Neurolépticos (Atar nervio) / Antipsicóticos Estabilizadores Estado Animo Farmacología II Facultad de Medicina BUAP 2015 Goodman – Gilman 12ª Edición 2011 Capitulo 16 Sección II pags 428 - 55 DC. Guillermo Muñoz Zurita

Palabras Clave Trastorno Afectivo Bipolar Psicosis Atipíca Esquizofrenias (Indiferenciada, Hebefrenica, Catatónica, Paranoide) Trastorno Esquizoafectivo Trastorno Esquizofreniforme Trastorno delirante.

Clasificación (Típicos / Clásicos) A) Fenotiazinas Alifáticas: Clorpromazina, Levomepromazina, Trifluoroperazina. Piperidínicas: Tioridazina, Periciazina. Piperazínicas: Trifluoperazina. B) Butirofenonas: Haloperidol C) Tioxantenos : Tiotixeno.

Pocos efectos extrapiramidales Acción antagónica receptores 5HT2. Atípicos (Nuevos) Dibenzodiacepinas: Pocos efectos extrapiramidales Acción antagónica receptores 5HT2. Clozapina, Olanzapina, Clotiapina, Quetiapina. B) Bencisoxazoles: Producen mínima sedación Bajo riesgo efectos extrapiramidales Risperidona.

Farmacocinética Absorción: VO – Parenteral; Atraviesan placenta Distribución: Proteínas plasmáticas 92 - 99 % Acumula: Encéfalo, pulmón, tejidos vascularizados. Biotransformación: Fase 1; Conjugación Acido Glucorónico Excreción: Orina (3 semanas post-ingestión)

Antipsicóticos Farmacodinamia 1) Antipsicóticos típicos (Clásicos) Farmacodinamia Antipsicótica: Bloquear Receptores Dopaminérgicos D2. Eficaces: Esquizofrenia. Efectos adversos Extrapiramidales. 2) Antipsicóticos atípicos (Nuevos) Farmacodinamia antipsicótica Antagonismo: Receptores Dopaminérgicos D2 , Serotonina, Histamínicos, Muscarínicos. Menos efectos adversos: Extrapiramidales, Prolactina, Hormonas

Farmacodinamia Bloqueo Receptores Dopaminérgicos Mesolímbicos Sedación / Falta: Interés Iniciativa Emoción Respuesta Lenta Somnolencia Conducta agresiva Impulsiva Alucinaciones Bloqueo Dopaminergico Nigroestriado Síndrome Neuroléptico: Bradicinesia Discinesia Acatisia Rigidez Temblor Parkinsonismo Ptosis palpebral.

Bloqueo Dopaminérgicos Vía Tuberoinfundibular (Hipotálamo - Hipófisis) Hiperprolactinemia (Amenorrea, Galactorrea, Ginecomastia, Esterilidad).

Acciones antihistamínicas: Bloqueo Receptores H1. SNA: 1) Acciones antimuscarinicas Sequedad boca, Visión borrosa, Estreñimiento, - Secreción Motilidad Gástrica. 2) Bloqueo adrenorreceptor alfa Hipotensión ortostática Impotencia Dificultad para eyacular. 3) Zona Quimiorreceptora de Gatillo Protección: Nausea – Vómito (Bloqueo dopaminérgico Corteza Bulbo).

Indicaciones Trastorno Afectivo Bipolar Psicosis Atipíca Esquizofrenias (Indiferenciada, Hebefrenica, Catatónica, Paranoide) Trastorno Esquizoafectivo Trastorno Esquizofreniforme Trastorno delirante.

Enfermedades no psiquiátricas Nausea y vomito Hipo Indicaciones Enfermedades no psiquiátricas Nausea y vomito Hipo Antihistamínico Alergia Neuroleptoanestésia (Fentanilo)

Presentación Fenotiazinas Clorpromazina (Largactil tabl 25-100 mg, amps 25 mg/5ml, gotas 30 mgs/ml. Levomepromazina (Sinogan) tabls 25-100 mg Tioridazina (Melleril) tabls 25 y 100 mg Flufenazina (Motival, tabl 1mg) Perfenazina (Trilafon, tabls 4-8 mg) Tifluoperazina (Stelazine tabl 5 mg) Tietilperazina (Torecan tabl 6.5 mg)

Butirofenonas Tioxantenos Haloperidol (*Haldol) Tabls 5,10 mg. Amps 5 mg/ml, 150 mg/ 3ml. Gotas 2 mg/ml Tioxantenos Cloroprotixeno Tabls 10, 25, 50 mg. Zuclopentixol *Clopixol Tabls 10, 25 mg, Amps 50 mg, Decanoatos amps 200, 500 mg/1ml.

Amps Decanoatos 200, 500 mg c / 2-4 semanas. Dosificación Cloropromazina 25-150 mg día / 3 tomas Haloperidol 5-30 mg día / 3 tomas Cloroprotixeno 50 -400 mg día / 3 tomas Zuclopentixol Tabls 10, 25mg, Dosis: 30-300 mg / día Amps 50 mg. c / 2-3 días Amps Decanoatos 200, 500 mg c / 2-4 semanas.

Toxicidad SNC Somnolencia. Sensación Fatiga. Síndrome parkinsoniano Síndrome Conejo Bradicinesia. Acaticia Discinesia (Temblor Orofacial Chasquidos Lengua).

Toxicidad SNA.- Hipotensión Arterial Postural Taquicardia Dificultad Eyaculación Disminución Libido Boca Seca Estreñimiento Visión borrosa. Endocrino.- Ginecomastia Amenorrea Galactorrea Medula ósea.- Leucocitosis, Agranulocitosis Hígado.- Ictericia

Insuficiencia Cardiaca Contraindicaciones Embarazo Insuficiencia Renal Insuficiencia Cardiaca Depresión

Carbamacepina (*tegretol) Estabilizadores Estado Animo Litio Valproatos Olanzapina Carbamacepina (*tegretol) Gabapentina

Trastorno Afectivo Bipolar LITIO (Li) Trastorno Afectivo Bipolar Ion antimaníaco Farmacodinamia Destrucción Presináptica Catecolaminas Absorción: Rápida No PP Excreción: Orina.

Indicación.- Conducta agresiva y violenta / Manía trastornos bipolares Presentación.- Carbonato de litio 300 mg Dosis: 300-1200 mg en 24 hs. Reacciones secundarias.- Nauseas, vomito, somnolencia, efectuar Litemias. Contraindicaciones.- Embarazo, alergia

Antidepresivos Depresión: Trastorno psiquiátrico Acompaña: Psicosis y Trastornos Ansioso-Depresivo. Síntomas Fatiga Cefalea Insomnio Pérdida de peso Pérdida: Interés Alegría Vivir Deseo sexual Dolor: Crónico Autocrítica Tristeza Apatía Ideación Suicida.

Clasificación Depresión Reactiva / Secundaria Pesar, enfermedad, experiencias desagradables 60 %. Endógena Trastorno bioquímico genético 25 % Bipolar Enfermedad maníaco depresiva 15 %.

Terapia Electro Convulsiva (TEC) TRATAMIENTO Psicoterapia Antidepresivos Terapia Electro Convulsiva (TEC)

Antidepresivos Clasificación: Tricíclicos. Inhibidores Monoaminoxidasa (IMAO) Heterocíclicos o Atípicos ( 2ª - 3ª Generación). Inhibidores selectivos Recaptaciòn de serotonina 5 - HT (ISRS)

FARMACOCINETICA Absorción. Biotransformación Excreción: VO – IM Metabolismo Primer paso. Biotransformación Fase 1: Hidroxilación - N oxidación Fase 2: Glucoronidación Excreción: Orina metabolitos Amitriptilina= nortriptilina Imipramina= desipramina.

Tricíclicos Imipramina *tofranil tabls 10, 25 mg Clorimipramina *anafranil tabls25,75 mg Desipramina Amitriptilina *mutabon, triptanol tabls 25 mg Nortriptilina Butriptilina Doxepina

Antidepresivos Tricíclicos: Enuresis Dolor crónico Trastornos Déficit Atención Hiperactividad (Metilfenidato 1ª elección).

IMAO Isocarboxacida (* Marplan tabls 10 mg) Nialamida Fenelcina Tranilcipromina Moclobemida ( *Aurorix comprimdos 100 mg.)

IMAO Bloquean: Vía catabólica Neurotransmisores amínicos Permitiendo: Acumulación presináptica y Posterior liberación Inhibidores Recaptación 5 - HT Inhiben: Recaptura de 5-HT Corrigen: Deficiencias transmisión aminérgica.

Indicaciones Trastorno Depresivo Mayor (Depresión Estacional - Posparto) Trastorno Distímico Trastorno Disforico Premenstrual. Trastorno Bipolar Trastorno Ciclotímico.

Heterocíclicos / Atípicos 2ª - 3ª Generación Amoxapina * demolox tabls 25,50,100 mg. Nomifensina * merital caps 25, 50 mg. Maprotilina * ludiomil tabls 10,25, 50 mg. Venlafaxina * Efexor caps 75, 150 mg. Mianserina Trazodona Otros.- Iprindol, Bupropion, Nefezodona, Amineptina

Farmacodinamia Triciclicos y 2ª y 3a Generación Bloquean: Bomba Recaptación de Aminas (Adrenalina - Noradrenalina) Produciendo: Estancia prolongada de Neurotransmisores

Inhibidores Selectivos Recaptación Serotonina Fluoxetina * prozac tabls 20 mg Paroxetina * paxil tabls de 20 mg Sertralina *altrurine tabls 50 mg Fluvoxamina Escitalopram * lexapro tabls 10 mg Duloxetina Milnacipran

Requieren: 1-3 semanas Duración: tratamiento variable 3-6 meses. Dosis Imipramina 75-200 mg/dia Moclobemida 300-400 mg./ día Segunda generación 75-300 mg /día. Fluoxetina, paroxetina 20 -60 mg/ día. Requieren: 1-3 semanas Duración: tratamiento variable 3-6 meses.

Visión borrosa. Sequedad Boca Toxicidad Reacciones secundarias Excitación Insomnio Sedación Disartria Fatiga Confusión Visión borrosa. Sequedad Boca Retención Urinaria. Agranulocitosis.

IMAO: Amenorrea Disfunción sexual GI Vomito Dolor epigástrico Constipación Diarrea. Cardiaco Taquicardia Hipertensión AVC ICC IMAO: Tóxicos: Ictericia colestásica -- Hepatitis.

Contraindicaciones Epilépticos Tricíclicos y heterocíclicos IMAO ISRS Glaucoma Hipertrofia Prostática Efectos Anticolinérgicos Trastornos coronarios Bloqueo A-V o Rama Epilépticos IMAO ICC AVC Enfermedad hepática ISRS Cardiopatía epilepsia IRC hepática