NEUROLÉPTICOS CLASIFICACIÓN FENOTIAZINAS ALIFÁTICAS CLORPROMAZINA (Ampliactil®) LEVOMEPROMACINA (Nozinam®) PIPERIDÍNICAS TIORIDAZINA (Meleril®) PIPERZÍNICAS TRIFLUOPERAZINA (Stelazine®)

NEUROLÉPTICOS CLASIFICACIÓN TIOXANTENOS ZUCLOPENTIXOL (Clopixol®) BUTIROFENONAS HALOPERIDOL (Halopidol®) BROMPERIDOL (Bromodol®)

NEUROLÉPTICOS CLASIFICACIÓN DIBENZODIAZEPINAS CLOZAPINA (Lapenax®) DIBENZOTIAZEPINAS CLOTIAPINA (Etumina®) TIENOBENZOTIAZEPINAS OLANZAPINA (Midax®)

NEUROLÉPTICOS CLASIFICACIÓN BENZAMIDAS SULPIRIDA (Vegestabil®, Vipral®) METOCLOPRAMIDA (Reliverán®) BENZISOXAZOLES RISPERIDONA (Risperdal®) 

NEUROLÉPTICOS MECANISMO DE ACCIÓN   Bloqueo DOPAMINÉRGICO (D2): nigroestriada (ganglios de la base) Bloqueo MUSCARÍNICO Bloqueo HISTAMINÉRGICO (H1) Bloqueo 1 Bloqueo SEROTONINÉRGICO (5HT2)

INDICACIONES TERAPÉUTICAS NEUROLÉPTICOS INDICACIONES TERAPÉUTICAS ¨     Psicosis ¨     Fase maníaca del trastorno bipolar ¨     Alucinaciones ¨     Comportamiento agitado ¨     Náuseas, vómitos ¨     Hipo ¨     Tics, corea ¨     Esquizofrenia   FARMACOCINETICA Absorción Variable 10-70% Pico plasmático 2-4 horas IM: 1 HORA Unión a proteínas plasmáticas > 90% Metabolismo Primer paso hepático. Algunas sustancias tienen metabolitos activos. Vd > 20 l/k VIDA ½ Variable 10-40 horas Distribución En SNC diez veces más que en la sangre Eliminación Renal

NEUROLÉPTICOS FARMACOCINETICA Absorción Variable 10-70%    Absorción Variable 10-70% Pico plasmático 2-4 horas IM: 1 HORA Unión a proteínas plasmáticas > 90% Metabolis

NEUROLÉPTICOS FARMACOCINETICA Metabolismo Primer paso hepático    Metabolismo Primer paso hepático Algunas sustancias tienen metabolitos activos. Vd > 20 l/k   

NEUROLÉPTICOS FARMACOCINETICA Metabolismo VIDA ½ Variable 10-40 horas    Metabolismo VIDA ½ Variable 10-40 horas Distribución En SNC diez veces más que en la sangre Eliminación Renal  

NEUROLÉPTICOS Intoxicación aguda Raramente mortal CUADRO CLÍNICO   Efectos cardiovasculares y neurológicos poco frecuente   

NEUROLÉPTICOS Cuadro clínico Neurológico Excitación psicomotriz Delirio Depresión del sensorio Convulsiones (Loxapina) Distonía aguda Miosis o midriasis Extrapiramidalismo (rigidez, temblores, desviación de la mirada, signo de rueda dentada, protusión de lengua, tortícolis)

NEUROLÉPTICOS Cuadro clínico Respiratorio Depresión respiratoria (poco común) EAP (clorpromazina y haloperidol)

NEUROLÉPTICOS Cuadro clínico Cardiovascular Hipotensión arterial Bloqueo AV Bloqueo de rama derecha Arritmias ventriculares y supraventriculares QRS ensanchado Alargamiento del QT (risperidona) Taquicardia sinusal

NEUROLÉPTICOS TRATAMIENTO Control durante 24 horas   Control durante 24 horas   Mantener vía aérea permeable Lavado gástrico Carbón activado Purgante osmótico y/o salino

NEUROLÉPTICOS TRATAMIENTO Tratamiento específico ¨ Distonía aguda   Tratamiento específico ¨     Distonía aguda Biperideno (Aquinetón®) Dosis: 0,04 mg/k/dosis Difenhidramina (Benadryl®) Dosis: 1 mg/k a 2 mg/k, luego 50 mg tres veces al día

Síndrome neuroléptico maligno    Cuadro que se presenta por idiosincrasia Entre el 0,02 al 12% de los casos   Se asocia al uso concomitante de litio, anticolinérgicos y antiparkinsonianos    Más frecuente en hombres. Edad: 40 años

Síndrome neuroléptico maligno    Se desarrolla en 24 - 72 horas Evolución gradual de días a semanas   Puede aparecer con una sola dosis.   Los signos y síntomas retrogradan lentamente en 9 días, aproximadamente

Síndrome neuroléptico maligno Reducción abrupta de NT dopaminérgicos a en el hipotálamo, alterando la termorregulación Bloqueo de receptores D2

Síndrome neuroléptico maligno    Cuadro Clínico   Temperatura mayor a 38ºC Alteración de la conciencia Rigidez muscular

Síndrome neuroléptico maligno Laboratorio Leucocitosis Aumento de la CPK (en más del 90%) Aumento de las transaminasas (> 75%)

Síndrome neuroléptico maligno   Los agonistas dopaminérgicos mejoran la condición Mortalidad: 20-30% Secundaria a Fallo respiratorio Colapso cardiovascular Insuficiencia renal aguda Tromboembolismo pulmonar CID

Síndrome neuroléptico maligno    Mecanismos Sustancia Nigra => rigidez Hipotálamo => alteración de la terrmorregulación

Síndrome neuroléptico maligno   Tratamiento           Rápido reconocimiento          BZD: diazepam 0,1 a 0,4 mg/k

Síndrome neuroléptico maligno   Tratamiento   Con tratamiento disminuye la mortalidad al 5 % Bromocriptina 2,5 a 10 mg/dosis tres veces por día  Amantadina 100-200 mg/dosis dos veces por día La recurrencia es del 30%

Síndrome neuroléptico maligno   Tratamiento   Dantrolene: (relajante muscular) Inhibe la ionización Ca++ en el retículo endoplásmico Dosis: 0,8 a 2,5 mg/k/dosis, 10 mg/k/día Mantenimiento: 2,5 mg/k cada 6 horas. Es hepatotóxico