BENZODIACEPINAS Droga Patrón Diazepam

Epidemiología Infantiles Intentos de suicidio ( Adolescentes ) Farmacodependencia en adultos ( uso y abuso)

Características generales efectos graves por sobredosis raros Liposolubles buena absorción oral (excepto clorazepato) Rápida aparición plasmática Unión a proteínas plasmáticas 80-99% biotransformación hepática eliminación 70-90 % por orina

Mecanismo de acción Potencian la neurotransmisión gabaérgica, intensificando la inhibición sináptica hay receptores para BZD : Médula espinal, tallo encefálico, sist. Límbico, corteza cerebral y cerebelosa

Vida Media Acción Larga: 50 a 120 hs por metabolitos intermedia: 30 hs. Corta: 10 hs. Ultracorta: 5 hs.

Clasificación

Clínica( Efectos principales) Ansiolíticos Sedantes (-actividad, - excitación, calma ) Hipnóticos ( facilita el sueño ( no natural ) ( sedación , hipnosis, NO anestesia general ) elevación del umbral convulsivo relajante muscular central

Cuadro clínico (1) Vértigo ATAXIA nistagmo disartria somnolencia de leve a coma ( dependiente de la dosis y el tiempo transcurrido )

Cuadro Clínico (2) Desorientación temporo-espacial destreza motora diminuída hipotonía muscular Excitación paradojal ( en niños suele ser la primera manifestación previa o concomitantemente a la ataxia )

Cuadro Clínico (3) Sequedad bucal y sabor amargo Efectos cardiovasculares leves ( hipotensión arterial, taquicardia, y disminución del gasto cardíaco) Depresión respiratoria: rara si no se ingirió etanol concomitantemente o enf. Pulmonar Estos dos últimos son más comunes vía EV

Otros efectos Farmacodependencia: abuso y dependencia.Los síndromes de abstinencia pueden llegar al 45% (GyG)desde insomnio de rebote, ansiedad, hasta convulsiones Teratogenia ( paladar hendido) Síndrome de abstinencia del recién nacido

Diagnostico Cuadro clínico Laboratorio ( dosaje de BZD en orina y sangre )

Diagnóstico diferencial Etiología infecciosa en SNC ( Meningitis. Encefalitis) Intoxicación etílica aguda tumor cerebral

Tratamiento Tratamiento de rescate ( VP,CA, PS) Hidratación por vía ORAL Antídoto Flumazenil

FLUMAZENIL Lanexat (R) Es una Imidazobenzodiazepina Antagonista competitivo de las BZD inhibe los efectos sobre el SNC de las BZD Vía EV, vida media menor a 1 hora Se excreta por orina Ampollas de 0.5 ml/ 0.5 mg Precaución en co-ingesta de epileptógenos (Teofilina ,Litio, Isoniacida , Propoxifeno, IMAO, Cocaína

Flumazenil (Dosis) 0,2 mg a pasar en 30 segundos Si no se obtiene nivel de conciencia deseado nueva dosis de 0,3 mg en 30 segundos. Si es necesario pueden darse dosis posteriores de 0,5 mg durante 30 segundos a intervalos de 1 minuto hasta dosis máxima acumulativa de 3 mg ( en casos raros hasta 5 mg )

Flumazenil efectos adversos Convulsiones ( + frecuente de los serios ) Muerte ( en pacientes con dependencia a BZD o ingesta de grandes cantidades de otras drogas como ATC ) Naúseas y vómitos (4%)

Flumazenil efectos adversos Vértigo y ataxia (10%) Dolor en sitio inyección,sudoración profusa cefalea, visión borrosa,agitación (3-9 %) Vasodilat.cutánea,parestesias,labilidad emocional ( 1-3 %)