Docente Raúl Mamani

En 1928 A. FLEMING descubrió el 1ER ANTIBIÓTICO, la PENICILINA, cuando por accidente observó en una placa de cultivo que una bacteria no pudo sobrevivir en presencia de un hongo contaminante, denominado Penicillium notatum. En 1940 la penicilina pudo ser extraída y purificada por Florey y Chain HISTORIA

Cualquier sustancia química producida por un MICROORGANISMO, utilizada para eliminar o inhibir el crecimiento de otros microorganismo infecciosos. En la actualidad también se emplea para denominar compuestos sintéticos, los producidos por síntesis química, o semi-sintéticos. ANTIBIÓTICO: CONCEPTO

BACTERIOSTÁTICOS Docente Raúl Mamani CLASIFICACIÓN: POR SU EFECTO ANTIMICROBIANO BACTERICIDAS

Docente Raúl Mamani CLASIFICACIÓN: POR SU ESTRUCTURA QUÍMICA  β – lactámicos  Tetraciclinas  Quinolonas  Aminoglucósidos  Glucopéptidos  Macrólidos  Lincosamidas  Rifamicinas  Nitroimidazoles  Polipéptidos, etc. Los antibióticos se agrupan en familias, con propiedades generales similares:

Docente Raúl Mamani CLASIFICACIÓN: POR SU ESTRUCTURA QUÍMICA A B CADENA LATERAL

BACTERIOSTÁTICOS Docente Raúl Mamani CLASIFICACIÓN: POR SU EFECTO ANTIMICROBIANO BACTERICIDA Bloquean el desarrollo y la multiplicación de las bacterias pero no las lisan, por lo que, al retirar el antimicrobiano, su EFECTO ES REVERSIBLE:  Tetraciclinas  Sulfamidas  Trimetroprim  Cloranfenicol  Macrólidos  Lincosamidas Provocan la muerte bacteriana y, por lo tanto, el EFECTO ES IRREVERSIBLE:  β - lactámicos  Aminoglucósidos  Nitrofurantoínas  Polipéptidos  Quinolonas  Rifampicina  Vancomicina

Docente Raúl Mamani Antifúngicos: - Amphotericin B - Nystatin Lincosamidas Metronidazole Aminoglucósidos Cell wall synthesis Folic acid metabolism DNA gyrase RNA elongation DNA - directed RNA polymerase Protein synthesis ( 50-S inhibitors) Protein synthesis ( 30-S inhibitors) Protein synthesis (t-RNA) Cytoplasmic membrane structure CLASIFICACIÓN: POR SU MECANISMO DE ACCIÓN * Polipétidos: Actinomycin, Bacitracin, Polimixn B

Docente Raúl Mamani β-LACTÁMICOS CEFALOSPO RINAS PENICILINAS CARBAPE NÉMICOS: imipenem, meropenem Gram (+) Gram (-) MONÓBAC TÁMICOS: aztreonam Gram (-)

CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS

β-LACTÁMICOS: PENICILINAS

Penicilina V Mayor estabilidad en medio ácido, por lo que mejora la absorción oral

β-LACTÁMICOS: PENICILINAS Penicilina G  Procaína (IM)  Benzatina (IM) PNC G + PROCAÍNA o BENZATINA prolonga las [ ] terapéuticas hasta 4-5 h y 26 días, respectivamente. Máxima actividad contra Gram (+), poca actividad contra Gram (-), es destruida por β-lactamasa

β-LACTÁMICOS: PENICILINAS Dicloxacilina Tiene 2 Cl en su estructura. Estables en presencia de ácido. Administración VO. Inhiben el crecimiento de la mayoría de estafilococos productores de β- lactamasas

β-LACTÁMICOS: PENICILINAS Ampicilina Ampliación del espectro de actividad hacia las bacterias Gram (-):  H. Influenzae  E. Coli  Proteus mirabilis Es muy sensible a la acción de la β-lactamasa

β-LACTÁMICOS: PENICILINAS Amoxicilina Muy sensibles a las β – lactamasas. Similar a la ampicilina pero con mejor absorción, alcanza [ ] séricas más altas.

INHIBIDORES DE β-LACTAMASAS La resistencia bacteriana:  Bacterias Gram (-)  Modificaciones de PBP: Ejm.: estafilococos

 Ácido clavulánico  Sulbactam Amoxicilina + ácido clavulánico Ampicilina + sulbactam Son destruidas por las β- lactamasas:  Ac. Clavulánico  Sulbactam INHIBIDORES DE β-LACTAMASAS

USOS CLÍNICOS DE LAS PENICILINAS

INHIBIDORES DE β-LACTAMASAS

β-LACTÁMICOS: RAM  Reacción alérgica (0,7-4%): Son las más frecuentes PNC G es la que produce con mayor frecuencia reacciones de anafilaxia (0,01%) Puede ser reacción cruzada a todos los β-lactámicos  Irritación por vía parenteral  Molestias digestivas  Sobreinfección por PNC de amplio espectro  Colitis pseudomembranosa (C. difficile)