ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS

Presentación del tema: "ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS"— Transcripción de la presentación:

1 ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
PABLO EFRAÍN DÍAZ GUTIERREZ. RESIDENTE DE ANESTESIA Y REANIMACIÓN HSB ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS

2 ANESTÉSICOS IV Solución acuosa, forma de aceite o emulsión fácilmente miscible en plasma. Parcial o totalmente no ionizados. Liposolubles en plasma a pH 7,4. Tiopental Propofol Etomidato Ketamina Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

3 BARBITURICOS Hexobarbital (1932) Tiopental. Pearl Harbour 1941.
Interacción: Ac. Malónico y Urea. Oxibarbituricos. Tiobarbituricos. (Tiopental). Metilbarbituricos. (Metoexital). Metiltiobarbituricos. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

4 TIOPENTAL Solución alcalina. (S).
Luego de administración: Cristales en plasma. (pH 10,5 a 7,4). Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

5 TIOPENTAL Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

6 TIOPENTAL pH 10,5 (2 – 2,5%). Estable a temp. ambiente. 2 SS.
No utilizar > 48 hrs. Desechar si nubes. No mezclar con: Oxidantes. Sol. ácidas. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

7 TIOPENTAL MODO DE ACCIÓN Muchos receptores. GABAA.
5 subunidades distintas. 2α2β1γ. α y β sitios de unión GABA. puede actuar en muchos receptores pero ppalmente en receptores GABA. alfa, β intimamente relacionados con el sitio de unión. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

8 TIOPENTAL Aumento tiemp. apertura. (β). Poco efecto recep. Glicina.
Glutamato, Ach, adenosina, 5 HT. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

9 TIOPENTAL EFECTOS SNC Depende de Do y velocidad. Do 3 – 5 mg/kg.
2 mecanismos: Liposolubilidad. (90%). Efecto vascular. MVTOS oculares rápidos. Centro respiratorio. metab. cerebral y consumo O2. EEG: alta frecuencia y amplitud variable. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

10 TIOPENTAL EFECTOS CV Contractilidad. Vol lat, GC Hipotensión.
Taquicardia refleja. Reducción del flujo sanguíneo renal. Caída TFG. Excreción renal de agua y electrolitos. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

11 TIOPENTAL DISTRIBUCIÓN [ ] cerebral y tej. alta perfusión. 1min.
Regiones menos vasculares. 15 – 30 min. (musc. esquelético, piel). Recuperación de la conciencia. Grasa. hrs. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

12 TIOPENTAL METABOLISMO Hepático. < 1% sin cambios por orina.
Lento. (10 – 15%/ hr). Oxidación. Ac. carboxílico. Hidroxitiopental. Largas Do: Metab. no lineal. Orden cero. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

13 TIOPENTAL FARMACOCINÉTICA Disminución triexponencial [ ] plasmática.
Fase inicial de eliminación rápida: t ½ 2 – 4 min. Órganos bien perfundidos. Cerebro – Hígado. Fase disposición lenta: t ½ 45 – 60 min. Absorción músculo y piel. Fase elminación del cuerpo: t ½ 5 – 10 hrs. VD: 1 – 4 lts/kg. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

14 TIOPENTAL ADMTCION EXTRAVASCULAR Dolor necrosis tisular extensa.
Precipitación de tiopental insoluble a pH 7,4. ADMTACION INTRAVASCULAR Dolor punzante inmediato. Espasmo arterial. Palidez, cianosis, ausencia pulso. Cristales de tiopental. Trombosis arterial, gangrena. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

15 TIOPENTAL ADMTACION INTRAVASCULAR
Aguja in situ: Vasodilatador. (papaverina, procaina). Bloqueo simpático. Heparina. PORFIRIA Intermitente aguda o variegata. Induce síntesis hepática citocromo P-450. Evitar todas las formas de porfiria. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

16 PROPOFOL Alquifenol. Liposoluble.
Aceito ricino. (cremophor E). Anafilaxis. Aceite soya. TGL cadena larga. (1 - 2%). Lecitina de huevo. Crecimiento bacteriano. [ ] TGL plasma. Dolor inyección. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

17 PROPOFOL MODO DE ACCIÓN Receptor GABAA. Β2 y β3.
Sitio distinto a Barbituricos y benzodiacepinas. Otros receptores: Glicina. Ach. Nicotínicos. [ ] más altas que las Do anestésicas. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

18 PROPOFOL EFECTOS SNC Do inducción. 1,5 – 3 mg/kg.
Rápida pérdida de la conciencia. EEG: disminución frecuencia, aumento amplitud. FSC y consumo O2 cerebral. PIC y PPC. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

19 PROPOFOL EFECTOS EN LA RESPIRACIÓN Depresión respiratoria.
Do dependiente. NÁUSEA Y VÓMITO Menor incidencia. TIVA. 20 mg Do rescate. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

20 PROPOFOL EFECTOS CV Hipotensión. (70 – 80 % preoperatorio).
Do y velocidad dependiente. RVS. No taquicardia. Bloqueo canales Ca. Promover síntesis ON. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

21 PROPOFOL DISTRIBUCIÓN Rápido y altamente distribuido.
VD 20 – 80 veces > agua corporal total. Recuperación conciencia. (10 – 20 min). 96 – 97% unido albúmina. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

22 PROPOFOL METABOLISMO Glucuronidación hepática. Eliminación renal.
Metab. citocromo. P450. CYP 2B6 y 2C9. Metabolitos quinolicos. Orina verde infusiones. < 1% sin cambios. Hidroxilacion pulmonar. Glucuronidación entérica. Puede inhibir metab. de otros mdtos. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

23 PROPOFOL FARMACOCINÉTICA Disminución de [ ] plasmática triexponencial.
Fase eliminación rápida: t ½ 1 – 3 min. (10 min). Fase más lenta: t ½ 20 – 30 min. (3 – 4 hrs). Estas dos fases reflejan la distribución inmediata del propofol por el plasma y su captación por los tejidos. T ½ terminal: 1 – 5 hrs. 40 – 50 hrs. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

24 PROPOFOL FARMACOCINÉTICA TCI:
Pérdida de conciencia: [ ] sitio efectivo 4 – 8 ug/ml. Premedicación. Mantenimiento de anestesia: Tipo de manipulación quirúrgica. 2 – 8 ug/ml. Evitar < 2 ug/ml. Recordar intraoperatorio. Anesthetic Pharmacology. Second Edition. Alex S. Evers Chapter 27. Pharmacokinetics of Intravenous Anesthetics.

25 PROPOFOL DOLOR INYECCIÓN
Disminuye: venas grandes, lidocaina 10 – 20 mg. Fentanil, alfentanil, tramadol. EFECTOS EXITATORIOS Mioclonias, opistótonos y convulsiones. Periódo de recuperación. Riesgo en ptes epilépticos. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

26 PROPOFOL SND INFUSIÓN PROPOFOL Administración prolongada:
> 48 hrs. Altas dosis de infusión: > 4 mg/kg/hr. Acidosis metabólica profunda. Dislipidemia. Rabdomiolisis. Colapso cardiovascular. Anesthetic Pharmacology. Second Edition. Alex S. Evers Chapter 27. Pharmacokinetics of Intravenous Anesthetics.

27 ETOMIDATO Ester Etilcarboxilato. Preparación: 0,2% (2 mg/ml).
Altamente soluble en agua. Solución alcalina. Propilen glicol 35%. Estabilidad, < efect. irritante. Efect. adversos, interaccion medicamentosa. Nuevo: TGL cadena media y larga. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

28 ETOMIDATO MODO DE ACCIÓN Efecto directo en GABAA.
Modifica aminoácidos en la subunidad β. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

29 ETOMIDATO EFECTOS SNC Do de inducción. 0,3 mg/kg.
No tiene tendencia a la acumulación. EEG: alta frecuencia y amplitud variable. MVTOS musculares involuntarios. Diferencia 30 veces Do anestesia y Do letal. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

30 ETOMIDATO EFECTOS CV Descenso ligero RVS y TA.
Flujo sanguíneo a órganos sin cambios. Ligero aumento contractilidad miocárdica. No altera consumo y flujo sanguíneo coronario. Reduce flujo sanguíneo cerebral y PIC. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

31 ETOMIDATO METABOLISMO Hepático. 1-2 % sin cambios en orina y bilis.
Hidrolizado por esterasas hepáticas no específicas. También metabolizado por colinesterasas. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

32 ETOMIDATO FARMACOCINÉTICA Disminución de [ ] plasmática biexponencial.
Fase de eliminación rápida: t ½ 2 – 5 min. Fase de declive más lento: t ½ 68 – 75 min. Unión a Albúmina plasmática: 70 – 80%. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

33 ETOMIDATO EFECTOS NO DESEADOS Dolor a la inyección: Tromboflebitis:
30 – 60% ptes. Opioides, Lidocaina. Tromboflebitis: 30% ptes. 2 – 3 días. Venas pequeñas. Propilenglicol. MVTOS musculares involuntarios. Benzodiacepinas, Opioides. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

34 ETOMIDATO EFECTOS NO DESEADOS Náusea y Vómito:
25 – 30% ptes. Supresión Adrenocortical: Afecta actividad isoformas mitocondriales Citocromo P450. Supresión hidrocortisona y aldosterona. Porfiria. Anafilaxia: Inductor más seguro. Histamina. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

35 KETAMINA Fenciclidina. Solución ácida. (pH 3,5 – 5,5).
Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

36 KETAMINA MODO DE ACCIÓN Antagonista de glutamato.
Receptores NMDA SNC no competitivo. Anestesia disociativa. Analgesia. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

37 KETAMINA MODO DE ACCIÓN Inicio lento. Efecto en SNC 2 min. (IM 8 min).
Persistencia de ojos abiertos. Do 2 – 3 mg/kg. Duración acción 10 – 20 min. Difícil de determinar. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

38 KETAMINA EFECTOS EN SNC Casi desprovisto de efecto hipnótico.
Anestesia disociativa. Sedación, inmovilidad, amnesia anterógrada, analgesia y disociación del medio ambiente. Aumento: FSC, consumo O2, PIC. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

39 KETAMINA EFECTOS CV Aumento: FC, GC, [ ] plasma noradrenalina.
PA, RVP 20 – 40%. 5 min, duración 10 – 20 min. Acción receptores β. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

40 KETAMINA EFECTOS EN SIST. RESPIRATORIO
Poco afectada. Respuesta normal a PaCO2. Tos y laringoespasmo raros. Seguro en ptes asmáticos. EFECTOS EN MÚSCULOS VOLUNTARIOS Hipertonía, mvto espontáneo músc. involuntarios. Aumento tono músc. mandíbula. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

41 KETAMINA METABOLISMO Hepática. Citocromo P450.
Ppal metabolito: Norketamina. Actividad hipnótica, 30% menos potente. 2 – 3% eliminada sin cambios. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

42 KETAMINA FARMACOCINÉTICA 45% no ionizada a pH 7,4.
Disminución [ ] plasmática biexponencial: Fase disminución rápida: t ½ 10 – 20 min. Fase de declinación lenta: t ½ 150 – 200 min. VD: 2,9 – 3,1 lts/kg. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

43 KETAMINA EFECTOS NO DESEADOS Fenómenos de Emergencia: Efectos CV.
Sueños vividos, alucinaciones, delirio. 30% ptes. 24 hrs luego de administración. Premedicación opioides, benzodiacepina. Más frecuente mujeres, raro en niños. Efectos CV. Náusea y vómito: Infrecuentes. Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

44 ANESTESICOS IV Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

45 ANESTÉSICOS IV Pharmacology for Anaesthetist. Fifth edition. Norman Calvey and Norton Williams Chapter 7. Intravenous Anaesthetic Agents.

46 VIDA MEDIA SENSIBLE AL CONTEXTO
Anesthetic Pharmacology. Second Edition. Alex S. Evers Chapter 27. Pharmacokinetics of Intravenous Anesthetics.

47 TIEMPO DE DECREMENTO Anesthetic Pharmacology. Second Edition. Alex S. Evers Chapter 27. Pharmacokinetics of Intravenous Anesthetics.