (albúmina) Cuando está unido, el fármaco es farmacológicamente inactivo. Una vez liberado, se difunde a través de los tejidos e interactúa con la membrana celular donde puede producir un efecto terapéutico. Debe mantener niveles de concentración en la sangre suficientes para producir efecto y para no producir efectos tóxicos)

Absorción Vs. Distribución Fármaco admnistrado No disuelto Drug dissolved in GI fluids Se pierde en ácido Fármaco disuelto alcanza el intestino Se pierde en el alimento, medio ácido, digestión Fármaco absorbido Fármaco en el hígado Se pierde debido a biotransformación a estados no efectivos Ligado a proteinas plasmáticas Fármaco en la circulación Descompuesto en los tejidos Enlazado a proteinas plasmáticas Fármaco distribuido por todo el cuerpo Llega a los tejidos reactivos Es excretado por los riñones, pulmones y piel Almacenado en tejidos grasos El fármaco produce efecto terapéutico Ref: Roach S. Pharmacology for Health Professionals, 2005)

Vida-media = tiempo necesario para que la concentración plasmática del fármaco disminuya a la mitad de los valores originales Biodisponibilidad = la proporción de un medicamento que pasa a la circulación sistémica (considerando procesos enzimáticos, mala absorción, etc)

Metabolismo (biotransformación) Antes de la excreción, los medicamentos se metabolizan bien en un metabolito inactivo, un compuesto más soluble o un agente más potente El hígado es el principal responsable de esto, pero también los músculos, riñones, pulmones, plasma y la mucosa intestinal La biotransformación hepática involucra al sistema enzimático del citocromo P-450  Fármacos que se administran por vía oral son usualmente absorbidos por el intestino delgado puede serampliamente metabolizado (primer paso) lo que lleva a disminuir los niveles de distribución

Excreción Eliminación de fármacos (inactivos o activos) Organo principal = riñon (otros hígado – vía excr. Biliar – y el intestino). Como resultado del metabolismo, los agentes farmacologicos se vuelven más polares e hidrosolubles (ayuda con las acciones de los fármacos pero hace más fácil su eliminación). Excreción vía urinaria o fecal

Farmacodinámia Cómo el fármaco produce efectos sobre el cuerpo! El estudio del mecanismo de acción en los sitios de acción Fármacos que alteran la función fisiológica para producir un efecto terapéutico Interacciones a nivel celular ¿Cómo entra el fármacon en el de células/tejidos e interactuar con los componentes celulares?

Proteinas destino Canales ionicos Moléculas transportadoras Enzimas Receptores

Canales Iónicos Poros en la membrana celular que permiten el transporte selectivo de iones dentro y fuera de una célula. Abre y cierra = compuerta; ya sea por una sustencia transmisora o un cambio de volaje en la membrana. Algunos medicamentos se dirigen estos directamente mediante la unión a la proteína del canal (por ejemplo, el bloqueo de los canales de sodio por los anestésicos locales)

Moléculas transportadoras Tranporte de iones y pequeñas moléculas dentro de la membrana celular 2 tipos principales: Bombas iónicas alimentadas por ATP: Sodio; calcio Transportadores activos: Symporters: use electrochemical gradient of one ion (usually sodium) to carry another molecule Antiporters: use the electrochemical gradient of one ion to drive another ion or molecule across the membrane

Enzymes Protein catalysts that increase the rate of specific chemical reactions without undergoing any net change Drugs act as a false substrate (amphetamine) or as inhibitors Certain drugs need an enzyme to degrade it in order for the active agents to be created.

Enzymes ? Enzyme NORMAL FUNCTION Substrate Products Enzyme DRUG INTERACTION Inhibitor Substrate ? Source: http://www.fleshandbones.com/readingroom/

Examples Source: http://www.fleshandbones.com/readingroom/ Substrate Enzyme Products Inhibitor Uses Acetylcholine Esterase Choline; acetate Neostigmine Reverse neurological block Arachidonate Cyclooxygenase Prostaniods Asprin Heart diesase and inflammation Angiotensin I AT converting enzyme AT II Captopril Hypertension, heart failure, Post-infact Hypoxanthine Xanthine oxidase Uric acid Allopurinol Gout Source: http://www.fleshandbones.com/readingroom/

Receptors Are protein molecules that receives and responds to a specific neurotransmitter, hormone, or other substance. Therefore, to have a drug-receptor reaction the structure of the drug is vital Drugs that resemble endogenous substances are highly effective Substances that will either do: Active receptors and produce a response (agonists) Associate with receptors but not cause activation (antagonists) Electrostatic forces (polarity) initially attract a drug to a receptor.

Drug Reactions You want a therapeutic effect without side effects. You can have: Adverse drug reactions Allergic drug reactions (hypersensitivity, anaphylactic shock) Drug idiosyncrasy (abnormal/unusual response) Drug tolerance (decrease response) Cumulative drug effect (kidney, liver; Paracetamol) Toxic reactions Pharmacogenetic reactions (genetically caused abnormal reaction)

Drug Interactions Drug-Drug: Drug-Food: Interaction between drugs (interference) Additive (combination), synergistic (greater effect) or antagonistic (neutralisation) Absorption, distribution, metabolisn and excretion competition Interfere at site of action (agonist or antagonist reactions) Drug-Food: Food may enhance or inhibit absorption Empty stomach might increase absorption into bloodstream Drugs that are irritable (nausea, vomiting) take with food.

Factors influencing drug response Age (metabolism rates decrease with age) Weight (perfusion rates increase with size) Gender (woman have a different body fat to water ratio – may require smaller dosages) Physiological (acid-base balance, hydration, electrolyte balance) Pathological (disease alters cellular function) Immunological (hypersensitivity) Pyschological (Placebo?) Environmental (sedation drugs) Tolerance (over time may need to increase dose)

Textbook References Karch AM (2006) Focus on Nursing Pharmacology, 3rd Edition. Lippincott Williams & Wilkins Rang et al (2003) Pharmacology, 5th Edition. Churchill Livingstone. Lilley et al (2005) Pharmacology and the Nursing Process, 4th Edition. Mosby Page et al (2002) Integrated Pharmacology, 2nd Edition. Mosby.

Journal References Jordan (2002) Managing adverse drug reactions - an orphan task. Journal of Advance Nursing, 38 (5) 437-448. Kenakin (2004) Principles: Receptor theory in pharmacology. Trends in Pharmacological Science, 25 (4) 186-192. Manzi et al (2005) Drug reactions – a review. Clin Ped. Emerg Med, 6 93-102. Cusack (2004) Pharmacokinetics in older persons. Am J Geriatr Pharmac, 2 274-302