Glucocorticoides UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Glucocorticoides Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA

Beclometasona, budesonida GLUCOCORTICOIDES Hidrocortisona Prednisolona Metilprednisolona Betametasona Dexametasona Deflazacort Beclometasona, budesonida

MECANISMO DE ACCION

EFECTOS SNC: estímulo Hidroelectrolítico: retención Na+, eliminación K+ Cardiovascular: ↑ reactividad vascular, HTA Músculo: proteólisis, ↓ masa Hueso: ↓ osteoblastos, ↑ osteoclastos Metabolismo: Chos: hiperglicemia Lípidos: lipólisis, redistribución tej adiposo

EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS / INMUNOMODULADORES Neutrófilos: ↓ salida y actividad Macrófagos: ↓ fagocitosis, procesamiento Ag ↓ acumulación eosinófilos, ↓ descarga mastocitos Linfocitos T: ↓ IL, linfopenia Endotelio: ↓ MAC y permeabilidad ↓ depósito colágeno

FARMACOCINETICA

PRINCIPIOS DE LA TERAPEUTICA Dosis: bajas, permanentes: terapia sustitutiva altas, transitorias : antiinflamatoria / inmunomodulador → control → d.m.e. No son curativos Evaluar riesgo / beneficio Valoración periódica actividad, dosis y RAMs Una dosis / día am Tratamiento prolongado: acción intermedia , poco mineraloc. Antes: PPD, albendazol (riesgo Strongyloides)

VIGILANCIA EN TRATAMIENTOS CRONICOS Basal y periódica de: PA Glicemia Perfil lipídico Densitometría ósea Examen oftalmológico (seguimiento)

APLICACIONES CLINICAS Terapia sustitutiva: insuf suprarrenal aguda, crónica Vasculitis necrotizantes: PAN. Arteritis cél gigantes Polimialgia reumática Artritis reumatoidea, L E S Gota refractaria Polimiositis / dermatomiositis

APLICACIONES CLINICAS SNC: edema cerebral → dexametasona Cardiovascular: fiebre reumática Respiratorio: asma, EPOC: crisis y mantenimiento (vía inhalada) G – I: enfermedad inflamatoria intestinal Renal: G C M Piel: dermatitis atópica Hematológico: anemia hemolítica, PTI Alérgicas: shock anafiláctico, edema angioneurótico

DISMINUCION GRADUAL DOSIS Dosis suprafisiológicas > 2 semanas > 60mg/d prednisolona: 10mg/d c / 1-2 semanas 20-60mg/d: 5mg/d c / 1-2 semanas 10-19mg/d: 2,5mg/d c / 1-2 semanas

Eje hipotálamo- hipófisis- suprarrenal

PRESENTACIONES Hidrocortisona: amp 100mg Metilprednisolona : amp 40, 125, 500mg tab 4, 16mg Betametasona , dexametasona: amp 4mg Prednisolona: tab 5mg

DOSIS PREDNISOLONA Baja: < 7,5 mg/d Intermedia: 7,5 – 30 mg/d Alta: 30 – 100 mg/d Muy alta: > 100 mg/d

ANTILEUCOTRIENOS Montelukast, zafirlukast Usos: asma: alternativa glucocorticoides para mantenimiento; rinitis alérgica Montelukast tab 4,10mg. Do: 1tab/d RAMs: G-I, enz hepáticas, eosinofilia, vasculitis

MECANISMO DE ACCION