Destino de los fármacos dentro del organismo Procesos de Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción.

FARMACOCINÉTICA Estudio cuantitativo de la disposición del fármaco en el organismo, nos permite describir matemáticamente el perfil de absorción, distribución , biotransformación y excreción de los fármacos.” En pocas palabras es lo que el organismo le hace al fármaco.

ABSORCIÓN Lo más habitual es que los fármacos sean introducidos en una zona del organismo o vía de administración directa al sitio donde pasan a la circulación general, mediante el proceso de absorción, con excepción de la administración IV en donde no existe el proceso.

Definición: paso de las moléculas de un fármaco desde el sitio de almacenamiento primario a la circulación general. ¿Qué importancia clínica tiene la velocidad de absorción de un fármaco? Esta determina el inicio del efecto, la intensidad del efecto y la duración.

Factores que regulan la absorción Del Fármaco: Solubilidad Concentración Disociación Forma farmacéutica Del sitio de administración : Superficie Irrigación sanguínea pH del medio

Distribución Como se distribuye entre los distintos compartimientos corporales. Depende de sus características de Tamaño y peso molecular, Carga eléctrica, PH, Solubilidad y Unión a Proteínas.

Metabolismo o Biotransformación Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de Enzimas. Esta transformación puede consistir en la degradación (Oxidación, Reducción o Hidrólisis), donde el fármaco pierde parte de su estructura.

El resultado de la biotransformación puede ser la inactivación completa o parcial de los efectos del fármaco; el aumento o activación de los efectos, o el cambio por nuevos efectos dependientes de las características de la sustancia sintetizada.

Excresión Finalmente, el fármaco es eliminado del organismo por medio de algún órgano excretor. Principalmente está el Higado y el Riñón, pero también son importantes la Piel, Glándulas Salivales y Lagrimales.

Las principales vías de eliminación del fármaco son: Orina, Lágrimas, Tópico, Saliva, Respiratorio, Leche Materna, Heces, Bilis.

FARMACODINAMIA Freddy Angel

Farmacodinamia Estudio de la acción de los medicamentos en el organismo. Sin embargo, en función de sus propiedades o de la vía de administración, un fármaco puede actuar solamente en un área específica del cuerpo (ejemplo, la acción de los antiácidos sobre todo en el estómago).

La interacción con la diana generalmente produce el efecto terapéutico deseado, mientras que la interacción con otras células, tejidos u órganos puede causar efectos secundarios (reacciones adversas a los fármacos).

Selectividad de la Acción Farmacológica Algunos fármacos son poco selectivos, es decir que su acción se dirige a muchos tejidos u órganos. Por ejemplo, la atropina, un fármaco administrado para relajar los músculos del tracto gastrointestinal, también relaja los músculos del ojo y de la tráquea, y disminuye el sudor y la secreción mucosa de ciertas glándulas.

Otros fármacos son altamente selectivos y afectan principalmente a un único órgano o sistema. Por ejemplo, la digital, un fármaco que se administra a individuos con insuficiencia cardíaca, actúa principalmente sobre el corazón para incrementar la eficacia de los latidos. La acción de los somníferos se dirige a ciertas células nerviosas del cerebro.

¿Cómo saben los fármacos dónde tienen que hacer efecto? Los fármacos antiinflamatorios no esteroidales como el diclofenaco o el ibuprofeno son relativamente selectivos ya que actúan en cualquier punto donde haya una inflamación. ¿Cómo saben los fármacos dónde tienen que hacer efecto?

Receptores Celulares Muchos fármacos se adhieren a las células por medio de receptores que se encuentran en la superficie de éstas. Las células en su mayoría tienen muchos receptores de superficie que permiten que la actividad celular se vea influida por sustancias químicas como fármacos u hormonas, que están localizadas fuera de la célula

La configuración de un receptor es tan específica que sólo le permite adherirse al fármaco con el cual encaja perfectamente (como la llave encaja en su cerradura). A menudo se puede explicar la selectividad de un fármaco por la selectividad de su adherencia a los receptores. Algunos fármacos se adhieren tan sólo a un tipo de receptor y otros son como una llave maestra y se adhieren a varios tipos de receptores en todo el organismo.

Seguramente los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los fármacos se les pudieran adherir. Sin embargo, los fármacos se aprovechan de la función natural (fisiológica) que tienen los receptores. Por ejemplo, hay sustancias que se adhieren a los mismos receptores en el cerebro; es el caso de la morfina y los analgésicos derivados, y de las endorfinas (sustancias químicas naturales que alteran la percepción y las reacciones sensoriales).

Una correspondencia perfecta Un receptor de la superficie de la célula presenta una configuración que permite que una sustancia química determinada, como un fármaco, una hormona o un neurotransmisor, pueda unirse a él, dado que dicha sustancia química presenta una configuración que se ajusta perfectamente al receptor.

Agonismo y Antagonismo Los fármacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores, provocando una respuesta que incrementa o disminuye la función celular. Los fármacos denominados antagonistas bloquean el acceso o el enlace de los agonistas con sus receptores. Los antagonistas se utilizan para bloquear o disminuir la respuesta de las células a los agonistas (por lo general neurotransmisores) que normalmente están presentes en el organismo.

Enzimas Éstas ayudan a transportar sustancias químicas vitales, regulan la velocidad de las reacciones químicas o realizan otras funciones estructurales, reguladoras o de transporte. Los fármacos dirigidos a los receptores se clasifican en agonistas o antagonistas, los fármacos dirigidos a las enzimas se clasifican en inhibidores o activadores (inductores). Ejm: omeprazol, un fármaco que inhibe una enzima involucrada en la secreción del ácido del estómago.

Potencia y Eficacia La potencia se refiere a la cantidad de fármaco (generalmente expresada en miligramos) que se necesita para producir un efecto, como aliviar el dolor o disminuir la presión arterial. Ejemplo, si 5 miligramos de fármaco B alivian el dolor con la misma eficacia que 10 miligramos de fármaco A, entonces el fármaco B es dos veces más potente que el fármaco A.

Un fármaco con mayor potencia no es necesariamente mejor que otro Un fármaco con mayor potencia no es necesariamente mejor que otro. Cuando los médicos juzgan las cualidades relativas de los fármacos, consideran factores como el perfil de los efectos secundarios, la toxicidad potencial, la duración del efecto y, por consiguiente, el número de dosis diarias requeridas.

EFICACIA Se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede producir. Ejemplo, el diurético furosemida elimina mucha más sal y agua a través de la orina que el diurético clorotiazida. Por eso la furosemida tiene mayor eficacia, o efecto terapéutico, que la clorotiazida. Al igual que la potencia, la eficacia es uno de los factores que los médicos consideran al seleccionar el fármaco más apropiado para un determinado paciente.

Tolerancia La tolerancia ocurre cuando el organismo se adapta a la continua presencia del fármaco.

Efectos Farmacológicos Al administrar una droga se pueden conseguir diversos efectos medicamentosos que se correlacionan con la acción del fármaco. Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga. Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.

Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico. Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del medicamento. Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco.

Efecto tóxico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una acción indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de la dosis, es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposición. Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte.