ESTRÓGENOS

DEFINICIÓN Son las hormonas sexuales, responsables de: Las características femeninas La formación de las mamas y La aparición del ciclo menstrual.

TIPOS DE ESTRÓGENOS

ESTROGENOS 1. ESTRÓGENOS NATURALES a) Estrona. Estrógenos conjugados (Premarin). b) Estriol c) Estradiol (17 – β Estradiol) Benzoato Valerato Cipionato o Ciclopentipropionato Enantato Hemisuccinato 2. ESTRÓGENOS SINTÉTICOS O SEMISINTÉTICOS a) Esteroides (Der. del estradiol) Etinilestradiol. Mestranol. Quinestrol b) No Esteroides (Der. Estilbeno) Dietilestilbestrol Dienestrol. Hexestrol. Benzestrol

ESTRÓGENOS NATURALES Las mas importantes son de origen animal y se encuentran en el ovario, liquido folicular, corteza suprarrenal, cuerpo amarillo.  Estradiol  Estrona  Estriol

ESTROGENOS SEMISINTÉTICOS Son esteroides derivados del estradiol, es uno de los compuestos son mas potentes, se usan principalmente como anticonceptivos  Etinilestradiol  Mestranol  Quinestrol

ESTROGENOS SINTÉTICOS Son sustancias no esteroides que tienen la propiedad de ser bien activos  Dietiletilbestrol, Clorotrianisen, Dienestrol, Benzestrol, Hexestrol, Metalenestril.

MECANISMO DE ACCIÓN ESTRÓGENOS 1. Los estrógenos circulan en sangre unidos a globulinas, se liberan y atraviesan la membrana celular. 2. Se unen a los receptores nucleares en la células de tejidos blanco sensibles al estrógeno (músculo uterino, encéfalo, mamas, hipófisis, etc.) ocurre un cambio conformacional, dimerización, unión al Elemento de Respuesta a los Estrógenos (ERE) y aumento de la afinidad para la unión al DNA. 3. El complejo ERE/DNA recluta uno o varios factores o proteínas Co- activadoras de la región de promoción (SRC-1o Steroid Receptor Coactivator, CBP o AMPc Binding Protein) para iniciar la transcripción. 4. La interacción de los ERE con antagonistas estrogénicos, produce un cambio conformacional distinto que bloquean la transcripción.

ACCIÓN FISIOLOGICA Facilita el crecimiento del folículo Aumenta la motilidad de las trompas En el ciclo menstrual conduce el desarrollo del endometrio proliferativo. En los genitales causan crecimiento y desarrollo de la vagina, útero y trompas de Falopio Disminuyen la concentración de colesterol

ACCIÓN FARMACOLOGIA En la mujer: Ejerce sus efectos desarrollando y manteniendo los órganos accesorios de la reproducción y de los caracteres sexuales secundarios femeninos. En el Hombre :  Atrofia Testicular  Depresión de la espermatogénesis  Feminización  Disminución de la libido

USOS Usado en trastornos menopaúsicos y posmenopáusicos. En amenorrea Para procesos carcinomatosos como el carcinoma de próstata

REACCIONES ADVERSAS Trastornos gastrointestinales Anorexia Náuseas Vómitos Cólicos Diarreas Dilatación venosa mamaria En el hombre: ginecomastia

ANTIESTRÓGENOS

MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTRÓGENOS Constituyen un grupo de agentes no esteroideos que antagonizan los efectos de los estrógenos, mediante la unión selectiva a su receptor. El clomifeno y la nafoxidina fueron los primeros sintetizados.

TAMOXIFENO Es un fármaco que interfiere con la actividad del estrógeno. El tamoxifeno se ha usado por más de 30 años en el tratamiento de mujeres y hombres con cáncer de seno. El tamoxifeno se ha usado por casi 10 años para reducir el riesgo de cáncer de seno en mujeres que tienen un riesgo mayor de padecer cáncer de seno.

INDICACIONES Y POSOLOGIA: Tratamiento del cáncer de mama: Mujeres adultas mg/día por vía oral en dos dosis/día. REACCIONES ADVERSAS Suelen ser ligeras y pasajeras. En general, basta la reducción de la dosis para aliviar los efectos adversos más severos. Los síntomas de tipo menopáusico (sofocos, síntomas menstruales, sudores, náusea, ocurren con cierta frecuencia pero, por lo general no requieren discontinuar el tratamiento. Las náuseas/vómitos pueden ser aliviados mediante la administración de un antiemético.

TRATAMIENTO DEL CÁNCER DE MAMA Mujeres adultas 20—40 mg/día por vía oral en dos dosis/día. La reducción de la mortalidad es mayor y de la recurrencia es menor en las mujeres con tumores de mama que hayan sido tratadas durante 5 años que en las tratadas durante períodos más cortos. No hay evidencias de las dosis > 20 mg/día sean más efectivas.

CLOMIFENO El Clomifeno es utilizado para ayudar a regular la ovulación o para inducir la ovulación en aquellas mujeres que no estuvieran ovulando en lo absoluto. Esta droga también contribuye a incrementar la producción de óvulos dentro de los ovarios y puede ser muy efectiva para ser utilizada por mujeres que padecieran defectos de la fase lútea.

INDICACIONES - infertilidad femenina por fallo en la ovulación. - infertilidad masculina. POSOLOGIA Infertilidad por fallo en la ovulación: Adultos (oral): 50 mg/24 h durante 5 días, comenzando cualquier día del ciclo a partir del quinto día del ciclo menstrual. Si no se presenta ovulación aumentar la dosis a 100 mg/24 h, comenzando a los 30 días, o más, del primero. Si no hay respuesta con dicha dosis, repetir el ciclo hasta 3 veces, sin exceder de 100 mg/24 h.

REACCIONES ADVERSAS : -Ocasionalmente: dilatación ováriva reversible, parto múltiple, sofocos, dolor abdominal, dolor pélvico a veces con náuseas o vómitos; urticaria, erupciones exantemáticas. -Raramente: visión borrosa, diplopia, mareos, vértigo, insomnio, depresión. FARMACOCINETICA : Vía (Oral): Se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal. Tarda 1 semana en aparecer la acción, con algunas variaciones interindividuales, después de interrumpido el tratamiento. Es metabolizado en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con las heces y en una pequeña cantidad con la orina.

PROGESTÁGENOS

Son un grupo de hormonas en el que se incluye la progesterona. Son uno de las 5 clases principales de hormonas esteroides, además de los estrógenos, andrógenos, mineralocorticoides, y glucocorticoides.

 Principalmente es como anticonceptivo  Amenaza de aborto  Dismenorrea  Hemorragia funcional

Alteraciones digestivas reducción de libido Tendencia al sueño Candidiasis genital por atrofia de la mucosa y especialmente efectos androgenicos.