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Publicada porDariel Madrid Rivera Modificado hace 3 años
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Antibióticos Macrolidos y otros antibióticos
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La estructura química de todos los Macrolidos consiste en un anillo lactonico macrociclico. El número de átomos de carbono del anillo lactonico permite clasificar los Macrolidos en tres grupos:
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Anillo con 14 átomos de carbono -Eritromicina -Claritromicina -Fluritromicina -Roxitromicina -Diritromicina
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Anillo con 15 átomos de carbono: -Azitromicina
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Anillo con 16 átomos de carbono: -Espiramicina -Josamicina -Miocamicina -Midecamicina -Roquitamicina
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La mayoría de resistencias bacterianas son inducibles y aparecen con frecuencia en un solo escalón. Los mecanismos más habituales son: 1- Disminución de la permeabilidad, mecanismo más evidente entre las enterobacterias 2- Modificación del ribosoma bacteriano. Es un mecanismo inducible por concentraciones inducidas de antibiótico.
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Mutación cromosómica del lugar de fijación
Mutación cromosómica del lugar de fijación. Este es el mecanismo de resistencia más habitual entre las bacterias grampositivas. Hidrolisis del anillo lactonico Expulsión activa del macrolido al exterior mediante una bomba de membrana bacteriana. Afecta principalmente a los Macrolidos que tienen que tienen anillos lactonicos de 14 y 15 átomos de carbono.
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Actividad Antibacteriana
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Los Macrolidos presentan una elevada actividad frente a bacterias aerobias gram-positivas como: Streptococcus. La mayoría de las bacterias gram-negativas presentan intrínseca a los Macrolidos.
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Reacciones Adversas
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No presentan problemas importantes de toxicidad y se consideran antibióticos muy seguros. Las reacciones más adversas se producen en el aparato digestivo y su intensidad depende de la dosis. La administración de de estolato de Eritromicina en niños se ha asociado con estenosis hipertrófica del piloro. El efecto adverso más importante por su gravedad la hepatitis colestasica que se ha descrito con todos los Macrolidos, aunque es más frecuente con Eritromicina
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Indicaciones Terapéuticas
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Están indicados en el tratamiento de neumonías atípicas producidas por L. pneumophila y M. pneumonie, difteria, tos ferina y gastroenteritis por C. jejuni. Además, son los sustitutos más adecuados a la penicilina G en todas sus indicaciones, especialmente en pacientes alérgicos a los B-lactamicos.
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Ketolidos Fármacos bacteriostáticos activos frente a patógenos respiratorios, con especial actividad frente a Streptococcus pneumonie. Comparten con los Macrolidos su farmacocinética y la capacidad de producir y sufrir interacciones. Se han descrito alteraciones gastrointestinales asociadas a su administración. Están indicados en el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias.
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Fármacos Activos frente a bacterias gram-positivas
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Lincosamidas Fármacos bacteriostáticos, que se distribuyen ampliamente con actividad también sobre anaerobios. La intolerancia digestiva es su principal limitación, aunque la incidencia de diarrea es baja y en general es auto limitada. En este grupo se incluyen dos antibióticos: 1. Lincomicina 2. Clindamicina
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Glucopeptidos Se divide en dos componentes: 1. Vancomicina 2. Teicoplanina Fármacos de administración únicamente parenteral, con gran actividad frente a cocos grampositivos y anaerobios
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Daptomicina Fármaco de administración únicamente parenteral, con gran actividad frente a bacterias grampositivas. Su efecto es dependiente de la concentración. Presenta una distribución limitada y se elimina por el riñón. Es necesario monitorizar las cifras de creatinofosfocinasa en sangre durante el tratamiento. Está indicada en el tratamiento de infecciones graves de piel y partes blandas producidas por bacterias grampositivas.
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Isoxazolidinonas La linezolida es un fármaco bacteriostático cuya eficacia es dependiente del tiempo. Su limitación fundamental se relaciona con su capacidad de producir mielosupresion, lo que obliga a realizar controles hematológicos periódicos. Dada su capacidad de inhibir de forma reversible la monoaminoxidasa, su uso está contraindicado cuando el paciente recibe otros fármacos inhibidores de esta enzima
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Estreptograminas Esta comercializada una asociación de dos estreptrograminas, para conseguir un efecto bactericida, que depende de las concentraciones. Son fármacos de uno únicamente parenteral con una amlia difusión y eliminación mediante metabolismo.
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Ácido Fusidico Fármaco con actividad fundamentalmente sobre Staphylococcus aureus, que se elimina por vía biliar.
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Otros Antibióticos
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Tigeciclina Derivado de las tetraciclinas con efecto bacteriostático dependiente de la concentración. Es activo frente a cocos grampositivos, enterobacterias y anaerobios. Se administran por vía parenteral. Se elimina por excreción biliar. Las náuseas y los vómitos son los efectos adversos descritos con mayor frecuencia
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Fosfomicina Antibiótico bactericida, cuyo uso restringido determina que mantenga actividad frente a diversos patógenos resistentes a otros antibacterianos. Difunde ampliamente y se elimina sobre todo por vía renal, por lo que es un antibiótico útil en el tratamiento de infecciones urinarias, indicación en la que se utiliza una dosis única de fosfomicina trometamo
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Nitrofurantoina Agente quimioterapico urinario en desuso debido a los problemas de tolerancia: Alteraciones gastrointestinales, hipersensibilidad o alteraciones pulmonares
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Nitroimidazoles Anaerobicidas cuya eficacia depende de la concentración. Su difusión es amplia y presentan algunos de metabolitos tóxicos. Su administración se relaciona con alteraciones gastrointestinales, neurológicas y alérgicas Pueden producir efecto disulfiram con la ingesta de alcohol. Están indicados también en el tratamiento de diferentes parasitosis
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Gracias por su atención Si preguntan, luego les pregunto yo !
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