González Serralta, Luis; Poot Pech, David; Rodríguez Cetina, Roger; Santana Galeana, Erick; Vergara Cañetas, Nielser; Viana Hernandez, G. Alejandro.

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1 González Serralta, Luis; Poot Pech, David; Rodríguez Cetina, Roger; Santana Galeana, Erick; Vergara Cañetas, Nielser; Viana Hernandez, G. Alejandro.

2 Antibiótico macrólido con actividad bacteriostática, producido por el Streptomyces erithreus.
Los macrolidos son lactonas macrocíclicas hidroxiladas de 12 a 20 átomos de C. 37 de ellos son de clase antibiótico. Los de mayor uso son las Eritromicina y sus derivados. Fue descubierto en 1952 por McGuiere y colaboradores.

3 La eritromicina posee un espectro de actividad amplia que se superpone con el de la penicilina.
Ejerce un efecto máximo sobre los cocos gram positivos (Enterococcus, Streptococcus hemolíticos del grupo A), S. pneumoniae y S. aureus. También actúa contra N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Listeria, Corynebacterium diphteriae, C. acnés y algunas cepas de H. influenzae.

4 Tétanos. Erradicar C. tetani, Sífilis Infecciones por micobacterias
Usos Terapéuticos Infecciones por Mycoplasma pneumoniae. Enfermedad de los legionarios causada por Legionella pneumophila u otras especies de Legionella. Infecciones por Chlamydia. Difteria, Tos ferina. La eritromicina es el mejor fármaco para tratar personas con enfermedad por B. pertussis Infecciones por estreptococos. Laringitis, escarlatina, erisipelas asi como celulitis por S. pyogenes y neumonía por S. npeumoniae Infecciones estafilocócicas. Infecciones por S. aureus Infecciones por Campylobacter. Infección por Campylobacter jejuni, infección por Helicobacter Pylori Tétanos. Erradicar C. tetani, Sífilis Infecciones por micobacterias Encefalitis por toxoplasmosis Profilaxis de fiebre reumática D

5 Bacterioestático Prevención de la Transmisión del Peptidil RNAt desde el sitio A al sitio P. Promoción de la disociación de peptídicos RNAt El bloqueo de peptidil transferasa. Unión a la subunidad 50s ribosomal Inhibición de la sístensis de proteínas Conjunto de prevención de Ribosomal

6 Click the botton

7 Click the botton

8 Esolato de Eritromicina 50 mg/Kg/día divido en dosis por 14 días
Padecimiento Antibiótico Dosis Sífilis Eritromicina 500 mg 4 veces al día por 14 días Tosferina Esolato de Eritromicina 50 mg/Kg/día divido en dosis por 14 días Preparación del Intestino para descontaminación, en cirugía rectal Dos dosis previas: Dieta con residuo mínimo, con solución salina Neomicina 1 g y eritromicina 250 mg cada 4 hrs por 4 veces. Infecciones urogenitales por Chlamydia trachomatis y embarazo 500 mg 4 veces al día por 7 días. No administrar estolato de eritromicina por la hepatoxicidad. Infecciones estreptocócicas 250 a 500 mg 2 veces al día durante 10 día. Neumonia adquirida en la comunidad 1 g dos veces al día. Prevención de endocarditis bacteriana en pacientes alérgicas a la penicilina Etilsuccinato de Eritromicina o Estearato de eritromicina Etilsuccinato de eritromicina 800 mg o Estearato de eritromicina un gramo, oral dos horas antes del procedimiento (dentales o quirúrgicos del tracto respiratorio superior), luego la mitad de la dosis 6 horas más tarde. Padecimiento Antibiótico Dosis Campylobacteriosis entérica y jejuni Eritromicina Dosis de 40 mg/Kg/día dividida en 4 dosis por 5 días en niños. Oftalmía neonatorum y neumonía en niños 12,5 mg/ Kg/día 4 veces al día por 14 días, incluyendo niños con 45 kg de peso o menos.

9 Inhiben a CYP3A4 y poseen interaciones farmacológicas.
Potencia los efectos de la carbamacepina, corticosteroides, ciclosporinas, digoxina, y alcaloides de gotamina, teofilina, etc. Probables interacciones farmacocinéticas con fármacos que son inhibidores, inductores, o substratos de las isoenzimas de CYP con posible alteración en el metabolismo de eritromicina y / o de otra droga.

10 Reacciones adversas, más comunes asociados con eritromicina son gastrointestinales y estaban relacionados con la dosis. Gastrointestinal. Raros (menos de 0,1%): pancreatitis, pancreatitis sin obstrucción biliar frecuencia no se informa: náuseas, dolor abdominal, diarrea, vómitos, anorexia Hipersensibilidad. Reacciones alérgicas (que van desde urticaria a anafilaxia), reacciones de hipersensibilidad (presentado como rash, eosinofilia, fiebre), hipersensibilidad con hepatitis no infecciosa Higado. Hepatoxicidad, necrosis hepática fulminante, falsas elevaciones aisladas de suero de la transaminasa glutámico oxalacética (SGOT). Dermatológico. Raros (menos de 0,1%): erupción cutánea, erupciones maculopapulares (generalizada).

11 Arritmias cardiacas, taquicardia ventricular polimorfa.
La eritromicina rara vez causa efectos secundarios importantes Reacciones alérgicas, incluyen: fiebre, eosinofilia y exantema (solos o combinados) Principal efecto secundario es la colestasis hepática, que inicia después de una a tres semanas de tratamiento y se presenta con náuseas, vómito y cólicos abdominales, los cuales van seguido al poco tiempo de ictericia, fiebre leucocitosis, eosinofilia y aumento de transaminasas en el plasma. Arritmias cardiacas, taquicardia ventricular polimorfa. Los metabolitos pueden inhibir a la enzima P450 y de esta manera aumentar la concentración plasmática de diversos fármacos (teofilina, anticoagulantes orales, ciclosporina y metilprednisolona.

12 Erythromycin, Drugs information Online (Consultado Enero 2013) Gaynor M., Mankin A. S. Macrolide Antibiotics: Binding Site, Mechanism of Action, Resistance. Current Topics in Medicinal Chemistry 2003, 3, Mazzei T., Mini E., Novelli A., Periti P. Chemistry and mode of action of macrolides. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 1993, 31. C, 1-9.