FARMACOCINETICA

La farmacocinética es la rama de la farmacología que se encarga de estudiar los procesos mediante los cuales un medicamento o fármaco puede ser asimilada por el organismo.

LADME LIBERACION del principio activo. ABSORCION entrada del principio activo en la circulación desde el lugar de administración. Distribución: traslado del principio de la sangre a los tejidos, Metabolismo o biotransformacion Excreción o salida del organismo.

ABSORCION: Proceso fisiologico por el cual una sustancia es capaz de alcanzar el torrente sanguineo procedente del exterior. Puede ser mediata o inmediata. En la mediata, la sustancia debe atravesar barreras de selección tracto digestivo en la via oral uy tambien en la via intramuscular. En la inmediata, no existen barreras selectivas, como lavía endovenosa.

El TRANSPORTE Difusión simple o pasiva No requiere energía y se realiza en favor de un gradiente de concentración. Las sustancias no ionizables y liposolubles son las que atraviesan mejor las barreras. Transporte activo Requiere energía, es un mecanismo saturable y relativamente selectivo ejemplo de ello es el transporte de sodio hacia el exterior de las células.

Factores que pueden influir o modificar la Absorción La solubilidad. La velocidad de disolución ó n. La concentración del medicamento. La circulación ó n en el sitio de absorción, La superficie de absorción. La asociación con otros fármacos . Las vías de administración.

Biodisponibilidad. La rapidez y magnitud de la absorción de un fármaco en una forma farmacéutica de terminada. Los medicamentos absorbidos llegan a la sangre, eta se encarga de llevarlos a los distintos organos,tejidos disueltos en el plasma o unidas con las proteínas plasmáticas pero las partes disueltas no unidas alas proteínas son las que tienen actividad terapéuticas.

Distribución. Es la velocidad de distribución de los fármacos y esta en dependencia de características físico químicas, el gasto cardiaco, la perfusión vascular, la permeabilidad de la membranas a los fármacos.

Los fármacos liposolubles atraviesan las membranas y se distribuyen de forma rápida por todos los compartimentos celulares ,corazón cerebro y otros tejidos con buena perfusión , lentamente por los músculos y por los tejidos adiposos mucho mas aun.

Metabolismo o Biotransformacion Los fármacos presentan una serie de cambios bioquímicos o transformaciones metabólicas, mediante los cuales se hacen mas hidrosolubles, mas polares y de mas fácil eliminación. Por lo que disminuirá su potencia y toxicidad. Se produce todo este proceso por enzimas. intracelulares que dan lugar a la formación de sustancias farmacológicamente mas activas, a metabolitos con poca o ninguna actividad.

Los procesos de biotransformacion son ox idacion,reduccion,hidrolisis y conjugación. Se efectúan en la glándula hepática, plasma sanguineo, riñón y en menor escala en todos los tejidos. Mediante estas reacciones se eliminan sustancias extrañas y también productos de las actividades metabólicas normales tales como la bilirrubina, hormonas esteroides y otros.      

Excreción . Los fármacos una vez metabolizados, se excretan. Cada fármaco se elimina de modo característico. Los principales órganos de excreción son: riñones, pulmón, y tubo digestivo, incluida la secreción biliar. Otras vías de excreción menos importantes son el sudor, las lagrimas y la leche materna.

FARMACODINAMIA

La farmacodinamia tiene que ver con los efectos del fármaco en el organismo. La relación entre la concentración del fármaco y sus efectos bioquímicos y fisiológicos y los mecanismos por los cuales se producen esos efectos.

Es necesario conocer el sitio y el mecanismo de acción a nivel del órgano, sistema funcional o tejido. La mayoría de los fármacos ejerce sus efectos en varios órganos o tejidos y tienen efectos tanto deseados como no deseados

RECEPTORES Entendemos por receptor farmacológico a macromoléculas específicas de células u organismos que interactúan selectivamente con moléculas de fármacos e inician como consecuencia una cadena de fenómenos bioquímicos que se traducen en efectos fisiológicos. Estas estructuras son moléculas, generalmente proteicas

Afinidad  Es la capacidad que presenta una sustancia o fármaco a unirse con un receptor (cumpliendo los requisitos de especificidad, selectividad  y reversibilidad ) y como actividad intrínseca   o eficacia a la capacidad que tiene un fármaco para estimular a un receptor y desencadenar efectos.

Agonista Medicamento que posee afinidad y actividad intrínseca por un receptor. Antagonista Medicamento que posee afinidad, pero carece de actividad intrínseca.

Interacciones farmacológicas Cuando 2 o más fármacos se administran simultáneamente pueden ocurrir interacciones entre ellos o entre ellos y el receptor y provocar variaciones en sus efectos; por eso se plantea que existen el sinergismo y el antagonismo

Sinergismo Cuando el efecto de 2 o más fármacos administrados simultáneamente es igual o superior al de cada uno administrado por separado Antagonismo. Cuando el efecto combinado de 2 fármacos es inferior al de cada uno administrado por separado.

Los receptores que reciben las señales de los ligados endógenos están localizados: a) Intracelularmente y reciben señales de pequeñas moléculas lipófilas (esteroides, tiroxina, vitamina A y sus derivados); b)En la superficie celular o membrana y reciben señales tanto de moléculas hidrófilas como lipófilas (aminas, péptidos, amino ácidos y eicosanoides)