Conceptos básicos: Farmacología: Procede del Griego farmacon, que significa fármaco, medicina o veneno. Logos: que significa estudio o tratado. La farmacología.

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1 Conceptos básicos: Farmacología: Procede del Griego farmacon, que significa fármaco, medicina o veneno. Logos: que significa estudio o tratado. La farmacología es la ciencia que estudia las propiedades de las drogas o compuestos químicos que tienen acción sobre la materia viva

2 En palabras sencillas la farmacología es la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en el organismo, su objetivo es proporcionar un beneficio al paciente, dado que es un área muy amplia se suele dividir en muchas partes Farmacoquimica, Farmacognosia, galenica estudian el fármaco de forma aislada. Farmacodinamia, farmacocinética, farmacogenetica, crono farmacología estudian la relación entre el fármaco y el organismo Farmacologia clinica y terapeutica estudian el uso terapeutico del fármaco

3 Es bueno distinguir 2 conceptos que muchas veces se usan erróneamente que son
Fármaco: es toda sustancia química que pueda interactuar con un organismo vivo. Medicamento: sustancia o conjunto de sustancias destinadas a ser utilizadas en el ser humano o en animales que tiene propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades.

4 Podemos decir que el medicamento es un principio activo fármaco elaborado para su uso.
Especialidad farmacéutica: medicamento de composición e información definidas con forma farmacéutica y dosificación determinada y dispuesta y acondicionada para su venta al publico

5 Principios Básicos de farmacología
Farmacodinamia: -El Efecto bioquímico-fisiológico que desarrolla el Fármaco en el organismo -El efecto es consecuencia de la interacción con componentes de estructura macromolecular: Mecanismo de Acción -El mecanismo de acción se evalúa a nivel molecular: el Fármaco interactúa con otras moléculas –Receptor-, originando la acción farmacológica

6 Farmacocinética: Mecanismos de absorción: cuando se administra un fármaco debe llegar a su lugar de acción, alcanzar una concentración adecuada para lograr su efecto y luego debe ser eliminado, para que ocurra esto debe pasar muchos procesos los que incluyen absorción, distribución, metabolización y excreción, todo esto ocurre simultáneamente.

7 Absorción Estudia la entrada de los fármacos, desde el lugar de donde se administran. Se entiende entonces el paso del medicamentos a través de las membranas celulares, este paso dependerá de la liposolubilidad (grado de ionización), peso molecular, grado de ionización, además de otros factores como características de la preparación farmacéutica, lugar de absorción, fenómenos de eliminación pre sistémicas (primer paso hepático) que provoca que una parte del medicamento sea destruido antes de llegar a la circulación sistémica

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10 Así por lo general los fármacos liposolubles de peso molecular pequeños que se encuentran no ionizados podrán pasar con mayor facilidad las membranas biológicas.

11 Mecanismos por los que los fármacos pueden atravesar las membranas biológicas
Mecanismos mas importantes son: Difusión pasiva Difusión a través de poros( filtración) Transporte mediado por transportadores (transporte activo) Endocitosis / exostosis Otros sistemas

12 d.p

13 Difusiona atraves de membrana celular

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18 Difusión pasiva Utilizado por la mayoría de los fármacos
Dilución en la bicapa lipídica A favor de gradiente de concentración y sin gasto energético La velocidad del paso del fármaco depende de la concentración del fármaco a mayor concentración mayor velocidad, hasta que se igualen las concentraciones a ambos lados de la membrana Se entiende por velocidad de difusión la cantidad de sustancia que difunde por una unidad de tiempo.

19 Difusión pasiva sigue una cinética de primer orden y se rige por (Ley de fick)
Nunca olvidar que la mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles y que por lo tanto son electrolitos que en disolución se encuentran en 2 formas Ionizada : hidrosoluble No ionizada: liposoluble por lo tanto es la única que facilidad para atravesar la membrana

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23 Cantidad de fármaco ionizado o no ionizado dependen de 3 factores
Naturaleza acida o básica del fármaco PH del medio pK fármaco, valor del ph al cual el 50% del fármaco esta ionizado El pK y el PH se relacionan a través de la ecuación de Henderson-Hasselbalch(permite saber la fracción de fármaco que se ioniza y la que queda sin ionizar)

24 La ecuación de Henderson-Hasselbalch es una expresión utilizada en química para calcular el pH de una disolución reguladora, o tampón, a partir del pKa o el pKb (obtenidos de la constante de disociación del ácido o de la constante de disociación de la base) y de las concentraciones de equilibrio del ácido o base y de sus correspondientes base o ácido conjugado, respectivamente. Ph=pKa + log(A-/Ah) Poh=pkb +log (bh+/b) Ph=pki+log(s/A) S es la sal o especie básica, y A es el ácido o especie ácida En la última ecuación x puede ser a o b indistintamente

25 Las variaciones de ph condicionan por lo tanto las cantidad de fármaco ionizado y sin ionizar y por lo tanto la cantidad de fármaco que atraviesa la membrana, lo que significa que modificando el ph podemos alterar la cantidad de fármaco que pasa las membranas biológicas

26 Esto es de gran interés cuando se quiere acelerar la eliminación de un fármaco a través de la orina o cuando se bloquea la absorción por el uso de sustancias que alteran el ph

27 Difusión a través de poros o filtración
Es el paso a través de canales acuosos situados en la membrana para las sustancias de bajo peso molecular y con carga negativa, el paso de sustancias con carga positiva se realiza mediante transporte activo la velocidad de filtración depende del tamaño de los poros. La velocidad de filtración depende del tamaño de los poros.

28 Transporte activo o transporte mediado por transportadores
Se trata de sustancias de naturaleza proteica (macroproteinas )que captan el fármaco a un lado de la membrana y lo trasladan al otro lado. Puede ser pasivo (transporte facilitado): sin gasto de energía, puede saturarse y la velocidad de paso deja de aumentar, puede competir con otras sustancias que usen el mismo transportador(cinetica de orden mixto ecuación de Michaelis-Menten) Transporte activo: con gasto de energía

29 Transporte activo: con gasto de energía, la barrera hematoencefalica( BEH), tubo digestivo, el túbulo renal, vías biliares o la placenta.

30 Endocitosis / Exocitosis
Son mecanismos que permiten a las macromoléculas o partículas ingresar a la célula o ser eliminadas de ella, implican «la rotura de la membrana celular» Endocitosis: invaginación que finalmente se cierra(vacuolas)que es liberada al citoplasma. Se plantea esta vía como opción para liberación de fármacos de forma selectiva en el interior celular.

31 Exocitosis Proceso contrario en el cual la membrana se abre para permitir la salida de componentes celulares, es el mecanismo por el que se liberan muchos neurotransmisores y hormonas. Otros sistemas de menor relevancia Ionomorfos o liposomas

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33 Factores que alteran la absorción
Factores fisiológicos: Edad Embarazo Presencia de alimentos

34 Factores patológicos:
Enfermedades de cursan con… Diarrea Vómitos Alteración en la absorción

35 Factores iatrogénicos:
Interacciones Incorrecta administración de los preparados

36 Biodisponibilidad Corresponde a la cantidad de un fármaco que accede a la circulación sistémica y que se encuentra por lo tanto en condiciones de producir el efecto. La biodisponibilidad de un fármaco tiene un mayor interés clínico que la propia absorción y es habitual referirse a la absorción de un fármaco, cuando en realidad estamos describiendo su biodisponibilidad.

37 la biodisponibilidad toma en cuanta la concentración en sangre pero no el tiempo que toma en alcanzarse. Para hablar de la concentración según el tiempo en que se alcanza se utiliza el termino bioequivalencia 2 fármacos son bioequivalentes si ambos alcanzan la misma concentración en sangre en un mismo tiempo o tiempo cercano.

38 Los fármacos guardan estrecha relación con sus niveles plasmáticos y eso describe:
Concentración mínima eficaz(CME) para referirnos a la concentración mínima para producir el efecto. Concentración mínima toxica(CMT)es aquella que si se supera gatillara efectos tóxicos La diferencia entre ambas, llamada concentración eficaz o margen terapéutico. Los llamados fármacos de margen terapéutico estrechos son aquellos en los que la diferencia entre la concentración eficaz y toxica es pequeña.

39 Niveles plasmáticos de un fármaco
No son homogéneos, sin no que varían a lo largo del tiempo, así se obtiene la curva de niveles plasmáticos que refleja la concentración de fármaco en sangre, en función del tiempo transcurrido.

40 En una administración por vía oral la curva de niveles plasmáticos tendrá una forma similar a la del grafico

41 Como con muchos fármacos la concentración plasmática guarda relación con los efectos es de esperar en los momentos de máxima concentración los efectos sean mas intensos Periodo de latencia es el tiempo que transcurre desde la administración del fármaco hasta que este alcanza CME Para evitarlo o disminuirlo podemos administrar el farmaco por vía EV AUC: area bajo la curva plamatica. Refleja la biodisponibilidad del farmaco.

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