Benzodiacepinas Mr Betty Medina Camus

Son un grupo de fármacos utilizados en la anestesia como ansiolíticos, sedantes e hipnóticos. En la practica habitual el Midazolam suele administrarse inmediatamente antes de la inducción de la anestesia.

Características fisicoquímicas En anestesia se emplean 4 agonistas de receptores benzodiacepinicos: -Midazolam -Diazepam -Loracepam -Temacepam El midazolam es dotada de una mayor liposolubilidad en condiciones in vivo.

El anillo imidazol del midazolam es responsable de su estabilidad en disolución y lipofilia, ya que se cierra con rapidez a pH fisiológico. El rápido efecto en el SNC y los volúmenes relativamente grandes de distribución derivan de su elevada lipofilia.

Clasificacion

Farmacocinetica

Midazolam Su absorcion es completa por via oral La concentracion plasmatica maxima se alcanza despues de 30 a 80 min. La biodesponibilidad menor del 50% se debe a un metabolismo de primer paso en la pared intestinal y el higado. Semivida de distribucion es de 6 a 15 min. Union a proteinas plasmaticas es de 94 a 98%. Semivid de eliminacion es de 1,7 a 3.5 h.

El aclaramiento esta entre 5,8 y 9 ml/kg/min. Debido a su elevada lipofilia el midazolam se distribuye principalmente hacia el tejido adiposo, lo que origina una prolongada semivida de eliminacion en pacientes obesos.

Farmacodinamia

SNC Actividad hipnótica, sedante,ansiolítica, anticonvulsiva y relajante muscular de origen central. La sedacion, la amnesia anterogradas y las propiedades anticonvulsivas Subundad alfa1 de GABA Efectos ansioliticos y relajacion muscular Alfa2

Sistema respiratorio Depresion respiratoria Según la dosis Su accion: -Efecto en el tono muscular que produce mayor riesgo de obstruccion de vias respiratorias superiores -Atenuan la respuesta de la curva respiratoria a dioxido de carbono Dosis sedantes de midazolam reducen la respuesta ventilatoria hipoxica. Las benzodiacepinas y los opioides ocasionan una depresion respiratoria aditiva ( sinergica).

Indicaciones Las benzodiacepinas son los farmacos mas utilizados en la medicacion preanestesica. Midazolam es mas utilizado como preanestesia. Dosis: Midazolam 7,5 a 15 mg Diazepam 5 a 10 mg Temacepam 10 a 20 mg

Sedacion El objetivo de la sedación es el alivio de la ansiedad y la ausencia de recuerdos desagradables en el transcurso de la intervención. Efecto a los 2 y 3 min. El loracepam su inicio es mas lento pero su duracion es mayor.