Fármacos colinérgicos y Anticolinérgicos

Acetilcolina

Fármacos Colinérgicos, Agonistas colinérgicos Tipos: directos: - activan receptores indirectos: - inhiben destrucción de acetilcolina (inhibidores de la acetilcolinesterasa) Espectro de acción Receptores muscarínicos Agonistas de receptores muscarínicos Receptores nicotínicos Agonistas nicotínicos ganglios unión neuromuscular nicotínica

Agonistas de acción directa Esteres de colina: Acetilcolina Metacolina Betanecol Alcaloides: Muscarina Pilocarpina Arecolina

Efectos cardiovasculares de agonistas muscarínicos Efectos directos en corazón disminuye velocidad de conducción SA y AV disminuye fuerza de contracción de atrio Reduce resistencia vascular - debido a una activación de receptores en endotelio Efectos se modifican por reflejos compensatorios

Efectos gastrointestinales muscarínicos Secreción aumentada Glándulas gástricas Glándulas salivares Motilidad aumentada

Efectos Muscarínicos en Sistema Nervioso Central Esteres no penetran; los alcaloides si Cerebro - receptores muscarínicos Médula espinal – receptores nicotínicos Convulsiones en sobredosis Presenta principalmente efectos colinérgicos

Fármacos de acción indirecta Inhibidores de acetilcolinesterasa Aumenta concentración de acetilcolina en: ganglio, receptores post sinápticos o muscarínicos y en placa motora Amplifican el efecto de acetilcolina endógena

Inhibidores de Colinesterasas Inhibidores reversibles Edrofonio Fisostigmina Neostigmina Piridostigmina Demecario Ambenonio Tacrina Inhibidores reversibles de segunda generación Donepezilo Rivastigmina Galantamina Metrifonato*

Usos clínicos de los inhibidores de Colinesterasas Estimulación de actividad digestiva Estimulación de actividad urinaria Tratamiento de glaucoma Tratamiento de Alzheimer Trastornos gastrointestinales: Megacolon, vagotomía, íleo paralítico. El carbacol, betanecol o anticolinesterásicos. Aumentan el tono, peristaltismo y secreciones. Trastornos de la micción. El betanecol y algunos anticolinesterásicos se utilizan en la vejiga neurogénica para restablecer un vaciamiento controlado. También se usan en la atonía vesical

Agentes reversores del bloqueo neuromuscular en anestesia general Revierten el antagonismo de los relajantes no depolarizantes (Atracurio, Vecuronio). Esto se logra inhibiendo la degradación de la Ach a través de la inhibición de la Acetilcolinesterasa: Neostigmina Edrofonio

Bloqueadores Colinérgicos Bloqueadores muscarínicos - gran utilidad médica (Atropínicos) Bloqueadores ganglionares - no se usan hoy por no ser selectivos Bloqueadores neuromusculares - utilizados en cirugía (Bloqueadores de placa motora)

Fármacos anticolinérgicos Alcaloides Atropina Escopolamina Aminas terciarias dicyclomina Benztropina Aminas cuaternarias Ipratropium

Atropina Presenta mayor sensibilidad en: Sensibilidad intermedia: glándulas salivares glándulas bronquiales glándulas sudoríparas Sensibilidad intermedia: tejido miocárdico Baja sensibilidad: células parietales

Atropina y S. N. C. sedación en dosis terapéuticas alucinaciones en dosis tóxicas bradicardia en administración parenteral

Atropina – ojos Relajan el músculo Parálisis de los músculo ciliares efectos simpáticos midriasis o dilatación Parálisis de los músculo ciliares Cicloplejia Reducción de secreción lacrimal ojo seco

Atropina y cardiovascular taquicardia debida a bloqueo de freno vagal ventrículos poco afectados escaso efecto sobre presión arterial

Atropina Tracto respiratorio Tracto genitourinario: leve broncodilatación reducción de secreciones respiratorias patropium: se aplica como aerosol Tracto genitourinario: Relajación de uréteres y vejiga Glándulas sudoríparas menos activas

Atropina y sus RAM Boca seca Fotofobia Ligera disminución de secreción gástrica Disminución de motilidad Menor vaciamiento gástrico Constipación

UsosTerapeuticos Examen de fondo de ojo Tramiento de kinetosis Cirugía Tratamiento de intoxicaciones con insecticidas organofosforados y carbamatos