LIC. FLORENTINA NAVARRO G Antibioticoterapia LOS ANTIMICROBIANOS LIC. FLORENTINA NAVARRO G

ALGUNOS COMCEPTOS GENERALES El conocer la interacción existente entre germen-huésped-antimicrobiano es fundamental para comprender la fisiopatología de las enfermedades infecciosas. El germen es el productor de la enfermedad, el huésped es el individuo en el que se desarrolla la enfermedad y el antimicrobiano es el que va a destruir al agente etiológico de la enfermedad.

ALGUNOS COMCEPTOS GENERALES El germen ataca al huésped y le produce infección, el huésped se defiende del germen con una acción inmunológica que destruye al germen, esto no es posible en las personas inmunodeprimidas por lo que su manejo terapéutico se vuelve muy difícil. El antimicrobiano colabora con el huésped para destruir al germen, sin embargo el huésped lo metaboliza o elimina rápidamente al antimicrobiano, haciendo que su acción termine, el antimicrobiano al huésped a veces le produce toxicidad alterando sus componentes celulares.

ALGUNOS COMCEPTOS GENERALES Cuando el antimicrobiano es el adecuado, el germen sensible es destruido, a su vez el germen por un mal uso de los antimicrobianos produce mecanismos de defensa creando resistencia hacia el antimicrobiano.

ESTRUCTURA BACTERIANA Estructuras permanentes Pared celular Membrana Citoplasmática (mesosomas) Citoplasma (ribosomas, inclusiones, ADN) Estructuras variables Flagelos Fimbrias o pili Exopolisacáridos (Cápsula y glicocalix) Espora

RESISTENCIA BACTERIANA

Factores a tener en cuenta con el huésped - Sitio de infección - Edad - Embarazo, lactancia - Sistema inmunológico - Comorbilidades

términos de microbiología,usados generalmente en farmacología 1. Microbio Son seres vivos microscopicos, como las bacterias,hongos, protozoos y virus 2. Antimicrobianos Sustancias químicas que evitan el crecimiento o destruyen a los microorganismos invasores del cuerpo humano o animal, produciendo ninguna o muy baja toxicidad sobre éstos (toxicidad selectiva). Pueden ser naturales, sintéticas o Semisintéticas.

términos de microbiología,usados generalmente en farmacología 3. Antiséptico Es la sustancia química que destruye los microorganismos o impide su crecimiento cuando se las aplica sobre tejidos vivos. 4. Desinfectante Es una sustancia que impide la infección mediante la destrucción de agentes patógenos que se encuentran sobre objetos inanimados.

términos de microbiología,usados generalmente en farmacología 5. Esterilización Es la destrucción de todo proceso de vida, principalmente de microrganismos, mediante el uso de agentes físicos (calor, ultravioleta, ultrasonido) o químicos. 6. Gram positivos Los microorganismos Gram positivos son los que se tiñen con la tinción de Gram debido a sus características estructurales, son más pequeños que los Gram negativos,su pared celular contiene mas del 60% de mucopéptidos, su cápsula muy delgada con un espesor de 15 a 20 milimicrones.

términos de microbiología,usados generalmente en farmacología 7. Gram negativos Los microorganismos Gram negativos no se tiñen con la tinción de Gram, se caracterizan por tener una pared celular muy gruesa que contiene gran cantidad de lipoproteinas y pocos mucopéptidos (10%) esta cubierta por una membrana externa de lipopolisacáridos con múltiples poros. 8. Anaerobios Tanto los microorganismos Gram positivos como negativos pueden ser anaeróbicos, esto significa que pueden desarrollarse en ausencia de oxígeno, generalmente en las paredes de los abscesos

términos de microbiología,usados generalmente en farmacología 9. Amplio espectro Es el antimicrobiano que tiene una acción antimicrobiana amplia, es decir ataca a varios grupos de bacterias, hongos o virus. 10. Bactericida Es cuando el antimicrobiano destruye al germen, son bactericidas típicos las betalactamasas y los aminoglucósidos

términos de microbiología,usados generalmente en farmacología 11. Bacteriostático Es cuando el antimicrobiano inhibe temporalmente el crecimiento o multiplicación del germen, para ser destruido el germen debe ser ayudado por el sistema inmunológico del huesped. Son bacteriostáticos el cloranfenicol, tetraciclinas y sulfonamidas. 12. Resistencia Son mecanismos de defensa que crean los gérmenes para evitar que los antimicrobianos los destruyan, se produce no genéticamente (metabólicamente inactivos, sin estructura blanco) y genéticamente (mutación, plasmídios)

términos de microbiología,usados generalmente en farmacología 13. Resistencia Cruzada Es cuando se produce la resistencia del mismo microorganismo a diferentes grupos de antimicrobianos, pero que tienen un mismo mecanismo de acción o de

Mecanismos de acción de los antimicrobianos sobre los gérmenes A.- Inhibición de la síntesis de la pared celular B.- Inhibición de las funciones de la membrana celular C.- Inhibición irreversible y reversible de la síntesis de proteínas celulares D.- Inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos - Introducción de antimetabolitos celulares - Introducción de análogos de ácidos nucleicos

ANTIMICROBIANOS-CLASIFICACION. Según el Mec. de Acción y la Estructura Biosíntesis de la Pared: Fosfomicina Cicloserina Glicopéptidos b- Lactámicos Síntesis de Folatos: Sulfamidas Trimetoprima Acidos nucléicos: Rifamicinas Quinolonas Nitrofuranos- Nitroimidazoles Síntesis Proteica: Tetraciclinas Cloranfenicol A- glucós. aminociclitoles Macrólidos Azálidos Quetólidos Lincosamidas Estreptograminas Acido fusídico M. Citoplasmática: Polipéptidos Aminoglucósido

Penicilinas Estructura clínica : un núcleo con tres componentes Mecanismo de acción . Interrupción de la transpeptidación es decir de las características de la pared celular de las bacterias y el tipo de proteínas que estén presentes en ella. La pared celular determina la clasificación de las bacteria como grampositivas o gramnegativas, sobre esta pared están las PUP (enzimas) es aquí donde actúan los ABT

Clasificacion de las penicilinas de acuerdo a sus características químicas. PENICILINAS NATURALES A.- Penicilinas G 1.- Penicilina G Sódica 2.- Penicilina G Potásica 3.- Penicilina G Procaínica 4.- Penicilina G Benzatínica

B.- Penicilinas V 1.- Fenoximetilpenicilina 2.- Fenoxibencilpenicilina 3.- Fenoxipropilpenicilina C.- Penicilinas penicilinasas resistentes 1.- Meticilina 4.- Dicloxacilina 2.- Oxacilina 5.- Floxacilina 3.- Cloxacilina 6.- Nafcilina

D.- Aminopenicilinas 1.- Ampicilina 5.- Ciclacilina 2.- Pivampicilina 6.- Hetacilina 3.- Metanpicilina 7.- Bacampicilina 4.- Amoxicilina E.- Carboxipenicilinas 1.- Carbenicilina 2.- Ticarcilina 3.- Temocilina

G.- Amidinopenicilinas F.- Ureidopenicilinas 1.- Azlocilina 2.- Mezlocilina 3.- Piperacilina G.- Amidinopenicilinas 1.- Amidinopenicilina H.- Inhibidores de las beta lactamasas 1.- Clavulanato potásico 2.- Sulbactam

Reacciones alérgicas de las penicilinas Las penicilinas son bactericidas 1,- Son los problemas más frecuentes y severos. 2.- Todas las penicilinas producen sensibilización y reacción cruzada. 3.- Los síntomas tienen directa relación con la dosis y la vía de administración. 4.- La reacciones están mediadas por IgE y rara vez por IgG. 5.- Del 10 al 15 % de las reacciones alérgicas vuelven a repetirse y solo el 1% que no las tuvo puede tenerla. 6.- Del 5 al 8 % de las reacciones no son fidedignas. 7.- Las pruebas cutáneas con penicilolipolilisina y con penicilina no degradada ayuda a la identificación de los hipersensibles. 8.- Existe un 10 al 15 % de reacción de sensibilidad cruzada con las cefalosporinas.

Cefalosporinas Mecanismo de acción inhiben las PUP para impedir la formación de la pared celular bacteriana Espectro antimicrobiano Cefalosporina de priemra generacion Cefalosporina de segunda generación Cefalosporina de tercera generación Cefalosporina de cuarta generación

Cefalosporina primera generación Alta actividad ger gram+ Profilaxis quirúrgica tejidos blandos piel Cefaloptina keflin Cefazolina Cefradina Cefalexina Keflex Cefadroxil Duracef

Cefalosprina de segunda generación Mayor actividad contra las entero bacterias Se utiliza en infecciones comunitarias del tracto respiratorio, neumonía , bronquitis Cefuroxima

Cefalosporina de tercera generación Droga de elección en meningitis Vida media prolongada Ceftriazona : Rocefin Cefatoxima

Cefalosporina de cuarta generación Tiene actividad sobre los gérmenes grampositivos y gramnegativos Cefepime.

Reacciones adversas Hipersensibilidad generalizada. Erupciones maculopapular Hematológicas: Aumento del tiempo de protrombina Reacciones gastro intestinales y hepáticas: pirosis , anorexia, náuseas, vómitos y diarreas Manifestaciones renales: aumento temporal del nitrógeno ureico

Crabapenems Inipenen Tiene efecto post ant es decir las bacterias permanecen inhibidas a pesar de no estar bajo el efecto del ant hasta por 4 hrs Se utiliza en infecciones intrahospitalarias No se absorben por vía oral

Macrolidos Su uso principal está dirigido a : Neumonía atípica NAC Faringoadmidalitis en pacs alérgicos a la penicilina Eritromicina

Nuevos macrolidos Azitromicina y claritromizina Tienen mayor viabilidad oral y Vida media mas larga Altas concentraciones intracelulares Menos efectos gastrointestinales Ambas drogas son excelentes para patógenos gentiles Su uso clínico esta indicado en afecciones del TRS (otitis faringitis sinusitis) y Afecciones del TRI (NAC) La admr. con las comida disminuye la absorción de la claritromicina No tiene efectos teratogenicos pero pasa a la leche Se acumula en el hígado y se excreta peor la bilis Es uno de las ant. mas seguros , pero su efecto adverso se nota en TGI produce nauseas , vomito, diarrea y epigastralgia

Lincosamida Clindamicina Acción bacteriostática Su indicación es donde los anaerobios pueden ser patógenos importantes como infecciones abdominales y pélvicas Tiene absorción vía oral y no interfiere con las comidas Cruza la placenta Se elimina en pequeña cantidad a través de la heces y permanece por 5 días y por lo tanto el crecimiento de gérmenes sensibles en el colon permanece suspendido produciéndose una colitis pseudo membranosa

Tetraciclinas Efecto bacteriostático Se utiliza en enfermedad pélvica inflamatoria, epididimitis, ETS, brucelosis tratamiento acné Dan niveles altos en orina y bilis ,se elimina por el riñón Atraviesan la PLACENTA Y APARECEN EN LA LECHE Su absorción interfieren con los alimentos Reacciones adveras en el TGI . Nauseas, pirosis anorexia , vómitos flatulencia diarrea Pueden producir daño en el hígado a dosis altas , se asocia a pancreatitis Se depositan en huesos en desarrollo y en dientes pueden quedarse con el calcio para formar un complejo El crecimiento óseo se deprime temporalmente en el feto y en menores de ocho años, los dientes se decoloran y se vuelven amarillos En el SNC hay toxicidad vesicular, foto sensibilidad , disminuye de la protrombina

CLORANFENICOL Se utiliza en fiebre tifoidea salmonelosis invasiva Tratamiento de la meningitis bacteriana Se absorbe un 93% en el TGI Se excreta por el riñón Reacciones adversa es a nivel hematológico pude producir depresión de la medula ósea, lleva a aplasia medular y es irreversible También puede producir anemia hemolítica síndrome gris del recién nacido Nauseas, vómito diarreas

Aminoglucosidos Gentamicina Ototoxicidad es irreversible y bilateral Nefrotoxicos, la oliguria no es por falla es la disminución de la filtración glomerular es leve y reversible, se relaciona con el nivel del ant. constante en sangre se allí que se promueva el uso del ant. una sola dosis al día Amikacina Kanamicina Estreptomicina terapia TBC

Sulfonamidas trimetropin Sulfisoxasol Sulfadiazina Sulfametoxasol La mas utilizada es la asociación Trimetroprim sulfametoxasol Se utiliza en ITU bajo sin complicaciones en mujeres embarazadas Profilaxis de ITU recurrentes EPOC Infecciones TGI es susceptible, fiebre tifoidea , neumonía carinii, meningitis Tiene buena absorción por el TGI Atraviesa por la placenta y se excreta por la leche Reacciones adversas: urticaria eritema multiforme , cefalea letargo, mareos, neuritis , vértigo, tinitus.

Vancomicina Antibiótico gliopéptico Actúa sobre los gérmenes grampositivos aerobios y anaerobios Se usa en pac alérgicos a las penicilinas Se absorbe mal por TGI, la inyección IM es muy dolorosa Se elimina através del riñón , no es hemodializable No se relaciona con otros ant. por lo tanto no produce resistencia cruzada La reacion mas frecuente es la flebitis, produce Sind “cuello rojo "en infusiones rápidas el pac presenta fiebre , escalofríos, prurito , oleada de calor, brote macular eritematoso en el tronco superior, brazos y cuello

Rifampicina Antituberculoso Asociado a antiestafilococo disminuye la resistencia y la erradicación el germen Se absorbe bien por el TGI Excelente penetración en tejidos y líquidos ( incluye LCR) Produce un color rojo en la orina y secreciones Pude causar disfunción hepática

Metronidazol Se usa principalmente en afecciones anaerobios En afecciones pélvicas,intrabdominales, óseas y articulares En la profilaxis preoperatoria de la cirugía colorrectal, tto en pacs con helicobacter pilórico Tiene buena absorción en el TGI, no se afecta con las comidas Inhibe el metabolismo de la warfarina, potencia su efecto anticoagulante Los antiácidos disminuyen los niveles del ant. Puede producir náuseas, anorexia, malestar epigástrico, sequedad en la boca y sabor metálico por su eliminación en la saliva, ardor vaginal y uretral, oscurecimiento de la orina, cefalea Pasa la placenta y se excreta por la leche

Quinolonas Todas contiene un átomo de flúor que le da mayor actividad contra los gérmenes gram positivos y un anillo piperazínilico que le da mayor actividad contra los gérmenes gran negativos Su función es antagonizar el ADN girasa que interfiere en los procesos llevados a cabo en el ADN de la bacteria Tienen acción post ant. de 2 a 6 hrs sobre las bacterias Tiene buen espectro sobre infecciones sistémicas psedomonas excelentes para infecciones urinarias, ETS excepto sífilis , abarca todo tipo de germen de TGI y preservan la flora anaerobia Son bien toleradas el efecto más común es náuseas y dolor abdominal Su uso no se aceptado en mujeres embarazadas o lactantes Ciprofloxacina - Norfloxacina

CUIDADOS DE ENFERMERIA Tener presente los cinco correctos Bioseguridad Preguntar si el paciente es alérgico Mantener la individualidad No actuar automaticamente Interactuar con el paciente Educar sobre efectos adversos Conocer la farmaconinetica Leer todos los dias

GRACIAS