FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS

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1 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
Simpaticolíticos

2 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
CLASIFICACIÓN BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS ALFA BLOQUEADORES 1 - SELECTIVOS PRAZOSIN (Minpres) TERAZOSINA (Hytrin) DOXAZOSIN (Cardura ) INDORAMINA BLOQUEADORES 2 - SELECTIVOS YOHIMBINA

3 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
CLASIFICACIÓN BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS ALFA BLOQUEADORES  - NO SELECTIVOS IMIDAZOLINAS: FENTOLAMINA (Regitina) HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINA, DIBENAMINA ALCALOIDES DE CORNEZUELO DEL CENTENO ALCALOIDES NO AMINADOS: ERGONIVINA-METILERGONOVINA METISERGIDA LERGOTRIL –LSD ALCALOIDES PEPTÍDICOS ERGOTAMINA, DIHIDROERGOTAMINA ERGOTOXINA, DIHIDROERGOTOXINA BROMOCRIPTINA

4 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
CLASIFICACIÓN BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA BLOQUEADORES NO SELECTIVOS (1 + 2) PROPRANOLOL (Inderal, Algoren , Genérico) NADOLOL (Corgard, Genérico) PINDOLOL (Visken) TIMOLOL (Matilol , Nyolol , Timoptol ) Soluciones oftálmicas BLOQUEADORES 1 - SELECTIVOS ATENOLOL (Blokium , Beloc , Teromin ) (Blokiuret , Tenoretic ) METOPROLOL (Lopresol ) BISOPROLOL (Concoral ) (Ziac , +hidroclorotiazida) ACEBUTOLOL (Flebutol , Lupar ) BETAXOLOL (Betaxol , Betoptics ) ESMOLOL

5 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
CLASIFICACIÓN BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS MIXTOS: BETA Y ALFA BLOQUEADORES  - NO SELECTIVOS + BLOQUEDORES1 LABETALOL (Trandate) CARVEDILOL (Dilatren , Coventrol )

6 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
FARMACOLOGÍA DE LOS BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS ALFA BLOQUEADORES 1 - SELECTIVOS MECANISMO DE ACCIÓN Antagonismo competitivo reversible EFECTOS FARMACOLÓGICOS CARDIOVASCULAR Vasodilatación arterial* y venosa** Resistencia periférica* (Precarga) Retorno venoso cardíaco** (Postcarga) PAS y PAD Respuesta refleja barorreceptora (<) Prazosin: poca respuesta refleja. SNC: suprime descarga simpática Producen fenómeno de “reversión o inversión adrenolítica” Depende de la actividad simpática previa FC, GC, Retención líquidos ( Renina plasmat.)

7 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
REVERSIÓN O INVERSIÓN ADRENOLÍTICA Estimulación residual de las Receptores  2 en vasos) SISTEMA GENITOURINARIO Relajación M. liso Esfinter vesical, Cápsula y Uretra Prostática

8 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS ALFA BLOQUEADORES 1 - SELECTIVOS FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN: VO. Alta biodisponibilidad (Prazosin: 50-70%; Terazosin: 90%) DISTRIBUCIÓN: UPP (glicoproteína 1) elevada, hasta 95% METABOLISMO: Hepático extenso EXCRECIÓN: Renal, HECES (Doxazosin) t ½: Prazosin: 2-3 h. Terazosin: 12 h Doxazosin h Acción h h 36 h REACCIONES ADVERSAS HIPOTENSIÓN POSTURAL Y SÍNCOPE (FENÓMENO DE LA PRIMERA DOSIS) INESPECÍFICAS: CEFALEA, MAREOS, SOMNOLENCIA, NAÚSEA, CONSTIPACIÓN NASAL USOS CLÍNICOS HTA. FEOCROMOCITOMA. HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA

9 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS ALFA BLOQUEADORES 2 - SELECTIVOS YOHIMBINA ALCALOIDE NATURAL “Pausinystalia yohimbe” ANTAGONISTA COMPETITIVO PENETRA SNC PRODUCE PRESIÓN ARTERIAL Y FC ACT. MOTORA Y TEMBLORES USO CLÍNICO LIMITADO: + EXPERIMENTAL DISFUNCIÓN ERECTIL PSICÓGENA (?) NEUROPATÍA DIABÉTICA (?) HIPOTENSIÓN POSTURAL

10 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS ALFA BLOQUEADORES  - NO SELECTIVOS IMIDAZOLINAS: FENTOLAMINA PRODUCE VASODILATACIÓN (BLOQUEO  M. LISO) resistencia periférica y GC (reflejo) TAMBIÉN BLOQUEA RECEPTORES 5-HT Y CANALES K+ PRODUCE DESCARGA HISTAMINA (MASTOCITOS) ESTIMILA RECEPTORES MUSCARÍNICOS ESTIMULA M. LISO GI: motilidad y secreción ácido gástrico FC: AMPLIO METABOLISMO; t½: 1.7 h REACCIONES ADVERSAS: taquicardia, hipotensión, palpitaciones, congestión nasal, cefalea, insomnio, depresión. USOS CLÍNICOS DISFUNCIÓN SEXUAL ERECTIL

11 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS ALFA BLOQUEADORES  - NO SELECTIVOS HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINA, DIBENAMINA USO EXPERIMENTAL ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DEL CENTENO EFECTOS FARMACOLÓGICOS Acción Acción M. Liso uterino SNC antiadrenérgica adrenérgica ERGOTAMINA ERGOTOXINA ERGONOVINA (AP) VASOCONSTRICCIÓN OCITÓCICO (Vasoconstricción coronaria) PRESIÓN ARTERIAL Depresión centros vasomotor y respiratorio Tono simpático

12 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS ALFA BLOQUEADORES  - NO SELECTIVOS ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DEL CENTENO EFECTOS FARMACOLÓGICOS SNC: ALTERAN REGULACIÓN HIPOTALÁMICA (Temnperatura corporal) ESTIMULAN ZONA QUIMIOCEPTORA GATILLO (provocan emesis) SUPRIMEN LIBERACIÓN PROLACTINA HIPOFISARIA (BROMOCRIPTINA) RECEPTORES D2 FARMACOCINÉTICA ADMINISTRACIÓN: ORAL IM ABSORCIÓN VO VARIABLE METABOLISMO EXTENSO USOS CLÍNICOS MIGRAÑA POSTPARTO HIPERPROLACTINEMIA INSUFICIENCIA CEREBRAL SENIL?? TOXICIDAD: AGUDA (Vómitos, diarrea, parestesias, piel fría, confusión, inconciencia) CRÓNICA (ERGOTISMO) (Pies-manos pálidas y frías, gangrena MsIs cefalea, naúseas, vómitos, diarreas).

13 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA BLOQUEADORES NO SELECTIVOS (1 + 2) PROPRANOLOL NADOLOL PINDOLOL* TIMOLOL BLOQUEADORES 1 - SELECTIVOS ATENOLOL METOPROLOL BISOPROLOL ACEBUTOLOL* BETAXOLOL BLOQUEADORES  - NO SELECTIVOS + BLOQUEDORES1 LABETALOL CARVEDILOL

14 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA EFECTOS FARMACOLÓGICOS CARDIOVASCULAR EFECTO INOTRÓPICO (-) DROMOTRÓPICO (-) CRONOTRÓPICO (-) BATMOTRÓPICO (-) CORAZÓN Reducción ritmo sinusal. Enlentecen conducción atrial y AV Ritmo espontáneo marcapasos ectópicos. Período Refractario AV CONSUMO DE O2 > EJERCICIO > BLOQ. 1 SELECTIVOS GC VASOS : RESISTENCIA PERIFÉRICA (INICIAL, LUEGO ) Bloqueo 2 y estimulación alfa refleja

15 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA EFECTOS FARMACOLÓGICOS CARDIOVASCULAR PRESIÓN ARTERIAL PAS PAD GC (Bloqueo beta) ACTIVIDAD SISTEMA RENINA- ANGIOTENSINA READAPTACIÓN BARORECEPTORES SNC: DESCARGA SIMPÁTICA PRODUCCIÓN NA (Bloqueo 2) RESPIRATORIO BRONCOCONSTRICCIÓN > BETABLOQUEANTES SELECTIVOS

16 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA EFECTOS FARMACOLÓGICOS METABÓLICOS INHIBEN GLUCOGENÓLISIS: HIPOGLICEMIA INHIBEN LIPÓLISIS Y EFECTO CALORIGÉNICO LIPOPROTEÍNAS MUY BAJA DENSIDAD LIPOPTROTEÍNAS ALTA DENDIADAD OTROS SEDACIÓN TEMBLOR

17 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN VARÍABLE 90% LIPOSOLUBLES: PROPRANOLOL, METOPROLOL, TIMOLOL ACEBUTOLOL, PINDOLOL 30-50% HIDROSOLUBLES: ATENOLOL, NADOLOL, SOTALOL METABOLISMO: HEPÁTICO EXTENSO (LIPÓFILOS) NADOLOL NO SE METABOLIZA DISTRIBUCIÓN: CRUZAN BHE (LIPOSOLUBLES) EXCRECIÓN RENAL t½ VARIABLE 3-10 h 24 h (NADOLOL)

18 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA REACCIONES ADVERSAS POR BLOQUEO BETA BRADICARDIA, BLOQUEO AV HIPOTENSIÓN ARTERIAL BRONCOESPASMO CLAUDICACIÓN INTERMITENTE. EXTREMIDADES FRÍAS HIPOGLICEMIA. ENMASCARAMINETO CLINICO DE HIPOGLICEMIA OTRAS CAUSAS FATIGA DEPRESIÓN INSOMNIO PESADILLAS IMPOTENCIA SEXUAL HIPERLIPEMIA REACCIONES ALÉRGICAS CRISIS HIPERTENSIVA DE REBOTE

19 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA USOS CLÍNICOS ARRITMIAS CARDÍACAS: SUPREVENTRICULARES Y VENTRICULARES CARDIOPATÍA ISQUÉMICA. MORBIMORTALIDAD HIPERTENSIÓN ARTERIAL ICC MIOCARDIOPATÍA HIPERTÓFICA OBSTRUCTIVA FEOCROMOCITOMA HIPERTIROIDISMO