Síntesis y señalización en los sistemas calicreína-cinina y renina-angiotensina. La bradicinina se produce por acción de la calicreína plasmática en el.

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Transcripción de la presentación:

Síntesis y señalización en los sistemas calicreína-cinina y renina-angiotensina. La bradicinina se produce por acción de la calicreína plasmática en el cininógeno de alto peso molecular (HMW) y la calidina se libera por hidrólisis del cininógeno de bajo peso molecular (LMW) por la calicreína hística. La calidina y bradicininas son los ligandos naturales del receptor B2, pero pueden convertirse al agonista correspondiente del receptor B1 por la eliminación de la arginina del extremo carboxilo terminal por acción de una enzima cinina de tipo I: la carboxipeptidasa M unida a la membrana plasmática (CPM) o la carboxipeptidasa N plasmática soluble (CPN). La calidina o [des-Arg10]-calidina puede convertirse al péptido activo bradicinina o a [des-Arg9]-bradicinina por desdoblamiento por un aminopeptidasa en el residuo de lisina del extremo amino terminal. En forma paralela, la angiotensina I es generada por acción de la renina sobre el angiotensinógeno. La angiotensina I se convierte, por acción de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) a angiotensina II, un péptido activo. Esos dos sistemas tienen efectos opuestos. La bradicinina es vasodilatadora y estimula la secreción de Na+ por activación de los receptores B2. La angiotensina II es un vasoconstrictor potente que causa la liberación de aldosterona y retención de Na+ por activación de los receptores AT1. La ACE genera de manera simultánea angiotensina II activa y desactiva la bradicinina y calidina; de esta forma, sus efectos favorecen la hipertensión y los inhibidores de la ACE son fármacos eficaces contra la hipertensión. De: Histamina, bradicinina y sus antagonistas, Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica, 2e Citación: Hilal-Dandan R, Brunton LL. Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica, 2e; 2015 En: https://accessmedicina.mhmedical.com/DownloadImage.aspx?image=/data/books/1468/brunton2_ch32_fig-32-02.png&sec=104555135&BookID=1468&ChapterSecID=93495383&imagename= Recuperado: December 23, 2017 Copyright © 2017 McGraw-Hill Education. All rights reserved