CARRERA PROFESIONAL TÉCNICA EN FARMACIA APLICACIÓN DE LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LOS MEDICAMENTOS II - IV Q.F. Iván Córdoba Torres Q.F. Iván Córdoba Torres.

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1 CARRERA PROFESIONAL TÉCNICA EN FARMACIA APLICACIÓN DE LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LOS MEDICAMENTOS II - IV Q.F. Iván Córdoba Torres Q.F. Iván Córdoba Torres FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA ENDOCRINO HIPOLIPEMIANTES

2 SISTEMA ENDOCRINO

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4 LA TIROIDES.- Esta hormona segrega dos tipos de hormonas: 1.Yodotironinas.- T4 (tiroxina) y T3 ( triyodotironina). 2.Calcitonina Acciones Farmacológicas: Crecimiento y desarrollo.- En el desarrollo del feto en el útero y después del nacimiento. Efectos cardiovasculares.- Incrementa el gasto cardíaco y el pulso. Conducta; los hipertiroideos son hiperactivos y los hipotiroideos son lentos. Aumentan la motilidad intestinal. Aumenta la frecuencia respiratoria. Acción trófica de la piel.

5 ENFERMEDADES DE LA TIROIDES HIPOTIROIDISMO Deficiente producción de hormonas Tiroideas, lo que provoca: HIPERTIROIDISMO Exceso de producción de hormonas tiroideas, lo que provoca:

6 ENFERMEDAD DE GRAVES Es un tipo de hipertiroidismo, que se manifiesta por oftalmopatía, inicialmente hay enrojecimiento, inflamación y los ojos sobresalen por la inflamación de los tejidos detrás del globo ocular; éstas manifestaciones son más frecuentes en pacientes fumadores. A nivel de la piel se presenta un engrosamiento rojizo e irregular de la piel que cubre las piernas, generalmente no es dolora ni es seria.

7 PREPARADOS HORMONALES Naturales:  Tiroides desecada (Thyroid), fuente: porcinos y bovinos.  Tiroglobulina porcina purificada. Sintéticos: Son químicamente puras  Levotiroxina sódica o T4: permite mantener cc más estables.  Levo-triyodotironina o Liotironina o T3: su inicio de acción es más rápido y duración corta.  Liotrix, combinación de las dos anteriores. Utilidad Terapéutica Reemplazo hormonal en:  Hipotiroidismo  Cretinismo  Hipotiroidismo en gestantes  Bocio simple  Para suprimir la producción de TSH en cáncer de tiroides, complemento de cirugía de tiroides

8 Dosis de Levotiroxina.-  En hipotiroidismo leve se administra VO una vez al día: o Inicial: 50 ug VO dosis diaria o Mantenimiento: 75 a 125 ug VO  En hipotiroidismo severo se administra: o Inicial: 12,5 -25 ug VO dosis única. o Mantenimiento: 75-125 ug VO por día. Contraindicaciones  Hipersensibilidad  Tratamiento de la obesidad  Insuficiencia renal  Angor pectoris  HTA, Infarto agudo del miocardio Precauciones  Gestantes, Lactantes, Pediátrico, Geriátrico  Insuficiencia renal e insuficiencia hepática RAMs  Palpitaciones, taquicardia, arritmia, angina de pecho, paro cardiaco.  Prurito, rash, alopecia.  Náuseas, vómitos, diarrea.  Trastornos menstruales.  Cefalea, insomnio, intranquilidad, nerviosismo, irritabilidad.  Su supresión puede provocar hipotiroidismo.

9 FÁRMACOS ANTITIROIDEOS Son aquellos que interfieren sobre la biosíntesis, liberación y conversión en los órganos blanco de las hormonas tiroideas. Tenemos:  Inhibidores Aniónicos: Perclorato, tiocianato, fluosulfato, pertecnato. Bloquean la captación de yoduros por la tiroides, no se utilizan en clínica.  Yoduros  Tionamidas: Propiltiouracilo, metimazol o tiamazol, carbimazol.  Yodo radioactivo TIONAMIDAS: Propiltiouracilo, metimazol o tiamazol, carbimazol.

10 Mecanismo de Acción: Disminuye la biosíntesis hormonal tiroidea inhibiendo a la tiroperoxidasa, más no actúa sobre la liberación ni acciones de las hormonas tiroideas. Administración por VO, se concentran en la tiroides. Metabolismo hepático y excreción renal. Dosis:  Inicio 15 a 60 mg/d de metimazol o 300 mg/d de propiltiouracilo.  Mantenimiento 5 a 30 mg/d de metimazol y 100-150 mg/d de propiltiouracilo. Precauciones  En gestantes, lactantes, uso pediátrico, geriátrico. RAMs  Agranulocitosis (reversible al suspender el tto.)  Leucopenia  Exantema papular  Dolor y rigidez en articulaciones.

11 YODUROS Los más usados son: solución de lugol, solución saturada de yoduro de potasio. Mecanismo de Acción: Inhiben la liberación de hormonas tiroideas. Indicaciones:  Preoperatorio para tiroidectomía  Crisis tirotóxica Dosis: 50-100 mg/d VO hasta 500 mg/d RAMs: Gusto metálico, rinorrea, fiebre medicamentosa, alergia cutánea. YODO RADIOACTIVO Es el único utilizado en el tto. Del hipertiroidismo, por VO. Mecanismo de Acción: Este isótopo se concentra en la tiroides y desde allí emite sus radiaciones. Indicaciones: En la enfermedad de graves, como segundo tto. Al fracaso de los antitiroideos. RAMs: Hipotiroidismo.

12 GLÁNDULA ADRENAL O SUPRARRENAL.- Son dos glándulas de forma triangular situadas en la parte superior de cada riñón. Sus partes son: Zona Cortical o Corteza.- Es periférica y se divide a su vez en: Zona Glomerular Zona Fascicular Zona Reticular Zona Central o Medular.- Formada por células secretorias que derivan embriológicamente del tejido nervioso. FARMACOLOGÍA DE LA CORTEZA SUPRARRENAL

13 2.- Zona Fascicular.- Segrega un grupo de hormonas llamadas. Glucocorticoides; siendo las más importantes: el cortisol (Hidrocortisona) y la cortisona; hormonas que elevan la concentración de glucosa sanguínea, aseguran que esté disponible la cantidad de energía necesaria para las diversas funciones del organismo. Su síntesis y liberación es estimulada por la hormona ACTH. 3.- Zona Reticular.- Sintetiza y segrega hormonas sexuales: andrógenos y estrógenos. Hormonas de la Corteza Adrenal.- La corteza adrenal es esencial para la vida, segrega las siguientes hormonas: 1.- Zona Glomerular.- Sintetiza y segrega un grupo de hormonas llamadas: Mineralocorticoides; siendo la más importante la Aldosterona (que regula el metabolismo del agua), su secreción se da cuando disminuye la cc sanguínea de sodio.

14 Hormonas de la Médula Adrenal.- La médula adrenal segrega dos hormonas: Adrenalina y noradrenalina. Sus efectos son análogos a los provocados por la porción simpática del sistema nervioso autónomo: Aumento de la frecuencia cardíaca Aumento del ritmo respiratorio Disminución de la actividad del músculo liso digestivo Vasoconstricción de las arteriolas. Su secreción es controlada por el SN simpático, cuyo neurotransmisor es la Acetilcolina.

15 FARMACOLOGÍA DE LA CORTEZA SUPRARRENAL CORTICOIDES SISTÉMICOS Son hormonas naturales de naturaleza esteroidea, se forman en la corteza suprarrenal, participan en procesos como: metabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas, así como el metabolismo hidrosalino, sistema inmunitario y mediadores de los procesos inflamatorios. Se dividen en GLUCOCORTICOIDES y MINERALOCORTICOIDES; pero en la práctica se llama CORTICOIDE como sinónimo de los GLUCOCORTICOIDES, ya que éstos poseen mayores aplicaciones terapéuticas. A dosis bajas sustituyen el déficit de hormonas endógenas. A dosis altas (farmacológicas) reducen la inflamación y suprimen la respuesta inmunológica. En resumen: Corteza SuprarrenalCorticosteroides Mineralocorticoides (Aldosterona) Glucocorticoides (Cortisol) Andrógenos Androstenediona DHE Médula SuprarrenalCatecolaminas Adrenalina Noradrenalina

16 USO SISTÉMICOUSO TÓPICO Trastornos inflamatorios agudos: anafilaxia, edema angioneurótico.ASMAAEROSOL Trastornos inflamatorios crónicos: artritis reumatoidea, enfermedad inflamatoria intestinal, glomerulonefritis. RINITIS ALÉRGICAINHALADOR NASAL Enfermedades neoplásicas: mielomas, linfomas, leucemias linfáticas ECCEMACREMA-UNGÜENTO Otras situaciones: trasplante de órganos ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL ENEMA DE ESPUMA C lasificación : Acción Corta: Cortisona Cortisol (Hidrocortisona) Corticoide Sintético-Profármaco: DEFLAZACORT Acción Intermedia: Prednisona Prednisolona Triamcinolona Metilprednisolona Acción Prolongada: Betametasona Dexametasona

17 Efectos Farmacológicos:  Acciones metabólicas: metabolismo de glúcidos, proteínas, lipídico.  Acciones hidroelectrolíticas: retención de sodio y agua  Acciones cardiovasculares: aumento de la PA y formación de edemas  Acciones musculoesqueléticas: reducción de masa muscular, fatiga, y debilidad.  Acciones del SNC: mantienen el estado de ánimo y vigilia.  Acciones hematopoyéticas: inducen producción de leucocitos y eritrocitos.  Acciones antiinflamatorias: disminuyen rubor, calor, edema y dolor, sobre la mayoría de inflamaciones (origen mecánico, químico, microbiológico, inmunológico)  Acciones inmunodepresoras: aumentan los neutrófilos en sangre y disminuyen los linfocitos, con lo que pueden aparecer infecciones bacterianas, víricas y fúngicas.  TGI: estimulan la secreción gástrica, aumentan el HCl y pepsina

18 Farmacocinética: Absorción: VO, IM, EV o intraarticular. Tópico: Piel, espacio sinovial, conjuntiva, árbol respiratorio. Distribución: Unido a proteínas plasmáticas en más del 90% Metabolismo y Excreción: Hepático y extrahepático, la eliminación es renal. Utilidad Terapéutica de los Corticoides Sistémicos: Tto. de reemplazo hormonal en la disminución de corticoides Tto. antiinflamatorio o inmunodepresor. Contraindicaciones: Úlcera péptica ICC HTA, diabetes mellitus, osteoporosis Glaucoma, herpes simple oftálmico Psicosis TBC

19 RAMs: Aparecen dos tipos de RAMs: por una supresión brusca del tto. y por una administración prolongada del medicamento. Por supresión brusca tenemos: Insuficiencia suprarrenal aguda Sindrome de supresión: mialgias, fiebre, artralgias, malestar general, aumento de la PIC (Presión Intracraneal) con palpitaciones. Para evitar las RAMs es de suma importancia utilizar los corticoides cuando están estrictamente indicados, a las dosis más bajas posibles y por el menor tiempo posible.

20 RAMs: Por el uso prolongado tenemos: Sindrome de Cushing; Intolerancia a la glucosa Aumento de apetito y peso Úlcera péptica, hemorragia digestiva, pancreatitis aguda Ateroesclerosis,hemorragia cerebral, miocardiopatía Atrofia muscular, debilidad muscular en brazos, piernas, hombros y pelvis, fatiga, pérdida de masa muscular. Fracturas de vértebras, necrosis ósea. Disminución de la respuesta inmune, mayor riesgo de padecer de infecciones. Su uso en el embarazo afecta el desarrollo renal del feto.

21 FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA ENDOCRINO HIPOLIPEMIANTES El colesterol : o Proviene exclusivamente de fuentes grasas. o Presente en alimentos de origen animal, como leche entera, piel del pollo y pavo, yema de huevo, manteca de cerdo, chorizo, mollejas, hígado, mantequilla y quesos amarillos. o Se utiliza para la formación de hormonas y membranas celulares.

22 Los triglicéridos: o Nuestro organismo los forma a partir del almacenamiento extra de energía derivado del consumo en exceso de azúcares (dulces, miel, mermelada, refrescos embotellados, azúcar de mesa, et.) y cereales o harinas refinadas (galletas, pan, tortillas, cereales comerciales, arroz, pasta) e incluso por el alcohol. o Se utilizan como fuente de reserva energética. o Favorecen el depósito de grasas en las arterias : aterogénico. o Valores normales: menos de 150 mg/dL

23 LAS DISLIPIDEMIAS Las Dislipidemias son trastornos del metabolismo de las lipoproteínas. Principalmente se manifiesta la elevación del colesterol sérico total, así como del LDL, HDL y triglicéridos; existe el riesgo de ateromatosis Síntomas: Zumbido de oídos, fatiga, dolor ardoroso en miembros inferiores, depósitos de grasa en piel y tendones, dolor abdominal, pancreatitis. El tto. incluye el farmacológico y el no farmacológico (un cambio del estilo de vida). Si los niveles de colesterol no exceden los 100 mg/dL; se inician medidas no farmacológicas.

24 Modificaciones del Estilo de Vida Control de sobrepeso con modificaciones en la dieta, ejercicio regular, dejar de fumar, reducir el consumo de alcohol, entre otras. El sobrepeso y la obesidad están muy relacionados con la elevación de la alteración de los niveles de lipoproteínas, aumentando el LDL y VLDL así como un descenso del HDL, así también aumenta los triglicéridos y la resistencia a la insulina. Usar alto contenidos de fibras y carbohidratos complejos en lugar de azúcares simples; incluir aceite de pescado y suplementos de omega 3. Consumir frutas de color verde oscuro y amarillo fuerte; por ser antioxidantes. Con estos cambios se logra una reducción de las Dislipidemias de hasta 20 o 30 %, pero no lo suficiente para alcanzar la meta terapéutica.

25 HIPOLIPEMIANTES ESTATINAS Drogas de elección para pacientes con niveles altos de LDL. Acciones Farmacológicas: Limitan la síntesis de colesterol, disminuyen su cc intracelular, aumentan la eliminación del LDL y triglicéridos, incrementa discretamente el HDL. Tenemos a:  Lovastatina  Simvastatina  Fluvastatina  Atorvastatin LA MÁS POTENTE  Rosuvastatina Farmacocinética: Se absorben bien por VO, se toman antes de acostarse. Tiene una elevada afinidad por el tejido hepático. Reacciones Adversas: Tienen un excelente perfil de toxicidad. Trastornos gastrointestinales, miopatías con debilidad muscular.

26 RESINAS FIJADORAS DE ÁCIDOS BILIARES Éstas resinas se unen a los ácidos biliares derivados del colesterol en el intestino, haciendo que forme un complejo que no puede ser reabsorbido; por lo que aumenta la excreción fecal de este compuesto. Tenemos a:  Colestiramina  Colestipol  Colesevelam Reacciones Adversas: Constipación, malestar abdominal, distensión, flatulencia, náuseas, ardor epigástrico, puede interferir con la absorción de varios medicamentos como: hierro, AINEs, PNC G, furosemida, Digitálicos, tetraciclinas, propanolol, hidrocortisona.

27 ÁCIDO NICOTÍNICO : NIACINA Inhibe la lipólisis del tejido adiposo, lo que disminuye la síntesis del LDL al reducir la síntesis del VLDL y aumentar la síntesis del HDL, también disminuye los niveles de los triglicéridos. Reacciones Adversas: Rubor, prurito, trastornos gastrointestinales (pero disminuyen si se consume junto con los alimentos), intolerancia a la glucosa, cambios en los niveles de las enzimas hepáticas; raramente arritmias, hipotensión y empeoramiento de las úlceras gástricas.

28 INHIBIDORES DE LA ABSORCIÓN DE COLESTEROL: EZETIMIB Interfiere con la absorción de colesterol a partir del intestino delgado además reduce la reabsorción del colesterol secretado como parte de la secreción biliar. Produce muy pocos efectos sobre los triglicéridos y HDL. Su uso conjunto con estatinas produce reducciones de LDL superiores a la simple adición de la producida por cada tipo de agente. FIBRATOS Son particularmente efectivos para reducir los niveles de triglicéridos, por lo tanto están indicados en la hipertrigliceridemias, además aumenta el HDL, reducen la síntesis hepática del colesterol. Tenemos a:  Gemfibrozil tab de 300, 600 y 900 mg  Ciprofibrato tab de 100 mg  Fenofibrato tab de 100 mg  Etofibrato tab de 100 mg Reacciones Adversas: Náusea, distensión, flatulencia, malestar abdominal y trastornos hepáticos menores, miositis y litiasis vesicular, disfunción eréctil. La combinación de fibratos y estatinas debe evitarse por el riesgo aditivo de trastornos musculares.

29 TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DE LA OBESIDAD La obesidad es una condición asociada a la acumulación excesiva de grasa corporal. Se calcula que unas 250 a 300 millones de personas son obesas actualmente. El manejo de la obesidad debe ser un trabajo multidisciplinario. El tto. farmacológico consta de grupos que actúan sobre los depósitos lipídicos en el organismo:  Inhibidores de la deposición de grasas: tenemos tres tipos: Drogas anorexígenas Inhibidores de la absorción de alimentos Inhibidores de la síntesis de grasas  Estimuladores de la utilización de grasas, llamadas drogas termogénicas o lipolíticas. DROGAS ANOREXÍGENAS Inicialmente se utilizaba la Anfetamina y sus derivados, de efectos simpaticomiméticos, pero fueron retirados por sus efectos adictivos. La Fentermina tienen mejor perfil de seguridad, suprime el apetito; es bien tolerada pero se han reportado casos de agitación e insomnio. Sibutramina, reduce la ingesta de alimentos y produce cierto efecto termogénico. Su dosis: cáp. De 10 a 20 mg diarios. Sus reacciones adversas: cefaleas, insomnio, palpitaciones, irritabilidad, estreñimiento. No indicar en enfermedades mentales, hepatopatías, HTA no controlada, arritmias. Metformina, hipoglicemiante oral, reduce el apetito, disminuye el peso corporal, cierta actividad inhibitoria de la lipogénesis. Induce la pérdida de peso en pacientes con diabetes tipo 2 y en mujeres obesas no diabéticas con sindrome de ovarios poliquísticos. Orlistat, agente que inhibe las lipasas gástricas y pancreáticas lo que disminuye la absorción de lípidos de la dieta. Reacciones adversas: trastornos gastrointestinales, distensión abdominal, como los lípidos no se absorben inicia un manchado oleoso, flatulencia, diarrea, cólicos; estas reacciones suelen desaparecer después de 12 semanas de tto. Es el único fármaco aprobado por la FDA para su uso en adolescentes obesos. Olestra, es un sustituto de la grasa, está en uso desde 1996, constituido por una serie de compuestos que no son absorbibles por lo tanto no aportan calorías al paciente, el uso de este producto lleva a reducir 5 kg de peso en tres meses.

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