Lic. Edna Margarita David Giraldo

Presentación del tema: "Lic. Edna Margarita David Giraldo"— Transcripción de la presentación:

1 Lic. Edna Margarita David Giraldo
Medicamentos Video entrevista Carbono Oxígeno Hidrógeno Estructura 3D del ácido acetilsalicílico

2 Terminología Fármaco Medicamento Droga

3 Fármaco Principio activo
Ácido 2-hidroxibenzoico Ó Ácido salicílico. Sauce blanco . Principio activo Farmaco: Toda sustancia quimica que presnta una acción biológica, lo cual no significa que pueda ser siempre utilizada con fines terapeuticos y puede ser obtenida por fuentes naturales (materia prima de origen vegetal, animal o incluso, mineral) o bien un producto sintetizado en el laboratorio. El ácido acetilsalicílico es una sustancia química sintetizada en 1897 por un joven químico alemán, Felix Hoffman. Su origen se encuentra en el reino vegetal, ya que diferentes especies vegetales, como el sauce blanco (Salix alba) y la reina de los prados (Spirea ulmaria), contienen un compuesto natural que es la base del actual ácido acetilsalicílico. Desde el punto de vista médico, el ácido acetilsalicílico es un fármaco que baja la fiebre, reduce la inflamación y alivia el dolor. Posteriormente, se descubrió su capacidad antiagregante. Aspirina, cuyo principio activo es el ácido acetilsalicílico, presenta las siguientes indicaciones: alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados, como dolores de cabeza, dolores dentales, dolores menstruales y dolores musculares, y estados febriles. Ejemplo: Plantas como la caléndula contienen principios activos que poseen un efecto antiinflamatorio y cicatrizante. Otro ejemplo: la Quina que esta presente en as plantas de quinaquina es usada para combatir enfermedades tropicales como las fiebres paludicas. La existencia de plantas con propiedades medicinales motivó que los investigadores se abocarán a identificar cuáles de las sustancias que contenían eran capaces de curar enfermedades; a dichas sustancias los investigadores las denominan principios activos. El ácido salicílico (o ácido 2-hidroxibenzóico) recibe su nombre de Salix, la denominación latina del sauce de cuya corteza fue aislado por primera vez. Se trata de un sólido incoloro que suele cristalizar en forma de agujas. Tiene un buena solubilidad en etanol y éter. Diferentes especies vegetales, como el sauce blanco (Salix alba) y la reina de los prados (Spirea ulmaria), contienen un compuesto natural que es la base del actual ácido acetilsalicílico.

4 Medicamento Principio activo
Ácido acetilsalicílico ó Ácido 2-acetoxibenzoico Principio activo Medicamento: todo farmaco cuya actividad biològica se utiliza ya para fines terapeuticos. Edemas un medicamento puede estar constituido por uno o varios fármacos. Aspirina y dolex Historia El hombre siempre ha tratado de encontrar el remedio para aliviar su dolor. En la antigüedad, el remedio lo encontraba en la propia naturaleza. En concreto, el extracto de la corteza de sauce blanco (Salix alba), cuyo principio activo es la base sustancial de Aspirina, poseía unas cualidades terapéuticas tales como calmar la fiebre y aliviar el dolor. Con el tiempo, los remedios naturales abrieron paso a las investigaciones científicas y a las soluciones químicas. Las posteriores investigaciones y modificaciones de la corteza de sauce dieron con el principio activo de esta planta que los científicos llamaron salicina, que sirve para sintetizar el ácido salicílico, y su proceso de acetilación da lugar al ácido acetilsalicílico. Cuarenta y cuatro años más tarde del primer intento de acetilación del ácido salicílico, Félix Hoffmann, un joven químico, consiguió obtener de forma pura y estable el ácido acetilsalicílico comercializado después bajo el nombre de Aspirina. Desde entonces hasta nuestros días, Aspirina se ha vendido en todo el mundo. Corteza de sauce La corteza de sauce ha sido desde tiempo inmemorial el tratamiento contra la fiebre y el dolor. Es decir, un antipirético y analgésico. A partir de la Edad Media y hasta aproximadamente el siglo XVIII, la corteza de sauce quedó en el olvido. De nuevo en 1763, cuando Edward Stone presentó un informe en la Real Sociedad de Medicina Inglesa referente a las propiedades terapéuticas de la corteza de sauce blanco (Salix alba), se abrió otra oportunidad a este extracto vegetal tan utilizado tiempo atrás.Edward destacó su efecto antipirético tras haberlo administrado con éxito en 50 pacientes que sufrían estados febriles. Remedios naturales El ácido salicílico sustituyó a la corteza de sauce, la quinina a la corteza de la quina, la estricnina a la nuez vómica y la morfina al opio. Salicina Científicos alemanes y franceses anhelaban descubrir el secreto de la corteza de sauce, el principio activo que curaba la fiebre y el dolor. En 1828, Johann A. Buchner logró aislar una substancia amarillenta en forma de cristales de sabor muy amargo que llamó salicina. Esta sustancia también se encontraba en otras plantas como la Spiraea ulmaria, que más tarde inspiró el nombre de Aspirina. Ácido Salicílico Para prevenir una posible escasez de salicina en un futuro no lejano, se creó la necesidad de encontrar la fórmula química que sintetizara esta sustancia procedente de la corteza de sauce. En 1859, Herman Kolbe obtuvo ácido salicílico, síntesis de la salicina. Este compuesto presentaba algunos inconvenientes, como su excesivo sabor amargo y la irritación en el estómago que provocaba su ingestión. Ácido Acetilsalicílico En 1853, el químico francés Charles Frédéric Gerhardt hizo un primer intento de acetilación de la salicina pero la solución contenía demasiados efectos secundarios e impurezas. Aún así, sus experimentos fueron recogidos en la literatura científica del momento, aunque a la vez olvidados por la comunidad médica. Cuarenta y cuatro años más tarde, Félix Hoffmann recuperó del pasado estas investigaciones y las perfeccionó, obteniendo el ácido acetilsalicílico, principio activo de Aspirina. Félix Hoffmann Arthur Eichengrün, director del grupo de investigación de nuevos fármacos de la Compañía Bayer en 1896, encargó a Félix Hoffmann la resolución de una variante del ácido salicílico que redujera los efectos secundarios del original. El padre de Félix Hoffmann padecía de reumatismo crónico tratado con ácido salicílico. El interés del joven químico garantizaba el éxito de la investigación. El 10 de octubre de 1897, Félix Hoffmann informaba del procedimiento seguido para la obtención del llamado ácido acetilsalicílico. Su método de trabajo se centró en modificar y perfeccionar los experimentos realizados, en 1853, por el francés Charles Frédéric Gerhardt. La investigación de Hoffmann dio con un producto más estable y puro químicamente, que el de su antecesor. ¿Qué son los AINE? Los fármacos antiinflamatorios no esteroides o AINE son medicamentos que se usan para tratar tanto el dolor como la inflamación. Si se los usa en dosis completas de manera regular, los AINES ayudan a bloquear las acciones de las sustancias químicas del cuerpo que se encargan de mediar la inflamación asociada a muchas formas de artritis. ¿Qué son los Inhibidores de la COX-2? Los inhibidores de la COX-2 son un tipo de AINE que tienen menos probabilidades de causar úlceras o hemorragias. Los COX-2 están asociados a complicaciones cardiovasculares. Hable con su médico para establecer su riesgo de toxicidad cardiovascular. ¿Cuándo se Usan los AINE? Los AINE se usan para el dolor y la inflamación asociada con todos los tipos de artritis. Su médico determinará la dosis apropiada de AINE que usted necesita para tratar eficazmente los síntomas. Los AINE se pueden usar en combinación con otros medicamentos. En la artritis reumatoidea, los AINE rara vez se usan solos porque no limitan la evolución de la enfermedad. Los AINE están relacionados con la aspirina. Muchos remedios comunes para el dolor y el resfriado contienen aspirina. Verifique con su médico antes de tomar aspirina o estos medicamentos además de los AINE. Al igual que la aspirina, los AINES, pueden tener efectos colaterales indeseables. Es importante que consulte a su médico si toma AINE regularmente. Lista de AINEs: NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL AINE Diclofenac de potasio Cataflam Diclofenac de sodio Voltaren, Voltaren XR Diclofenac de sodio con misoprostol Artrotec Diflunisal Dolobid Etodolac Lodine, Lodine XL Fenoprofen de calcio Nalfon Flurbiprofeno Aine Ibuprofeno Receta: Motrin Sin receta: Advil, Motrin IB, Nuprin Indometacina Indocin, Indocin SR Ketoprofeno Receta: Orudis, Oruvail Sin receta: Actron, Orudis KT Meclofenamato de sodio Meclomen Mefenamic ácido Ponstel Meloxicam Mobic Nabumetone Relafen Naproxeno Naprosyn, Naprelan Naproxeno de sodio Receta: Anaprox Sin receta: Aleve Oxaprozin Daypro Piroxicam Feldene Sulindac Clinoril Tolmetin de sodio Tolectin   Inhibidores de la COX-2 (Una categoría nueva de AINE) Celecoxib Celebrex   Salicilatos (Una subcategoría de AINE)   Salicilatos acetilados Compuestos con aspirina: Anacin, Ascriptin, Bayer, Bufferin, Ecotrin, Excedrin   Salicilatos no acetilados NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL Colina y salicilatos de magnesio CMT, Tricosal, Trilisate Salicilato de colina (sólo líquido) Artropan Salicitato de magnesio Receta: Magan, Mobidin, Mobogesic Sin receta: Artritab, Bayer Select, Pastillas Doan Salsalato Amigesic, Anaflex 750, Disalcid, Martritic, Mono-Gesic, Salflex, Salsitab Salicilato de sodio disponible sólo como genérico ¿Cuáles son los Efectos Colaterales de los AINE? Los AINE pueden provocar problemas gástricos, tales como dolor de estómago, pirosis, distensión abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas y vómitos. Pueden aumentar la tendencia a desarrollar úlceras. Los AINES pueden disminuir la función renal y aumentar la presión sanguínea. Pregúntele a su médico o farmacéutico si debe tomar su AINE con las comidas. Siempre tome un AINE con un vaso lleno de líquido. La Aspirina: El AINE Original La aspirina, también conocida como ácido acetil salicílico, o AAS, pertenece a una familia de fármacos llamados salicilatos. Si se consumen grandes cantidades durante un período, se logra un alivio parcial del dolor, calor, enrojecimiento e hinchazón asociados con la inflamación de muchas formas de artritis. La supervisión cuidadosa del médico y el farmacéutico le ayudarán a obtener los mejores resultados con la menor cantidad de efectos colaterales. Existen muchas otras presentaciones de salicilatos: Presentación líquida Comprimidos con protección Comprimidos recubiertos especiales (capa entérica) para proteger el estómago Supositorios Muchos remedios comunes para el dolor y el resfriado contienen aspirina. Si ya está tomando aspirina, consulte a su médico antes de tomar cualquiera de estos otros medicamentos. ¿Cuáles son los Efectos Colaterales de la Aspirina? Al igual que todos los medicamentos, la aspirina puede tener algunos efectos adversos indeseables. Si usted toma aspirina regularmente, es importante que consulte a su médico. Si toma cantidades superiores a las recomendadas por un médico, la aspirina puede ser peligrosa. Los posibles efectos de la aspirina a cualquier dosis incluyen: Cólicos abdominales o estomacales, dolor, o malestar Pirosis o indigestión Náuseas o vómitos En cuanto a los salicilatos acetilados, sepa que: Las úlceras y las hemorragias internas pueden ocurrir sin signos previos, por lo tanto es importante que le realicen controles regulares. Se conoce que la aspirina interfiere con la actividad de las plaquetas en el proceso de la coagulación de la sangre. La función renal puede resultar reducida. Los salicilatos no acetilados son similares a la aspirina pero no contienen el componente acetil. Sus efectos antiinflamatorios pueden ser menores que los de la aspirina; y probablemente provoquen menos efectos colaterales. Ejemplos – Salsalato, trilisato, disalcid, salicilato de sodio, salicilato de magnesio. Efectos colaterales – Reacciones alérgicas en la piel y náuseas. Si se toman en exceso puede producirse toxicidad al salicilato al igual que con AAS, como zumbido en los oídos. Los salicilatos no acetilados tienden a tener menos efectos en el estómago, riñón y plaquetas. Fuente: Carbono Oxígeno Hidrógeno Haz clic en la imagen Estructura 3D del ácido acetilsalicílico

5 Droga Anfetaminas Alcohol Opiáceos Cocaína Marihuana
El termino droga se refiere a fàrmaco, medicamento, remedio o principio activo. Es utilizado para designa cualquier sustancia, generalmente de origen vegetal, capaz de modificar las funciones vitales del ser humano. Son sustancias, dotadas de poder estimulante, depresor o alucinógeno. Depresores del SNC: Opiáceos,barbitúricos, alcohol… Estimulantes del SNC: Cocaina, anfetaminas… Alucinógenos: LSD, Marihuana. Puedes hacer clic. Describir un depresor y un estimulante con la estructura química de la droga. Marihuana

6 Anfetaminas Principio activo Estimulante del SNC
Anfetamina ó 2-amino-1-fenilpropano Estimulante del SNC El termino droga se refiere a fàrmaco, medicamento, remedio o principio activo. Es utilizado para designa cualquier sustancia, generalmente de origen vegetal, capaz de modificar las funciones vitales del ser humano. Son sustancias, dotadas de poder estimulante, depresor o alucinógeno. Depresores del SNC: Opiáceos,barbitúricos, alcohol… Estimulantes del SNC: Cocaina, anfetaminas… Alucinógenos: LSD, Marihuana. Puedes hacer clic. Describir un depresor y un estimulante con la estructura química de la droga. Carbono Oxígeno Nitrógeno Haz clic en la imagen Estructura 3D de la anfetamina o bencedrina

7 Terminología Dolex antagonista Histamina Levodopa agonista Dopamina

8 Dopamina Levodopa Agonista
(S)-2-amino-3-(3,4-dihidroxifenil) ácido propanoico Nomenclatura IUPAC sistemática 4-(2-aminoetil)benceno-1,2-diol Dopamina Levodopa

9 Terminología Un Medicamento Prospecto. Nombre del medicamento
La aspirina nunca debe ser administrada a un niño sin prescripción médica. No administrar a menores de 16 años. Siga las instrucciones de la etiqueta Este medicamento contiene como excipiente aspartamo. Las personas afectadas de fenilcetonuria tendrán en cuenta que cada comprimido masticable contiene 9,26 mg de fenilalanina. Este medicamento contiene amarillo anaranjado S (E110) lo que puede causar reacciones de tipo alérgico, incluso asma, especialmente en pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico. Un Medicamento Prospecto. Nombre del medicamento Presentación comercial Ofrece

10 Prospecto Papel o folleto que acompaña a ciertos productos, especialmente los farmacéuticos, en el que se explica su composición, utilidad, modo de empleo, y entre otros. Nos da la clave Su Principio Activo. El Excipiente. Acción Biológica. Grupo de Fármacos.

11 Nombre del medicamento
Genéricos Marca comercial El laboratorio que lo produce tiene la patente de ese medicamento y le da un nombre comercial. La DCI es acetaminofén o paracetamol. Nombre creado por la OMS. El nombre dado por el laboratorio coincide con el nombre genérico. El paracetamol (DCI) o acetaminofén es un fármaco con propiedades analgésicas, sin propiedades antiinflamatorias clínicamente significativas. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparición del dolor. Además, tiene efectos antipiréticos. Se presenta habitualmente en forma de cápsulas, comprimidos o gotas de administración oral. En la actualidad es uno de los analgésicos más utilizados al ser bastante seguro y no interactuar con la gran mayoría de los medicamentos. Es un ingrediente frecuente de una serie de productos contra el resfriado común y la gripe. A dosis estándar es seguro, pero su bajo precio y amplia disponibilidad han dado como resultado frecuentes casos de sobredosificación. En las dosis indicadas el paracetamol no afecta a la mucosa gástrica ni a la coagulación sanguínea o los riñones. A diferencia de los analgésicos opioides, no provoca euforia o altera el estado de humor del paciente. Al igual que los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), no se asocia con problemas de adicción, tolerancia y síndrome de abstinencia. Los nombres paracetamol y acetaminofén pertencen a la historia de este compuesto y provienen de la nomenclatura tradicional de la química orgánica, N-acetil-para-aminofenol y para-acetil-aminofenol. En la actualidad estas denominaciones ya no deberían ser utilizadas, pues según las recomendaciones de 1993 de la IUPAC, el nombre correcto es N-(4-hidroxifenil)etanamida. Contenido Principio activo Carbono Oxígeno Hidrógeno IUPAC N-(4-hidroxifenil)etanamida Común: N-acetil-para-aminofenol y para-acetil-aminofenol. Nitrógeno Estructura 3D del acetaminofen

12 Presentación comercial
Aspirina Bayer Cada tableta contiene: ácido acetíl salicílico 100 mg Caja por 20, 30 y 100 tabletas. Dolex pediátrico masticable, caja por x 20 y 100 tabletas. Dolex gotas , solución frasco con gotero x 30 ml. Dolex jarabe 3.2%, frasco 90 ml. Dolex niño – Glaxosmithkline Se refiere a la forma de empaque y distribución del medicamento con sus respectivas medidas de contenido. Puede ser caja, blister, …sobre, frasco, x10 x20 x30 x500, unidades, mililitros, gramos, etc. Forma de empaque y distribución de los medicamentos con sus respectivas medidas de contenido. Puede ser caja, blister, sobre, frasco, x10 x20 x30 x500, unidades, mililitros, gramos, etc.

13 Distribución y eliminación
Vía de administración, Distribución y eliminación Administración Distribución Vía oral: cápsula, jarabe… Absorción: tubo digestivo, esófago, estómago, intestino. Ingresa a los tejidos. Metaboliza Sublingual Rectal Ocular Nasal Inhalación Tópico Transdérmica Hígado Vía Distribución: sangre y tejidos. Eliminación Administración, distribución y eliminación de un fármaco El tratamiento con productos farmacéuticos implica la introducción de un fármaco en el organismo (administración), de modo que pueda llegar a la sangre (absorción) y dirigirse hacia el punto específico donde es requerido (distribución). El fármaco abandona el organismo (eliminación) principalmente en la orina, en ocasiones transformado en otra sustancia. Administración Los fármacos pueden administrarse por varias vías. Se pueden ingerir (vía oral) o inyectar en una vena (vía intravenosa), en un músculo (vía intramuscular) o debajo de la piel (vía subcutánea). Se pueden colocar debajo de la lengua (vía sublingual), introducir en el recto (vía rectal), instilar en el ojo (vía ocular), vaporizar en las fosas nasales (vía nasal) o en la boca (inhalación), o bien aplicar sobre la piel con efecto local (tópico) o sistémico (transdérmico). Estas vías de administración tienen objetivos específicos, así como ventajas y desventajas. Vía oral La administración de fármacos por vía oral es la más conveniente y es en general la más segura, la menos costosa y, por lo tanto, la más frecuentemente utilizada. Tiene sin embargo sus limitaciones, debido a varios factores que afectan el modo de absorción del fármaco administrado por vía oral, incluyendo otros fármacos y alimentos. Por eso, algunos fármacos deben ingerirse en ayunas, mientras que otros deben tomarse con los alimentos, y en cambio hay algunos que están contraindicados por vía oral. Los fármacos administrados por vía oral se absorben en el tracto gastrointestinal. La absorción comienza en la boca y el estómago pero se efectúa principalmente en el intestino delgado. Para llegar a la circulación general, el fármaco debe primero atravesar la pared intestinal y luego el hígado. La pared intestinal y el hígado alteran químicamente (metabolizan) muchos fármacos, disminuyendo la cantidad absorbida. Los fármacos inyectados por vía intravenosa llegan a la circulación general sin pasar a través de la pared intestinal y del hígado, con lo que se obtiene una respuesta más rápida y consistente. Algunos fármacos administrados por vía oral irritan el tracto gastrointestinal y pueden dañar el revestimiento del estómago y del intestino delgado, favoreciendo así el desarrollo de úlceras, como, por ejemplo, la aspirina y muchos otros antiinflamatorios no esteroideos. La absorción de ciertos fármacos en el tracto gastrointestinal puede ser limitada o irregular, o pueden destruirse en el estómago por el medio ácido y las enzimas digestivas. A pesar de estas limitaciones, la vía oral se usa más que las otras vías de administración de fármacos. Las demás vías se reservan generalmente para los casos en que un individuo no pueda ingerir nada por vía oral o cuando un fármaco tiene que ser administrado con rapidez, a dosis muy precisa, o cuando se trata de un fármaco cuya absorción es limitada e irregular. Administración por inyección La administración por inyección (vía parenteral) incluye las vías subcutánea, intramuscular e intravenosa. Para la administración por vía subcutánea se inserta una aguja bajo la piel y, una vez inyectado el fármaco subcutáneamente, se introduce en los capilares y es transportado por la sangre. Esta vía se utiliza para muchos fármacos proteicos como la insulina, porque si ésta se administrara por vía oral, quedaría digerida en el tracto gastrointestinal. Los fármacos pueden ser preparados en suspensiones o en complejos relativamente insolubles, de modo que su absorción se prolongue durante horas, días, o más tiempo, no requiriendo por lo tanto una administración tan frecuente. La vía intramuscular tiene preferencia sobre la vía subcutánea cuando se requieren cantidades significativas de un fármaco. Los músculos están a una profundidad mayor que la piel y por esta razón se usa una aguja más larga. En la administración por vía intravenosa, se inserta una aguja directamente en la vena. Una inyección intravenosa puede ser más difícil de administrar que otras inyecciones parenterales, especialmente en personas obesas, pero es la más rápida y precisa, ya sea en dosis individuales o en infusión continua. Vía sublingual Algunos fármacos se colocan bajo la lengua (vía sublingual), a fin de que sean directamente absorbidos por los capilares que están debajo de ésta. La vía sublingual está especialmente indicada para la administración de la nitroglicerina, que se utiliza para aliviar la angina de pecho (dolor de pecho), porque la absorción es rápida y el fármaco llega inmediatamente a la circulación general, a diferencia de la vía oral, que pasa antes a través de la pared intestinal y del hígado. Sin embargo, la mayoría de los fármacos no se puede administrar de este modo porque su absorción es a menudo incompleta e irregular. Vía rectal Muchos fármacos que se administran por vía oral pueden también aplicarse por vía rectal en forma de supositorio. En esta presentación el fármaco se mezcla con una sustancia cerosa que se disuelve después de haber sido introducida por el recto. El revestimiento delgado del recto y el abundante riego sanguíneo permiten una rápida absorción del fármaco. Los supositorios se prescriben cuando alguien no puede ingerir el fármaco por vía oral debido a náuseas, incapacidad para deglutir o por restricciones en la alimentación, como sucede después de una intervención quirúrgica. Algunos fármacos que serían irritantes en forma de supositorio se administran por vía parenteral. Vía transdérmica Algunos fármacos se pueden administrar mediante la aplicación de un parche sobre la piel. Estos fármacos, que a veces se mezclan con una sustancia química que intensifica la penetración, pasan a la sangre a través de la piel sin necesidad de inyección. La vía transdérmica permite una administración lenta y continua durante muchas horas, días o más tiempo. Sin embargo, en algunas personas aparecen irritaciones en la zona donde se coloca el parche. Además, la vía transdérmica está limitada por la velocidad con que el fármaco se mueve a través de la piel, de ahí que solamente se administren por esta vía los fármacos que se utilizan diariamente a dosis relativamente bajas. Por ejemplo la nitroglicerina (para la angina de pecho), la escopolamina (para los mareos), la nicotina (para dejar de fumar), la clonidina (para la hipertensión) y el fentanil (para aliviar el dolor). Inhalación Algunos fármacos son inhalados, como por ejemplo los gases utilizados para la anestesia y los aerosoles para el asma en envases con dosificador. Estos fármacos se dirigen directamente hacia los pulmones donde son absorbidos hacia el flujo sanguíneo. Pocos fármacos se administran por esta vía, dado que la inhalación debe ser cuidadosamente controlada para que la persona reciba la cantidad justa de fármaco en un tiempo determinado. Los sistemas con dosificadores son útiles para los fármacos que actúan directamente sobre las vías que transportan el aire a los pulmones. Dado que la absorción en la sangre de una inhalación de aerosol es altamente variable, este método se utiliza raramente para administrar fármacos que actúan sobre tejidos u órganos diferentes de los pulmones. Absorción La biodisponibilidad está relacionada con la proporción y el grado de absorción de un fármaco en la sangre. La biodisponibilidad depende de varios factores que incluyen el modo en que se diseña y produce un fármaco, sus propiedades físicas y químicas y la fisiología de la persona que toma el fármaco. ABSORCION DE UN FARMACO 1. Paso al tubo digestivo por el esófago. 2. Disolución del medicamento en pequeñas partículas. 3. Absorción, que puede tener lugar a nivel del estómago, pero que se lleva a cabo principalmente en el intestino. Una vez absorbido a nivel de la circulación sanguínea el fármaco circula a través del cuerpo, y penetra en los diferentes tejidos. El metabolismo de los fármacos se lleva a cabo principalmente en el hígado. Un producto farmacéutico es la dosis efectiva de un fármaco, es decir, un comprimido, una cápsula, un supositorio, un parche transdérmico o una solución. Generalmente consiste en el fármaco combinado con otros componentes. Por ejemplo, los comprimidos son una mezcla de un fármaco y aditivos que actúan como diluyentes, estabilizadores, desintegradores y lubricantes. Estas mezclas son granuladas y compactadas en forma de comprimidos. El tipo y la cantidad de aditivos y el grado de compresión condicionan la rapidez de disolución del comprimido. Los laboratorios farmacéuticos ajustan estas variables para optimizar la velocidad y el grado de absorción del fármaco. Si un comprimido se disuelve y libera el principio activo demasiado rápido se obtendrán unos valores en sangre que provocarán una respuesta excesiva. Por otra parte, si el comprimido no se disuelve y no libera el principio activo con suficiente rapidez, gran parte del mismo pasará a las heces sin ser absorbido. La diarrea y la administración de laxantes, que aceleran el paso de sustancias en el tracto gastrointestinal, reducen la absorción del fármaco. Por lo tanto, los alimentos, otros fármacos y las enfermedades gastrointestinales pueden influir en la biodisponibilidad de un fármaco. Es conveniente que la biodisponibilidad sea una propiedad constante entre productos farmacéuticos. Los que son químicamente equivalentes contienen el mismo fármaco activo pero pueden tener componentes inactivos diferentes que afecten a la proporción y al grado de absorción. A pesar de ser administrado a una misma dosis, los efectos del fármaco podrían variar de un producto farmacéutico a otro. Los productos farmacéuticos son bioequivalentes cuando contienen el mismo principio activo y cuando se obtienen los mismos valores del fármaco en la sangre. La bioequivalencia asegura así la equivalencia terapéutica y los productos bioequivalentes son intercambiables. Algunos productos farmacéuticos están especialmente formulados para liberar sus principios activos lentamente, en general al cabo de 12 horas o más. Estas formas de liberación controlada retrasan la proporción en que se disuelve un fármaco. Por ejemplo, pueden revestirse las partículas del fármaco contenidas en una cápsula con un polímero (una sustancia química) de grosor variable. El diseño de este polímero permite su disolución en el tracto gastrointestinal en distintos momentos. El material de protección (entérico) que reviste algunos comprimidos y cápsulas está destinado a prevenir los daños que puedan causar las sustancias irritantes (como la aspirina) en el revestimiento del estómago; también evita que las sustancias se descompongan en el medio ácido del estómago. La disolución de este material empieza cuando entra en contacto con un medio menos ácido o con las enzimas digestivas del intestino delgado. Dado que este revestimiento protector no siempre se disuelve, son muchas las personas (especialmente las de edad avanzada) que eliminan en las heces los productos farmacéuticos todavía intactos. Existen otras propiedades que afectan la absorción de los fármacos sólidos (comprimidos o cápsulas) después de administrarse por vía oral. Las cápsulas son fármacos y otras sustancias contenidas en una vaina de gelatina que se hincha al mojarse, liberando su contenido. La vaina se disuelve en general con rapidez. Tanto el tamaño de las partículas como otras sustancias influyen en la velocidad de disolución y absorción del fármaco. Sin embargo, la absorción de fármacos en cápsulas rellenas de líquido tiende a ser más rápida que en las rellenas de sólidos. Distribución El fármaco circula rápidamente por todo el organismo una vez absorbido en la sangre, debido a que el tiempo promedio de la circulación de la sangre es de un minuto. Sin embargo, es posible que el fármaco se mueva con lentitud desde la sangre hasta los tejidos del organismo. Los fármacos penetran en diferentes tejidos a distinta velocidad, dependiendo de su habilidad para atravesar las membranas. Por ejemplo, el anestésico tiopental penetra rápidamente en el cerebro, mientras que el antibiótico penicilina tarda más. Los fármacos solubles en grasa (que se disuelven bien) atraviesan con más rapidez las membranas de las células que los fármacos solubles en agua. La distribución de los fármacos después de su absorción no es uniforme en todo el organismo. Algunos tienden a permanecer dentro de los tejidos acuosos de la sangre y de los músculos, mientras que otros se concentran en tejidos específicos como la glándula tiroides, el hígado y los riñones. Otros se adhieren estrechamente a las proteínas de la sangre, abandonando la circulación sanguínea de forma lenta, en contraste con los que la abandonan rápidamente dirigiéndose a otros tejidos. Algunos tejidos acumulan tan elevadas cantidades de un fármaco que sirven como reserva de éste, prolongando así su distribución. Algunos fármacos como los que se acumulan en los tejidos grasos, abandonan éstos con lentitud y, en consecuencia, siguen circulando en la sangre varios días después de que el paciente haya dejado de tomarlos. La distribución de un determinado fármaco puede variar entre distintas personas. Por ejemplo, los corpulentos pueden necesitar una dosis mayor de un fármaco porque tienen más tejidos y más sangre en circulación. En cambio, los obesos almacenan gran cantidad de fármacos que se concentran en la grasa, a diferencia de las personas muy delgadas que almacenan relativamente poco. Este tipo de distribución se observa también en las personas de edad avanzada, dado que la proporción de grasa en el organismo se incrementa con la edad. Eliminación Los fármacos son metabolizados o bien eliminados intactos. El metabolismo es el proceso químico por medio del cual el organismo altera un fármaco. El hígado es el principal, pero no el único lugar del organismo donde se metabolizan los fármacos. Los productos del metabolismo, los metabolitos, pueden ser inactivos o bien, por el contrario, pueden tener una acción terapéutica o una toxicidad similar o distinta a la del fármaco original. Los denominados profármacos son los fármacos que se administran en forma inactiva. Los metabolitos de estos profár-macos son activos y cumplen con el efecto deseado. Luego se eliminan (principalmente en la orina o las heces) o bien son convertidos en otros metabolitos que finalmente son excretados. EXCRECION DE UN FARMACO El hígado también excreta algunos fármacos a través de la bilis, conducida por el conducto colédoco hacia el intestino, para ser eliminada finalmente con las materias fecales. Los fármacos se excretan principalmente por la orina. El hígado tiene unas enzimas que facilitan las reacciones químicas como la oxidación, la reducción y la hidrólisis de los fármacos, y también otras que adhieren sustancias al fármaco, produciendo reacciones llamadas conjugaciones. Los conjugados (moléculas del fármaco con sustancias adheridas) se excretan en la orina. Los recién nacidos tienen dificultades para metabolizar muchos fármacos debido al desarrollo sólo parcial de los sistemas metabólicos enzimáticos. Por ello requieren una dosis menor de fármaco, en proporción al peso corporal, que los adultos. En cambio, los niños (de 2 a 12 años de edad) requieren una dosis superior a la de los adultos, en proporción al peso corporal. Al igual que los recién nacidos, las personas de edad avanzada también presentan una actividad enzimática reducida y no son capaces de metabolizar los fármacos con la misma eficacia que los adultos más jóvenes y los niños. En consecuencia, la dosis necesaria por kilogramo de peso corporal a menudo será menor para los recién nacidos y las personas de edad avanzada, y mayor para los niños. La excreción se refiere a los procesos que utiliza el cuerpo para eliminar un fármaco. Los riñones son los órganos más importantes de excreción. Son particularmente eficaces en la eliminación de fármacos solubles en agua y de sus metabolitos. Los riñones filtran los fármacos de la sangre y los excretan en la orina, pero existen muchos factores que afectan a la capacidad de excreción de los riñones. Un fármaco o un metabolito debe ser soluble en agua y no estar demasiado unido a las proteínas del plasma. La acidez de la orina afecta la proporción en que se excretan algunos fármacos ácidos o alcalinos. La capacidad de los riñones para excretar fármacos depende también del flujo de urina, del flujo de sangre a través de los riñones y del estado de éstos. El funcionamiento de los riñones va decreciendo a medida que la persona envejece. El riñón de una persona de 85 años tiene tan sólo la mitad de la eficacia excretando fármacos que el de una de 35 años. Muchas enfermedades pueden deteriorar esta capacidad de los riñones, especialmente la hipertensión, la diabetes y las infecciones renales recurrentes, al igual que la exposición a concentraciones elevadas de sustancias químicas tóxicas. Cuando el funcionamiento de los riñones no es normal, el médico debe ajustar la dosis del fármaco si éste se elimina principalmente por esta vía. Dado que la disminución de la función renal es normal a medida que se avanza en edad, el médico puede determinar la dosis apropiada basándose en la edad del paciente. Sin embargo, es más exacto determinar la posología calculando el funcionamiento del riñón mediante un análisis de sangre (que mide la cantidad de creatinina en el suero) o combinando esta información con un análisis de orina (que mide la cantidad de creatinina en la orina recogida durante 12 a 24 horas). A través de la bilis, el hígado excreta algunos fármacos que a su vez penetran en el tracto gastrointestinal y terminan en las heces, en caso de no ser reabsorbidos en la sangre ni descompuestos. Pequeñas cantidades de algunos fármacos también se eliminan en la saliva, el sudor, la leche materna y el aire espirado. En el caso de personas con enfermedades del hígado, puede ser necesario adaptar la administración de un fármaco que se elimina principalmente por este órgano. Las pruebas para medir la función hepática (en relación con el metabolismo de los fármacos) son bastante más complejas que las que miden el funcionamiento del riñón. Cibergrafía: ===================================================================== El término parenteral hace referencia a la vía de administración de los fármacos.  Esto es, atravesando una o más capas de la piel o de las membranas mucosas mediante una inyección.  La vía parenteral es diariamente empleada en atención primaria en multitud de situaciones (ver tabla 1).  Tabla 1. Usos más comunes de la vía parenteral Vía Usos más comunes Intradérmica - Prueba de Mantoux - Pruebas cutáneas - Anestésicos locales Subcutánea - Insulinas - Heparinas - Vacunas - Otros fármacos (salbutamol, adrenalina, escopolamina, analgésicos opioides, antieméticos, benzodiacepinas, etc.) Intramuscular - Vacunas - Otros fármacos (analgésicos, antiinflamatorios, antibióticos, neurolépticos, corticoides, etc.) Intravenosa - Medicación urgente (naloxona, adrenalina, atropina, flumacenilo, fisostigmina, glucosa hipertónica, etc.) - Múltiples fármacos a diluir en suero Modificado de Bordallo JR y Baos V.  Tratamientos parenterales en APS.  Bomba de infusión portátil.  En: Espinàs J et al.  Guía de Actuación en Atención Primaria (primera edición).  Barcelona: semFYC, 1998; A la hora de administrar una medicación se debe de actuar sistemáticamente, cumpliendo una serie de pasos: Preparar el material necesario. Preparar el medicamento. Elegir el lugar de inyección. Administrar el medicamento. La preparación del material y la del medicamento, salvo pequeñas particularidades, suelen ser comunes a los cuatro tipos de vías parenterales.  La elección del lugar de inyección y la administración del medicamento ya sí que son específicos de cada vía parenteral.  En este documento se trata de cómo se han de llevar a cabo los dos primeros pasos para la administración parenteral de los medicamentos.  Preparación del material necesario para la administración parenteral de los medicamentos En general, es el siguiente: antiséptico, jeringuillas, agujas, gasas o algodón, guantes y, si la vía es la intravenosa, se añadirán el equipo de perfusión, el torniquete y los sistemas de fijación.  Todo el material debe ser desechable y aquél que precise estar estéril debe de venir envasado adecuadamente.     El antiséptico más recomendable es el alcohol etílico al 70%.  Su eficacia es del 90% si se deja dos minutos, mientras que si se hace una friega rápida es del 75%.  En caso de no disponer de alcohol se puede emplear la povidona yodada, aunque siempre es mejor utilizar un antiséptico incoloro, ya que ello nos permitirá observar con mayor facilidad cualquier posible complicación (eritemas, sangrado, etc.). Las jeringuillas poseen tres partes: un cono para conectar la aguja, un cuerpo milimetrado con una lengüeta de apoyo y un émbolo con otra lengüeta de apoyo. Una vez extraída la jeringuilla de su envase, debemos de seguir conservando la esterilidad del cono y del émbolo (de éste solo se debe de tocar la lengüeta a la hora de manipularlo).  Existen jeringas de diferentes capacidades: 1, 2, 5, 10, 20 y 50 ml respectivamente, siendo la cantidad de fármaco que hemos de administrar la que determinará su capacidad.  Las jeringuillas de 50 ml se usan normalmente para las bombas de perfusión portátiles, careciendo entonces de cono. Las agujas están formadas por un cono y por una parte metálica.  Una vez extraídas del envase, se deben de seguir conservando estériles tanto la parte metálica como la parte del cono de la aguja que conecta con el cono de la jeringuilla.  A la hora de preparar el material se debe de tener en cuenta que vamos a precisar dos agujas: una para cargar el medicamento en la jeringuilla y otra para administrarlo.  No se aconseja administrar el fármaco con la misma aguja con la que se carga la medicación ya que: Al haber más manipulación es más probable que se pierda la esterilidad. Al realizar el procedimiento de carga la aguja se puede despuntar con lo que, si empleamos esa misma aguja para administrar el medicamento, la técnica va a ser más dolorosa. Si por alguna razón no disponemos de agujas de carga, usaremos para ello la de mayor calibre de las que tengamos. Con respecto a las partes de la aguja, es interesante remarcar los siguientes aspectos: La parte metálica va a variar según la vía a emplear, de tal modo que para cada caso se debe de utilizar un calibre, una longitud y un bisel adecuado: El calibre se refiere al diámetro de la aguja, el cual viene medido en “números G”: a mayor calibre, menor “número G”. La longitud variará según el número de capas de tejido a atravesar: a mayor número de capas, mayor longitud de la aguja.  Nuestra elección también estará condicionada por el tipo de paciente a tratar: adultos, lactantes, escolares, adultos con poca masa muscular, etc. El bisel nos habla del ángulo de la punta de la aguja, que es el que va a determinar el tipo de corte que se producirá en el momento en el que se atraviese la piel o la mucosa.  El bisel puede ser largo (la aguja es más puntiaguda), medio o corto (la aguja es menos puntiaguda, con un ángulo de 45º).  El cono de la aguja puede ser de diferentes colores, pero éstos no vienen determinados internacionalmente, sino por cada casa comercial.  Aunque existe una cierta uniformidad entre las diferentes marcas (el cono de la aguja intravenosa suele ser amarillo, el de la intramuscular de adultos suele ser verde, el de la intramuscular de niños azul, etc.), a la hora de escoger la aguja no debemos fijarnos sólo en el color del cono, pues ello puede inducir a error.   En la tabla 2 se reproduce un cuadro con los tipos de agujas más empleadas en la administración de los tratamientos parenterales (el color del cono que se indica es el más frecuente, pero puede variar según la casa comercial).  Tabla 2. Tipos de agujas más empleadas en la administración de los tratamientos parenterales Vía Longitud Calibre Bisel Color del cono Intradérmica 9´5 -16 mm G (0´5 mm) Corto Transparente o naranja Subcutánea mm G (0´6 mm) Medio Naranja Intramuscular mm G (0´8 mm) Medio Adultos: verde Niños: azul Intravenosa mm (0´9 mm) Largo Amarillo Aguja de carga mm 14 -16G (1 mm) Medio Rosado  Elaboración propia    Preparación del medicamento a administrar Antes de realizar cualquier procedimiento hay que lavarse las manos y enfundarse unos guantes que, salvo en el caso de los accesos centrales, no es necesario que sean estériles.  Por otro lado, a la hora de cargar cualquier medicamento en una jeringuilla hay que tener en cuenta varios aspectos: Consideraciones previas Los medicamentos inyectables pueden encontrarse dentro de dos tipos de recipientes de cristal, las ampollas o los viales: Las ampollas se caracterizan por tener un cuello largo que presenta una constricción en su base, mientras que los viales tienen un cuello corto coronado por un tapón de plástico duro que está forrado externamente por un metal. Las ampollas constituyen un sistema cerrado que, una vez roto el cuello, pasan a ser un sistema abierto.  Esto es: se puede aspirar el líquido fácilmente a través de la abertura que hemos creado. Los viales constituyen un sistema cerrado por lo que, para poder extraer sin dificultad su contenido, se debe de inyectar previamente en su interior un volumen de aire igual al volumen de la sustancia que albergan y que queremos extraer. La medicación puede venir presentada para administrarla directamente o mezclándola previamente con un disolvente. Así la encontraremos en forma líquida o como polvo, ya sea suelto o prensado.  Cuando haya que mezclar el fármaco con un disolvente trabajaremos con dos recipientes: uno que contiene el fármaco y otro que contiene el disolvente.  Por otro lado, debemos de tener en cuenta que: Hay que leer siempre las instrucciones.  Así sabremos cómo se debe realizar la mezcla, la cantidad de disolvente que se precisa, si se puede desechar o no parte de éste, cuál es su composición (a veces pueden contener parte del principio activo o anestésico), etc. Los pasos para conseguir la mezcla son, por este orden: cargar el disolvente en la jeringuilla.  Introducir la cantidad de disolvente indicada en el recipiente que contiene el fármaco.  Homogeneizar la solución si es necesario (en muchos casos se homogeiniza espontáneamente al mezclar ambos productos).  Cargar la solución nuevamente en la jeringuilla. Para conseguir una solución homogénea nunca agitaremos la mezcla pues, además de formarse espuma, se pueden producir cambios que modifiquen su farmacodinamica.  Lo que se debe hacer es rotar el recipiente (normalmente es un vial) entre las palmas de las manos hasta homogeneizarla.             Instrucciones para cargar en una jeringuilla un medicamento inyectable a partir de una ampolla Coja la ampolla y golpee suavemente su parte superior con un dedo, así todo el contenido pasará a la parte inferior del recipiente. Coloque una gasa pequeña alrededor del cuello de la ampolla con el fin de evitar un posible corte. Sujete la ampolla con la mano no dominante.  Con los dedos pulgar e índice de la otra mano, rompa el cuello de la ampolla en dirección opuesta a usted. Coja la jeringa que previamente había preparado con la aguja de carga e inserte ésta en el centro de la boca de la ampolla.  No permita que la punta o el cuerpo de la aguja toquen el borde de la ampolla.  Si ello sucede, deseche el material y reinicie el procedimiento. Incline ligeramente la ampolla y vaya aspirando el medicamento con la jeringa.  Recuerde que para movilizar el émbolo no debe apoyarse en éste, sino en las dos lengüetas que posee la jeringuilla: la del propio émbolo y la del cuerpo. Una vez cargada toda la medicación, saque la aguja de la ampolla.  Sostenga la jeringa con la aguja apuntando hacia arriba para que el líquido se asiente en el fondo de la primera.  Golpee la jeringa con un dedo para favorecer que asciendan las burbujas de aire que se puedan haber aspirado.  Tire levemente del émbolo para que si queda algo de líquido en la aguja éste caiga al cuerpo de la jeringuilla.  Ahora empuje suavemente el émbolo hacia arriba para expulsar el aire, procurando que no se pierda nada del líquido.  Ya tiene la medicación cargada.  Proceda ahora a cambiar la aguja de carga por la que vaya a utilizar en el paciente.  No se recomienda purgar la jeringuilla con esta última pues hay soluciones que, al contacto con el metal, se cristalizan y obstruyen la aguja. Instrucciones para cargar en una jeringuilla un medicamento inyectable a partir de un vial Conecte la aguja de carga a la jeringa elegida. Retire el protector de la aguja. Cargue la jeringa con un volumen de aire equivalente al volumen de sustancia que vaya a extraer. Retire la tapa metálica del vial y desinfecte la parte que queda expuesta con un antiséptico. Inserte la aguja por el centro del tapón (es más delgado y más fácil de penetrar) e inyecte el aire en el vial sin dejar que el émbolo se retraiga.  Procure que el bisel de la aguja quede por encima de la medicación, sin introducirse en ella, pues así se evita la formación de burbujas y se facilita la extracción posterior del líquido. Coja el vial con la mano no dominante a la vez que con la otra sujeta firmemente la jeringa y el émbolo. Invierta el vial.  Mantenga la aguja en la misma posición: ahora, al haber invertido el vial, quedará cubierta por el líquido (se previene la aspiración de aire). Permita que la presión positiva del aire introducido llene poco a poco la jeringa con el medicamento (la presión impulsa el líquido hacia la jeringuilla y desplaza el émbolo).  Tire un poco del émbolo si es necesario. Desinserte la aguja del tapón del vial.  A veces la presión existente en éste puede hacer que al realizar esta maniobra salga algo de líquido y nos salpique.  Para evitarlo, tenga la precaución de volver a colocar el vial en su posición original (recuerde que para extraer la medicación lo había invertido). Si lo que ha extraído es la medicación, aquí ha acabado el procedimiento de carga.  Si lo que ha extraído es el disolvente y ahora tiene que introducirlo en el vial de la medicación, actúe siguiendo los pasos que se han detallado hasta ahora.  La única diferencia es que no tendrá que cargar la jeringuilla con aire, pues ya la tiene cargada con el disolvente. Purgue la jeringuilla como ya se explicó anteriormente. AGRADECIMIENTOS Por las ilustraciones y su revisión crítica del texto, a Mónica Botella Dorta (Licenciada en Medicina y Cirugía.  Profesora de Enseñanza Secundaria del Instituto Los Gladiolos de Santa Cruz de Tenerife) y a Francisco Martínez Ramos (Médico del Centro de Salud de la Laguna-Las Mercedes).  Bibliografía Bordallo Huidrobo JR. Tratamientos parenterales en Atención Primaria.  Bomba de perfusión portátil.  En: Espinàs J  Coord. Guía de Actuación en Atención Primaria. 2ª ed. Barcelona: semFYC, 2002; p Artuñedo P, Delgado MA, Caballero F.  Instrumental básico de cirugía menor.  En: Arribas JM, Caballero F.  Manual de Cirugía Menor y otros Procedimientos en la Consulta del Médico de Familia.  Madrid: Merck Sharp & Dohme; 1993. Esteve J, Mitjans J.  Enfermería.  Técnicas clínicas.  Madrid: McGraww-Hill Interamericana; 2002. Perry A, Potter PA.  Guía clínica de enfermería.  Técnicas y procedimientos básicos. 4ª ed.  Madrid: Harcourt Brace; 1998. CIBERGRAFIA Eliminación: principalmente riñón en forma de orina Subcutánea Intravenosa Intramuscular Filtración glomerular Otros Hígado Bilis Vía parenteral: atravesando la piel mediante inyección

14 Grupo de fármacos

15 Parkinson La enfermedad de Parkinson es un trastorno neurológico degenerativo que produce una incapacitación lenta y progresiva del movimiento. Entre los síntomas característicos de la enfermedad se encuentran el temblor, la rigidez muscular, la acinesia (pobreza de movimientos) y las alteraciones posturales. En esta clase se expondrán las alteraciones anatomo-clínicas y neuroquímicas cerebrales que subyacen en la enfermedad de Parkinson; en base a ello estableceremos la base racional sobre la que descansa la terapéutica de esta enfermedad. es su incapacidad de los medicamentos antiparkisonianos para prevenir la progresión de la enfermedad, objetivo terapéutico que ha cobrado una gran atención en los últimos años. Enfermedad de Parkinson, trastorno del sistema nervioso que afecta al control muscular. La enfermedad de Parkinson es una enfermedad crónica que conduce con el tiempo a una incapacidad progresiva. Se caracteriza por temblor en los brazos y en las piernas, rigidez muscular y trastornos del equilibrio. Finalmente, los síntomas pueden originar alteraciones en la marcha y el lenguaje, y en algunas personas dificultades en la función cognitiva. Los médicos desconocen la forma de curar esa enfermedad, si bien los fármacos y la cirugía pueden aliviar algunos de los síntomas más incómodos. El nombre de la enfermedad se debe al médico británico James Parkinson, quien describió por primera vez ese trastorno, en En un artículo en el que se describían seis pacientes, Parkinson llamó a esa enfermedad paralysis agitans, término latino que significa “parálisis agitante”. No se conoce un tratamiento que evite el progreso de la enfermedad y que por lo tanto cure la enfermedad de Parkinson. Si bien, los síntomas se pueden controlar con varios fármacos y en algunos casos mediante cirugía. 1.Tratamiento farmacológico La mayoría de los síntomas de la enfermedad de Parkinson se deben a una deficiencia de dopamina en el cerebro. Sin embargo, no resulta eficaz administrar dopamina al paciente para reponer las reservas agotadas, porque la dopamina no puede pasar desde el torrente sanguíneo al cerebro. Los fármacos que se emplean para tratar la enfermedad de Parkinson, llamados fármacos antiparkinsonianos, utilizan otras vías para restituir de forma temporal la dopamina en el cerebro o bien imitan las acciones de la dopamina. 1.Levodopa El fármaco antiparkinsoniano más eficaz es la levodopa, un fármaco oral introducido en 1967 para el tratamiento de la bradicinesia, la rigidez, el temblor y la dificultad para caminar. La estructura de la levodopa permite que esta penetre en el cerebro, donde se trasforma en dopamina. Sin embargo, cuando se administra levodopa, el organismo transforma alrededor del 95% en dopamina antes de que esta alcance el cerebro. En lugar de ser utilizada por el cerebro, la dopamina se distribuye por todo el organismo, produciendo efectos secundarios como náuseas y vómitos antes de ser degradada o metabolizada por el hígado y otros tejidos. La combinación de la levodopa con un fármaco como la carbidopa aumenta la cantidad de levodopa que llega al cerebro. La combinación de carbidopa/levodopa reduce la rigidez y la bradicinesia, si bien es menos eficaz en el tratamiento del temblor y los problemas de equilibrio. En algunas personas, la combinación de carbidopa/levodopa produce efectos secundarios. Alrededor de la mitad de las personas que toman ese fármaco durante dos a cinco años experimentan fluctuaciones en la efectividad del fármaco, conocidas como efectos encendido/apagado. Otras, desarrollan discinesia, que son movimientos involuntarios del tipo de contracciones y espasmos musculares. Al tiempo que la enfermedad de Parkinson progresa, la eficacia de la carbidopa/levodopa disminuye y los pacientes necesitan cada vez dosis más elevadas y frecuentes para controlar los síntomas. Según la gravedad de los síntomas, la mayoría de los médicos combinan la carbidopa/levodopa con otros fármacos para potenciar los efectos de la levodopa. Los agonistas de la dopamina imitan la acción de la dopamina activando las células nerviosas del cuerpo estriado. Esos fármacos se utilizan cada vez más como tratamiento único en las primeras fases de la enfermedad de Parkinson, para disminuir el riesgo de discinesia asociada al tratamiento con la levodopa. En fases más avanzadas de la enfermedad es más probable que se combinen con carbidopa/levodopa para reducir los efectos de encendido/apagado de esos fármacos. Los efectos secundarios van desde náuseas, cefaleas y congestión nasal hasta pesadillas nocturnas y alucinaciones. Los agonistas de la dopamina son pergolida, pramipexol y ropinirol. 3.Fármacos que mantienen el efecto de la levodopa La levodopa no repone de forma permanente la dopamina en el cerebro y su concentración puede ser insuficiente cierto tiempo después de cada dosis, lo que disminuye la concentración de dopamina. Eso puede producir un alivio intermitente o discontinuo de los síntomas, que puede contribuir a los efectos de encendido/apagado experimentados por algunos pacientes con enfermedad de Parkinson. Disponemos de diferentes medicamentos para conseguir prolongar la efectividad de la levodopa. Existe un preparado de liberación controlada o sostenida de carbidopa/levodopa que libera una cantidad menor de levodopa durante un periodo más prolongado de tiempo, lo que amplia el tiempo de efectividad de la levodopa. Algunos fármacos prolongan el alivio de los síntomas, al bloquear la enzima catecol-O-metil-transferasa (COMT). Estos fármacos, llamados inhibidores de la COMT, retrasan la degradación de la levodopa antes de que alcance el cerebro. Cuando los inhibidores de la COMT, como la entacapona, se administran al tiempo que la levodopa, se incrementa el periodo de tiempo durante el cual la levodopa es efectiva en el cerebro y se reducen los efectos de encendido/apagado. Mediante un mecanismo muy similar, los fármacos que bloquean la acción de la enzima monoamino oxidasa-B, llamados inhibidores de la MAO-B, evitan que esa enzima degrade la dopamina en el cerebro. Utilizados solos o en combinación con carbidopa/levodopa, los inhibidores de la MAO-B, como la selegilina, no prolongan la acción de la levodopa tanto como los inhibidores de la COMT. Cuando la concentración cerebral de dopamina disminuye, otro neurotransmisor cerebral, la acetilcolina, aumenta su actividad y el desequilibrio resultante entre dopamina y acetilcolina afecta a las habilidades motoras. Los llamados fármacos anticolinérgicos bloquean la acción de la acetilcolina. Los fármacos anticolinérgicos, como el trihexifenidilo y el biperideno, que habitualmente se emplean en los primeros estadios de la enfermedad cuando los síntomas son leves, pueden disminuir el temblor y el babeo, aunque no son muy eficaces para tratar la bradicinesia o la inestabilidad postural. 5.Amantadina El fármaco amantadina, que originalmente se desarrolló como un fármaco antiviral, resultó posteriormente eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Los científicos desconocen como actúa la amantadita; se cree que puede tener efecto anticolinérgico y estudios más recientes han demostrado que también bloquea la acción del glutamato, una sustancia química cerebral que desencadena la producción de radicales libres. La amantadina suele combinarse con carbidopa/levodopa y se ha observado que disminuye la discinesia de forma efectiva. 2.Tratamiento quirúrgico En las décadas de 1950 y 1960, la cirugía cerebral se utilizó de forma habitual para tratar el temblor y la rigidez de los pacientes con enfermedad de Parkinson, con diferentes tasas de éxito y complicaciones graves frecuentes. Sin embargo, el empleo de la cirugía descendió a partir de 1967 con la introducción de la levodopa, un tratamiento alternativo más seguro y efectivo. En los últimos años, la introducción de nuevas técnicas de imagen cerebral ha mejorado la precisión quirúrgica y esta ha recuperado su popularidad como tratamiento para algunas personas con enfermedad de Parkinson que ya no responden al tratamiento farmacológico. Para tratar la enfermedad de Parkinson se habían utilizado dos técnicas quirúrgicas similares, que suponían la destrucción de parte del cerebro. Para controlar el temblor y la rigidez, los cirujanos realizan una talamotomía para destruir una pequeña zona del tálamo, una parte del cerebro por la que discurren señales de coordinación de los movimientos. La palidotomía se efectúa sobre el globo pálido, una parte del cerebro que produce movimientos espasmódicos incontrolados en los pacientes con enfermedad de Parkinson. Aunque esas técnicas siguen utilizándose, en la actualidad, están siendo sustituidas en algunos centros por una técnica quirúrgica más efectiva denominada estimulación cerebral profunda. En esa técnica se inmoviliza la cabeza del paciente con un dispositivo denominado marco estereotáxico. Mediante el empleo de la resonancia magnética, el cirujano localiza en el cerebro el tálamo, el globo pálido o una región relacionada llamada núcleo subtalámico. Después de perforar un pequeño orificio en el cráneo, se introduce una sonda hasta el tejido afectado. Una pequeña descarga eléctrica enviada a través de la sonda normaliza la actividad eléctrica en dicha región cerebral, corrigiendo los síntomas de la enfermedad de Parkinson. Esa cirugía es razonablemente segura y el alivio de los síntomas es inmediato. Sin embargo, como en cualquier cirugía, los riesgos existen, lo que incluye la posibilidad de que se produzca un accidente cerebrovascular. Existe una técnica quirúrgica, todavía en fase experimental, que consiste en un trasplante de células nítricas fetales, que son células productoras de dopamina. Algunos estudios han demostrado que esas técnicas parecen mejorar los síntomas en algunos pacientes con enfermedad de Parkinson. También se ha investigado el empleo de células madre, células inmaduras que pueden manipularse para convertirlas en células productoras de dopamina. Las células madre son resistentes y fáciles de reproducir; una célula madre puede generar miles de millones de copias. Los estudios de efectividad de esa técnica han proporcionado resultados contradictorios. Otros investigadores están realizando experimentos con animales, en los que se inserta un gen que produce dopamina en las células cerebrales de un animal con enfermedad de Parkinson. El gen hace que las células cerebrales produzcan dopamina. Esa técnica, llamada transferencia de genes, podría algún día ayudar a aliviar los síntomas o curar la enfermedad de Parkinson en los seres humanos. Levodopa

16 Síntomas de la enfermedad
Los síntomas varían mucho entre pacientes, pero los más comunes son: Inestabilidad de la postura Temblor Rigidez Bradicinesia Otros podrían ser: Insomnio Demencia Movimientos involuntarios Depresión Dificultad al comer Fatiga Distonía Dificultad al hablar Problemas en la piel

17 Tratamiento farmacológico
Composición química Nombre comercial Levodopa + Carbidopa Sinemet, Sinemet retard, Sinemet Plus, Sinemet Plus retard Levadopa +Benserazida Madopar SINEMET Tabletas Merck Sharp & Dohme Composición: Carbidopa 25 mg, levodopa 250 mg. Indicaciones: Tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

18 Lic. Edna Margarita David Giraldo
FIN Medicamentos Video entrevista Carbono Oxígeno Hidrógeno Salir Estructura 3D del ácido acetilsalicílico