TECNOLOGIA DE FABRICACION DE FORMAS SOLIDAS Dr. Armando Rivero Laverde

Comprimidos La formulación de un comprimido viene regida por tres factores: La sustancia activa. El proceso de elaboración. El método por el cual el comprimido va a ser usado. Armando Rivero 2002

Comprimidos Métodos de elaboración Granulación Húmeda Acuosa Orgánica Alcohólica Hidroalcohólica Otro solvente Granulación seca - Doble compresión Compresión Directa

Granulación Húmeda Es el método clásico y tradicional para el aumento de tamaño de particulas. Se basa en aumentar la adhesion de las particulas mediante la adicion de una sustancia aglutinante y de un solvente adecuado. IMP. Curva de secado. Se busca 2-3% humedad Solución Aglutinante Sustancia Activa Reducción de tamaño Mezcla Amasado Secado Excipientes Reducción de tamaño Excipientes Mezcla Compresión

Granulación húmeda Métodos alternativos Granulación por atomización

Granulación húmeda Métodos alternativos Granulación por atomización Lecho Fluido

Granulación húmeda Métodos alternativos Granulación por atomización Lecho Fluido Granuladores progresivos Diosna, Fielder

Granulación por Vía Seca Sustancia Activa Reducción de tamaño Mezcla Granulación Fractura Excipientes Reducción de tamaño Excipientes Mezcla Técnicas Briqueteado (Slugging): Altas presiones, punzones planos, Ø 2,2-2,5 mm Compactación por rodillos (Chilsonator). Inconvenientes Se produce gran cantidad de polvos finos que deben ser reciclados. Altas presiones pueden prolongar el tiempo de disolución. Compresión

Compresión Directa Sustancia Activa Excipientes Reducción de tamaño Mezcla Compresión Limitaciones La diferencia de densidades y tamaño de partículas entre la sustancia activa y los excipientes puede producir estratificación de la mezcla y a su vez producir problemas de uniformidad de contenido. Las sustancias activas que se dosifican en grandes cantidades y que no poseen capacidad de compresión son difíciles de manejar por éste método. Debido a que el proceso se realiza en seco, se produce gran cantidad de polvo, pudiendo generar cargas electrostáticas y una distribución no uniforme de la sustancia activa en la mezcla y en el comprimido final.

Grageas Motivos Mejorar la estabilidad. Por estética. Enmascarar el mal sabor u olor desagradable. Mejorar la identificación del producto. Mejorar la integridad mecánica del producto. Mejorar la biodisponibilidad del fármaco. Prevenir incompatibilidades entre los principios activos. Facilitar la ingestión del producto por el paciente. Facilitar la manipulación del producto en líneas de envasado.

Grageas Equipamiento

Grageas Características de la forma farmacéutica a recubrir Forma biconvexa. Dureza elevada. Libre de polvo. Seco. Friabilidad alta.

Grageas Clasificación Barnizado. Gelatinizado. Cobertura con azúcar. Cobertura pelicular. Microencapsulación. Cobertura por compresión.

Grageado Etapas Aislamiento o sellado. Engrosamiento o subcobertura. Afinado o alisado. Adición de color. Pulido. Impresión (opcional)