- derivados de antraceno, antraquinona, 9-aminoacridina, naftilamidas

Presentación del tema: "- derivados de antraceno, antraquinona, 9-aminoacridina, naftilamidas"— Transcripción de la presentación:

1 - derivados de antraceno, antraquinona, 9-aminoacridina, naftilamidas

2 4) Actúan sobre los microtúbulos inhibiendo la mitosis
Micrutúbulos: formados por la proteína tubulina a la que se enlazan estos agentes, los microtúbulos son importantes para la mitosis de la célula eucariota Podofilotoxina, colchicina y alcaloides de la Vinca: inhiben la asociación de micro- túbulos. Alcaloides de la Vinca también inhiben al ARNt. Taxol y derivados: promueven la formación de haces de microtúbulos resistentes a la despolimerización

3 5) Quimioterápicos generadores de radicales libres
-Radical HO. daña proteínas, fosfolípidos y ácidos nucleicos (oxida bases púricas y pirimidínicas) Reaccionan particularmente con desoxirribosa (fragmenta hebras de ADN) y con timina. - La generación controlada de HO. puede permitir la destrucción de tumores: radioterapia implica la ruptura homolítica de H2O para generar HO. y también puede generarse con NO - Quinonas antitumorales: Antraciclinas intercalantes y generadoras de radicales

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6 -Cortadores de cadena:
Bleomicinas: ATB glicopeptídicos que rompen una o dos hebras del ADN e impiden la reparación

7 Enodiinos: sistemas macrocíclicos con un doble enlace y dos triples que generan
dirradicales que reaccionan con desoxirribosas del ADN. Se unen al surco menor del ADN y un grupo nucleófilo endógeno cambia la geometría de enodiino y desencadena la reacción de Bergmann.

8 6) Esteroides: - inhibidores de la aromatasa: inhiben síntesis de estrógenos
usados en cáncer de mama y útero * aminoglutetimida (reversible) * ketoconazol permitió desarrollar antitumorales:

9 * inhibidor suicida de la aromatasa derivado de androstenediona

10 - antagonistas del receptor estrogénico:bloquean la unión del estrógeno
al receptor (intracelular) a partir de lo cual se ejerce la acción sobre el núcleo Antiestrógenos: derivados del trifenileteno Tamoxifeno por metabolismo hepático (P-450) da alquilante del ADN

11 - esteroide opuesto al que activa al tumor:
antiestrógenos, antiandrógenos, antiprogestágenos Cáncer de mama: tetosterona,dihidrotetosterona, propionato de tetosterona, Post-menopáusico: 17b-estradiol, dietilestilbestrol, 17a-etinilestradiol Cáncer de próstata: flutamida, acetato de ciprosterona Cáncer de útero: hexenoato de medroxiprogesterona acetato de medroxiprogesterona

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13 - corticoides: se dan análogos de los naturales para algunos linfomas y
leucemias. Ejps.: prednisona, dexametasona, triamcinolona

14 Respecto de los anticancerígenos cuyas estructuras deben conocer corresponden a los
Recogidos en la daipositivas que a continuación se enumeran: Diapositiva 19: Inhibidores de la DHFR Diapositivas 24 a 30: saber los inhibidores enzimáticos señalados en las rutas metabólicas Diapositivas 31 a 35, 37 y 38: saber las estructuras de esos agentes Diapositivas : conocer por lo menos un agente de cada grupo Diapositiva 44: conocer mecanismo y estructuras con Pt Diapositivas 49 a 51, 56 y 57: saber los agentes y mecanismos involucrados Diapositivas 52, 56, 60: saber a partir de la estructura dada de las antraciclinas explicar las diferentes formas de acción Dipositivas 63 a 68: conocer las estructuras