ANALGÉSICOS NARCÓTICOS (OPIODES)

SON ANALGÉSICOS QUE SE OBTIENEN DE LA PLANTA PAPAVER SOMNIFERUM. DE LA SEMILLA INMADURA DE LA PLANTA SE OBTIENEN MÁS DE 20 ALCALOIDES DIFERENTE. LAS PROPIEDADES ANALGÉSICAS DEL OPIO SE CONOCEN DESDE HACE CIENTOS DE AÑOS. LOS NARCÓTICOS OBTENIDOS DEL OPIO EN BRUTO (TAMBIÉN LLAMADOS OPIOIDES, OPIÁCEOS O NARCÓTICOS OPIODES) INCLUYEN A LA MORFINA, LA CODEÍNA, LOS CLORHIDRATOS DEL LOS ALCALOIDES DEL OPIO Y LA TINTURA ALCANFORADA DE OPIO.

LA CLASIFICACIÓN NARCÓTICA SE BASA EN A DURACIÓN DE ACCIÓN Y LA POTENCIA: ACCIÓN BREVE: MORFINA (PROTOTIPO), HIDROMORFONA, OXICODONA, HIDROCODONA, CODEÍNA, MEPERIDINA, FENTANILO. ACCIÓN PROLONGADA: METADONA, LEVORFANOL, OXIMORFONA.

NATURALES: MORFINA Y CODEÍNA SEMISINTÉTICOS: HIDROCODONA, OXICODONA, HIDROMORFONA. SINTÉTICOS: MEPERIDINA, FENTANILO METADONA.

POTENCIA ALTA: MORFINA, METADONA, MEPERIDINA, OXICODONA, HIDROCODONA……… POTENCIA MODERADA: CODEÍNA

NO HAY UNA DOSIS MÁXIMA A PARTIR DE LA CUAL NO HAY MÁS EFECTO ANALGÉSICO, SI SE TOMA MÁS NARCÓTICO SE AUMENTA EL RIESGO DE EFECTOS ADVERSOS Y SOBREDOSIFICACIÓN. LOS REQUERIMIENTO DE DOSIS VARÍAN ENTRE PACIENTES Y LA DOSIS DEBE AJUSTARSE GRADUALMENTE HASTA LOGRAR UN NIVEL ACEPTABLE DE ANALGESIA.

OCURRE TOLERANCIA CUANDO UNA DOSIS CONSTANTE DE OPIOIDES PRODUCE UNA RESPUESTA TERAPÉUTA CADA VEZ MENOR. SE REQUIERE MÁS FÁRMACO PARA PRODUCIR EL MISMO EFECTO QUE SE OBTENÍA CON UNA DOSIS MENOR. CON EXCEPCIÓN DEL ESTREÑIMIENTO Y LA MIOSIS (CONSTRICCIÓN DE LAS PUPILAS) SE DESARROLLA TOLERANCIA A TODOS LOS EFECTOS ADVERSOS INDUCIDOS POR LOS OPIOIDES, LO QUE INCLUYE DEPRESIÓN RESPIRATORIA, SEDACIÓN Y NÁUSEA. ESTO IMPLICA QUE EL ESTREÑIMIENTO Y LOS CAMBIOS VISUALES PUEDEN CONSTITUIR UNA MOLESTIA PARA ALGUNOS PACIENTES.

PUEDE OCURRIR TOLERANCIA A LOS EFECTOS ANALGÉSIOS DURANTE LA PRIMERA SEMANA O DOS DE TRATAMIENTO Y SUELE CARACTERIZARSE POR UNA DISMINUCIÓN EN LA DURACIÓN DE LA ANALGESIA. DESPUES DE ESE TIEMPO. LA TOLERANCIA A LA ANALGESIA ES RELATIVAMENTE RARA. SI EL PACIENTE SE ESTABILIZA CON UN ESQUEMA DE OPIOIDES Y LUEGO SE NECESITA ESCALAR LA DOSIS. LA CAUSA MÁS FRECUENTE SUELE SER EL DESARROLLO DE UNA NUEVA PATOLOGÍA.

LA DEPENDENCIA FÍSICA ES UN EFECTO FARMACOLÓGICO TERAPÉUTICO ESPERADO QUE SE CARACTERIZA POR EL DESARROLLO DE UN SÍNDROME DE ABSTINENCIA UNA VEZ QUE SE SUSPENDE EL TRATAMIENTO DE FORMA REPENTINA. PUEDE ESPERARSE DEPENDENCIA FÍSICA EN PACIENTES QUE HAN TOMADO DOSIS REPETIDAS DE UN OPIOIDES DURANTE MÁS DE DOS SEMANAS.

EL SÍNDROME DE ABSTINENCIA PUEDE EVITARSE AL REDUCIR LA DOSIS DE FORMA GRADUAL ENTRE 10 Y 20% CADA DÍA.

La potencia de un narcótico específico es un factor importante. Al comparar la potencia de los diferentes narcóticos, corresponde a la cantidad de medicamento necesaria para producir un efecto terapéutico

en tanto los fármacos tengan el mismo mecanismo de acción y se administren por la misma vía. Por ejemplo, cuando se administran 120 mg de codeína por vía intramuscular (IM), resultan equivalentes a 10 mg de morfina (el opioide prototipo); la morfina es mucho más potente. Asimismo, 30 mg de codeína por vía oral es igual a menos de 2 mg de morfina IM.

Por ejemplo, 45 mg de codeína producen el mismo grado de alivio del dolor que 5 mg de oxicodona o 7.5 mg de hidrocodona.

La morfina sufre un metabolismo extenso de primer paso. Antes de llegar a la circulación sistémica y al cerebro, pasa por el hígado, donde gran parte se metaboliza antes de poder alcanzar concentraciones terapéuticas en sangre. Casi 90% de la morfina se metaboliza en el hígado antes de llegar a la sangre. Es por esto que no es tan eficaz por vía oral como la codeína, la hidrocodona y la oxicodona.

La codeína es un analgésico débil y sólo debe utilizarse para dolor leve a moderado. La codeína no es útil para el dolor intenso debido a su falta de potencia; una dosis de 60 mg produce menos analgesia que dos tabletas de AAS de 325 mg.

CUÁNDO DEBE PRESCRIBIRSE UN ANALGÉSICO NARCÓTICO? En caso de dolor moderado o intenso. Nunca debe prescribirse un narcótico solo, sino que debe combinarse con un analgésico de otro tipo, como el paracetamol o el ibuprofeno. Esta combinación permite un efecto analgésico sinérgico.

CODEÍNA El fosfato de codeína suele administrarse en combinación con paracetamol, en las dosis siguientes: 7.5 mg codeína/300 mg paracetamol 15 mg codeína/300 mg paracetamol 30 mg codeína/300 mg paracetamol 60 mg codeína/300 mg paracetamol

Las dosis más frecuentes son las de 30 y 60 mg; a pesar de que la combinación 30/300 (codeí- na/paracetamol) es la que más se prescribe (1 o 2 tabletas c/4 a 6 para el dolor dental. La dosis máxima es de 12 tabletas en 24 h). Es más lógico prescribir dos tabletas en vez de una debido a que dos tabletas son iguales a 60 mg de codeína y 600 mg de paracetamol. Si se prescribiera la cuarta combinación, se obtendrían 60 mg de codeína, pero sólo 300 mg de paracetamol y es mejor tener 600 mg de este último, que son los que generan la mayor parte del efecto analgésico.

LA CODEINA SE EXCRETA EN LA ORINA A TRAVÉS DE LOS RIÑONES Y NO SE RECOMIENDA EN PACIENTES CON DISFUNCIÓN RENAL GRAVE.

OTRAS COMBINACIONES DE NARCÓTICOS/NO NARCÓTICOS: Una combinación de 400 mg de ibuprofeno y 15 mg de hidrocodona es una mejor elección analgésica que 400 mg de ibuprofeno solo.

Ciertas personas (p. ej., caucásicos) tienen predisposición genética a metabolizar de manera inadecuada la codeína y la hidrocodona. Estos individuos no desarrollan analgesia, de la misma manera que quienes no cuentan con el gen para CYP2D6.

El 19 de noviembre de 2010, la FDA retiró del mercado al propoxifeno solo y combinado con paracetamol. El panel de la FDA informó que el beneficio mínimo de alivio del dolor proporcionado por estos medicamentos no superaba el riesgo sustancial de sobredosificación, suicidio y desarrollo de anomalías letales del ritmo cardiaco. Ninguno de los dos compuestos está disponible.

El período en que debe indicársele al pacient que tome un narcótico es no más de 2 o 3 días. Después de este período, el paciente debe tomar un analgésio no narcótico.

La oxicodona, a diferencia de la codeína, es un analgésico muy potente con menos reacciones adversas, como liberación de histamina y náusea. La oxicodona, un profármaco, es metabolizada por CYP2D6 en un metabolito activo, la oximorfona. Sin embargo, a diferencia de codeína e hidrocodona, la oxicodona es en sí misma un potente analgésico

No se sabe si la oximorfona contribuye de forma significativa a la actividad analgésica de la oxicodona. Los pacientes con deficiencia de CYP2D6 que no responden bien a codeína o hidrocodona pueden obtener mayor alivio del dolor por usar oxicodona; está disponible sola o en combinación con analgésicos no opioides. En ancianos y en pacientes con disfunción renal se requiere un menor ajuste de la dosis.

Con el uso prolongado de narcóticos, las enzimas hepáticas intensifican el metabolismo de esos fármacos, por lo que se requiere mayor cantidad de ellos para obtener un respuesta en el paciente (se desarrolla tolerancia).

CUÁNDO ES ADECUADO PRESCRIBIR ANALGÉSICOS NARCÓTICOS? En pacientes con dolor dental moderado o intenso, como la extracción quirúrgica por impacción de los terceros molares.

¿En qué tipo de pacientes deben evitarse los narcóticos?. En pacientes que toman antipsicóticos o depresivos del SNC, tienen un cuadro de alcoholismo agudo, son adictos a los narcóticos, con insu ciencia respiratoria o depresión, asma bronquial, enfisema avanzado, insuficiencia cardiaca secundaria a neumopatía crónica, arritmias cardiacas o hipersensibilidad conocida, y en mujeres embarazadas (fármacos de categoría C).

Debe tenerse cautela en ancianos y personas con dolor abdominal de origen indeterminado, hepatopatía y antecedentes de adicción a los opioides, hipoxia, taquicardia supraventricular, hipertro a prostática y afección renal o hepática. Las personas obesas deben mantenerse en vigilancia estrecha para detectar depresión respiratoria mientras toman analgésicos narcóticos.

De igual manera, pacientes con asma grave, sensibilidad al AAS, úlceras gastrointestinales, sangrado gastrointestinal y en tratamiento con anticoagulantes.

¿Es correcto prescribir codeína, hidrocodona u oxicodona a pacientes que toman fluoxetina y paroxetina? No. Los fármacos inhibidores de la CYP2D6 pueden interferir con el efecto analgésico de la codeína. El mecanismo es una conversión in vivo menor de codeína en morfina, una reacción metabólica mediada por CYP2D6. La fluoxetina y la paroxetina son inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS) y hay una interacción definitiva fármaco-fármaco con la codeína y sus derivados.

Estos fármacos pueden retrasar el metabolismo de la codeína y generar una menor respuesta analgésica debido a que la codeína y sus derivados requieren que el metabolismo sea e caz. Estos dos fármacos no deben tomarse al mismo tiempo. Parece haber una respuesta documentada con sólo estos dos ISRS

Cuál es la diferencia en cuanto al narcótico que se prescribe? La codeína sola no ha resultado tan eficaz como otros analgésicos comunes (paracetamol y AINE) para el alivio del dolor dental. La oxicodona y la hidrocodona son casi tan eficaces como la codeína. Dihidrocodeína, pentazocina y meperidina no muestran ventajas sobre la codeína por vía oral y pueden ser menos eficaces. Su eficacia en el tratamiento combinado (opioides con paracetamol y AINE) es mejor que en la monoterapia. Todo se relaciona con sus diferentes grados de potencia

. ¿Por qué es importante conocer las diferencias en potencia de los narcóticos? Las potencias relativas de los narcóticos ayudan a decidir qué narcótico prescribir. De manera ideal, se ha encontrado que el efecto analgésico narcótico más eficaz para el dolor moderado o intenso se logra con 60 mg de codeína. Así, si se prescriben en combinación hidrocodona/fármaco no narcótico, resulta ideal alcanzar una potencia de hidrocodona equivalente a 60 mg de codeína: 30 a 60 mg de codeína por vía oral son equivalentes a 5 a 10 mg de hidrocodona y 5 mg de oxicodona.

Por qué aparecen síntomas histaminérgicos después de tomar un narcótico? Los narcóticos se unen a los receptores de la histamina, lo que provoca la liberación de la misma. Esto produce síntomas como el prurito, que aunque no es una alergia verdadera, es una reacción debida a la molécula del fármaco.

Si el paciente informa en su historia clínica una alergia a codeína, es importante preguntarle lo que ocurrió cuando tomó el medicamento. Esto permitirá determinar si fue una reacción alérgica verdadera o tan solo un efecto adverso del medicamento. Los compuestos de origen natural y semisintéticos son los que liberan histamina con más potencia.

¿Cuáles son otros efectos adversos de los narcóticos? Estreñimiento, náusea, vómito, mareo, vértigo, sedación, prurito, retención urinaria y depresión cardiovascular y respiratoria. Todos los pacientes deben mantenerse alerta sobre estos efectos adversos. Sin embargo, el riesgo relativo de efectos tipo opioide varía en cada individuo. Hay que instruir al paciente para que no maneje, debido a la sedación y mareo que provoca esta medicación.

¿Por qué ocurre estreñimiento con los opioides? Debido a que se contraen la pared intestinal y los esfínteres.

¿Se requiere ajuste de la dosis si hay disfunción hepática? Sí. Se disminuye la dosis y se aumenta el intervalo de dosificación.

¿Qué características se toman en cuenta para decidir qué analgésico debe prescribirse a un paciente? El estado médico del paciente, la intensidad de su dolor (leve, moderado o intenso) y los medicamentos que toma.

¿Por qué son importantes los AINE en el dolor dental? El componente principal del dolor dental es la inflamación y los AINE poseen propiedades antiinflamatorias, en tanto los opioides carecen de ellas.

¿Qué analgésico es aceptable utilizar en pacientes que toman antiagregantes o anticoagulantes como el AAS o la warfarina? Los únicos analgésicos que pueden usarse son el paracetamol y los opioides. Los AINE que se toman junto con antiagregantes o anticoagulantes tienen un efecto aditivo y esto está contraindicado

¿Cuál es el mejor analgésico para una persona que se recupera de la farmacodependencia? Se recomienda contactar al médico de atención primaria del paciente o su médico de rehabilitación. Primero, es importante determinar si la persona sufre o sufría farmacodependencia. En quien presentaba este problema en el pasado y experimenta dolor dental agudo intenso, lo aconsejable es no evitar la prescripción de opioides por inquietudes relativas a la adicción.

¿Qué dosis de analgésico debe prescribirse al inicio en cualquier paciente?. Siempre es recomendable prescribir la dosis más baja posible que permita obtener una respuesta analgésica aceptable. La prescripción excesiva de narcóticos tiene lugar cuando el dentista prescribe cantidades superiores a las necesarias para aliviar el dolor dental. No hay necesidad de prescribir un narcótico por más de algunos días. Si después de este periodo hay dolor intenso persistente, lo más probable es que haya una mala cicatrización o una infección que requiera que el paciente acuda de inmediato al consultorio del dentista o al servicio de urgencias

¿Es aceptable tomar el analgésico justo cuando el paciente tiene dolor? No. Un analgésico no debe tomarse “prn” debido a que no se podrán mantener sus concentraciones en sangre. Se recomienda, al menos durante los primeros días, tomar el analgésico “las 24 h del día” o con horario, para proporcionar un nivel consistente de control del dolor. La desventaja de administrar analgésicos “según se requiera” es que debe haber dolor antes de que pueda manejarse.