Colinérgicos y anticolinérgicos FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Colinérgicos y anticolinérgicos Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA

a. De acción directa: ej: pilocarpina INVENTARIO 1.Colinérgicos a. De acción directa: ej: pilocarpina b. De acción indirecta (inhib Achasa): ej: neostigmina 2. Anticolinérgicos a. Antagonistas muscarínicos: atropina b. Bloqueadores neuromusculares: atracurio

COLINÉRGICOS

DE ACCIÓN DIRECTA 1. Esteres sintéticos de colina betanecol carbacol metacolina 2. Alcaloides colinomiméticos pilocarpina

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

EFECTOS

EFECTOS

EFECTOS

APLICACIONES CLÍNICAS Glaucoma: pilocarpina, carbacol Dx asma: metacolina Ileo postqx: betanecol Retención urinaria, vejiga neurógena: betanecol Xerostomia: pilocarpina

MECANISMO DE ACCIÓN EN GLAUCOMA

INHIBIDORES AChasa 1. Alcoholes con amonio 4º edrofonio 2. Esteres de ácido carbámico fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina 3. Organofosforados insecticidas: malation, paration 4. Otros: donepezilo

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMO DE ACCIÓN

EFECTOS Similar a los directos SNC: convulsiones en dosis altas CV: Σ efectos ganglionres y postganglionares muscarínicos INO(-), CRONO (-), DROMO (-) Dosis moderadas: RVP, PA. Altas: PA Unión neuromusc: fuerza de contracción

PK Liposolubles (donepezilo, fisostigmina, rivastigmina, organofosforados): biodisp vo, atraviesan bhe, acción central y periférica Hidrosolubles (edrofonio, neostigmina): biodisp oral, SNC, acción neuromuscular

APLICACIONES CLÍNICAS Enfermedad de Alzheimer: donepezilo, rivastigmina Intoxicación por anticolinérgicos cuáles? Miastenia gravis: Dxedrofonio Tto  cuáles? Reversión bloqueo neuromusc competitivo

CONTRAINDICACIONES Asma Bradiarritmias Ulcera péptica Obstrucción mecánica GI, GU RAMs??

PRESENTACIONES Pilocarpina sln oftálmica 2%, 4% tab 5mg; 5mg c/8h Donepezilo tab 5, 10mg Do: 5-10mg/d Rivastigmina cap 1,5 3 4,5 6mg Neostigmina sln 0,5mg/ml

ANTICOLINÉRGICOS

ANTIMUSCARÍNICOS 1. Aminas terciarias atropina, escopolamina biperideno oxibutinina 2. Aminas cuaternarias B. hioscina B. ipratropio B. tiotropio tropicamida

EFECTOS SNC: somnolencia, amnesia Do altas: agitación, alucinaciones, coma  temblor (Parkinson)  actividad vestibular Ojo: midriasis, cicloplejia CV: CRONO (+), DROMO (+)PR  PA si ha por colinérgicos

EFECTOS Respiratorio: broncodilatación GI: tono y propulsión GU: relaja uréter y detrusor Glándulas:  secreción, temperatura

PK Aminas 3ª: liposolubles biodisp vo, distribución SNC, acción central y periférica Aminas 4ª: menos liposolubles biodisp vo,  paso bhe,  acción central

APLICACIONES CLÍNICAS Enfermedad de Parkinson: biperideno Cinetosis Inducción midriasis – cicloplejia: ciclopentolato Asma, EPOC: ipratropio, tiotropio Bradiarritmias: atropina

APLICACIONES CLÍNICAS GI: antidiarreicos (atropina + difenoxilato), trastornos que cursan con espasmo (B. hioscina) GU: incontinencia por hiperactividad vesical: oxibutinina Intoxicación por organofosforados, carbamatos: atropina

RAMs

PRESENTACIONES Atropina: sln 1mg/ml 0,5mg c/3-5’, máx 3mg B. hioscina: tab 10mg sln 20mg/ml. 1 tab c/6-8h B. ipratropio: IDM 20µg/puff 2 puff c/6-8h B. tiotropio: IPS 18µg/d Oxibutinina: tab 5mg 10mg XL: 1 tab/d

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Despolarizantes: succinilcolina No despolarizantes: atracurio, mivacurio, pancuronio, rocuronio, vecuronio Usos: intubación, relajación muscular cx Reversión bloque no despolarizante: inhib Achasa. Adicionar atropina: por qué?

INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOS Clínica ? Manejo: 1. ABCD 2. LIV 3. Baño 4. Lavado gástrico, C activado 5. Atropina 6. Oximas: pralidoxima

INTOXICACIÓN POR ESCOPOLAMINA Clínica ? Tratamiento: 1. ABCD 2. LIV 3. Lavado gástrico, carbón activado 4. Convulsiones, agitación: benzodiacepinas 5. No respuesta: fisostigmina