Universidad Nacional Autónoma de Honduras.

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1 Universidad Nacional Autónoma de Honduras.
Grupo # 2. I N S U F C E A C A R D I Glucósidos digitálicos. IECA. ARA II.

2 Insuficiencia Cardiaca.
Situación en la que el corazón es incapaz de mantener un gasto cardiaco adecuado para cubrir todos los requerimientos metabólicos del organismo. * Resultado final de la mayoría de las Enfermedades cardíacas primarias y de deterioro del corazón.

3 Clasificación según clínica.
Grado I: no se experimenta limitación física al movimiento, no aparecen síntomas con la actividad física rutinaria, a pesar de haber disfunción ventricular. Grado II: ligera limitación al ejercicio, aparecen los síntomas con la actividad física diaria ordinaria, por ejemplo subir escaleras resultando fatiga, disnea, palpitaciones y angina, entre otras. Desaparecen con el reposo o la actividad física mínima. Grado III: marcada limitación al ejercicio, Aparecen los síntomas con las actividades físicas menores, como el caminar, y desaparecen con el reposo. Grado IV: limitación muy severa, incapacidad para realizar cualquier actividad física. Aparecen los síntomas aún en reposo.

4 Factores que aumentan el riesgo.
Enfermedad coronaria. Antecedentes de Infarto de Miocardio. HTA. Hipertrofia del ventrículo Izquierdo. Valvulopatía. Diabetes. Obesidad. Tabaquismo. Edad avanzada. Alcoholismo. Cardiopatía congénita.

5 Síntomas. cardiovasculares:
Angina de pecho, Fatiga, Debilidad, palpitaciones. Pulmonar: Disnea de esfuerzo, Ortopnea, DPN, Apnea. Gastroenterológicos: Dolor abdominal, Distención abdominal, Constipación/diarrea, Anorexia. Neurológico: Ansiedad/pánico, Depresión, Confusión. Renales: Nocturia, Oliguria.

6 El tratamiento farmacológico de la insuficiencia cardiaca esta dirigido a disminuir el consumo cardiaco del oxigeno mediante los siguientes mecanismos. Disminuyendo la frecuencia cardiaca. Disminuyendo la presión telesistolica y telediastolica del ventrículo. Mejorando el flujo sanguíneo coronario. Evitando la trombosis coronaria.

7 Familias de fármacos utilizados en IC.
Glucósidos Digitales. Tratamiento con: IECA. ARA II. *Digoxina. Diuréticos. *Enalapril. *Losartan. Antiplaquetarios. Captopril. *Olmesartan. Anticoagulantes. Lisinopril. Irbess Bloqueadores de Canales de Calcio. Fosinopril. Candes. Valsartan.

8 Glucósidos Digitálicos.
La acción farmacológica fundamental de los glucósidos cardiacos , es la capacidad que tienen estos agentes de aumentar la fuerza de la contracción miocárdica que se evidencia por un aumento en la velocidad y grado de acortamiento de los miocitos independientes de la longitud inicial de estos. Esta acción inotrópica positiva es la principal responsable de la mayor parte de los efectos beneficiosos que se observan en los pacientes con ICC. Estos efectos inotrópicos se observan en el musculo auricular y ventricular .

9 *Digoxina. Mecanismo de acción: Inhibidor potente y selectivo de la subunidad alfa de ATP-asa , se produce entonces un incremento de la concentración intracelular de sodio que indirectamente produce un aumento de calcio intracelular ( el aumento de sodio intracelular disminuye el intercambio normal de sodio extracelular por calcio intracelular) el aumento de calcio intracelular seria el responsable final del aumento de la fuerza de la contracción que producen los digitálicos. Esta unión es de características reversibles. Indicaciones terapéuticas: ICC. Fibrilación auricular, aleteo auricular, taquicardia paroxística supra ventricular.

10 Farmacocinética. Biodisponibilidad 60 al 80% (Oral) Unión proteica 25%
Metabolismo hepático (16%) Vida media 36 a 48 horas (en pacientes con función renal normal) a 5 días (pacientes con función renal alterada) Excreción Renal

11 Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Bloqueo cardiaco intermitente o bloqueo auriculoventricular de 2º grado. Arritmias por intoxicación de digitálicos. Arritmias supra ventriculares asociadas con una vía accesoria Auriculoventricular, como en el caso del s. de Wolff-Parkinson-White. Taquicardia ventricular o en fibrilación ventricular. Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva. Advertencias y precauciones: Enfermedades tiroidea. Ancianos. I.R. I.H. Enfermedades respiratoria grave.

12 Embarazo: Sólo debe considerarse cuando el beneficio clínico esperado del tratamiento para la madre supera cualquier posible riesgo para el feto en desarrollo. Lactancia: Aunque la Digoxina se excreta en la leche materna, las cantidades son mínimas y la lactancia no está contraindicada. Reacciones adversas: Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, debilidad, apatía, fatiga, malestar, dolor de cabeza, alteraciones de la visión, depresión e incluso psicosis, bradicardias y arritmias.

13 Interacciones: Se dan con la colestiramina , caolin pectina, y los antiacidos pueden alterar la absorción de la Digoxina , disminuyendo su biodisponibilidad en un 25% . Los antibióticos orales , la eritromicina, y la tetraciclina ,pueden aumentar sus niveles en 10 a 40%. También lo hacen en grado significado la quinina , el verapamilo, y la amiodarona.

14 Diuréticos. Diuréticos de ASA(o con acción en el asa de henle
Se denomina diurético a toda sustancia que al ser ingerida provoca una eliminación de agua y sodio en el organismo, a través de la orina. Diuréticos. Furosemida Bumetanida Torsemida Acido Etacrinico Diuréticos de ASA(o con acción en el asa de henle Hidroclorotiazida Clorotiazida Diuréticos Tiazidicos Espironolactona Amilorida triantereno Diurético ahorradores de potasio

15 Se utilizan medicinalmente para reducir la hipertensión arterial (solos o en combinación con otras sustancias), en las cardiopatías congestivas, y en todas aquellas situaciones clínicas en las que es necesaria una mayor eliminación de líquidos: edemas (de los miembros inferiores, de pulmón, etc.), accidentes cerebrales vasculares, retorno venoso alterado, cirrosis hepática etc.

16 Inhibidores potentes de la función plaquetaria
Inhibidores potentes de la función plaquetaria. Estos funcionan para evitar que se formen coágulos de sangre. Los coágulos de sangre se vinculan directamente a ataques cardíacos y accidentes cerebro-vasculares. Acido acetil salicílico: Inhibe la actividad de la COX por acetilación TXA2. Metabolismo hepático. Distribución todos los tejidos corporales y liquido intracelular. Eliminación renal. Dosis: 75mg-100mg/día. Antiplaquetarios.

17 Anticoagulantes. Grupo de sustancias de distintas naturalezas químicas relacionados por su efecto biológico. Son importantes en la patogénesis de la trombosis arterial. Son potencialmente efectivos en la prevención y tratamiento de la arterioesclerosis. *Warfarinas: Dosis: Adultos 5-10 mg/día. Vida media de: 36 horas.

18 Bloqueadores de canales de Calcio.
Dihidropiridinas: Nifedipina Verapamilo Diltiazem Eficaces para tratar la hipertensión Uso desalentador ya que empeoran la disfunción ventricular sistólica Para Insuficiencia Cardiaca debida a una taquiarritmias supra ventriculares

19 Ieca. Interviene decisivamente en los mecanismos fisiopatológicos en la I.C ( ocasiona remodelamiento anormal del miocardio). Suprimen la producción de angiotensina II y de aldosterona disminuyendo la actividad de SNS y potencia los efectos de los diuréticos Los inhibidores de la ECA se eliminan predominantemente por los riñones. Por ende la función renal alterada disminuye mucho la depuración plasmática de casi todos los inhibidores de la ECA, y en sujetos con deterioro renal es necesario reducir las dosificaciones de estos compuestos.

20 pueden clasificarse en tres grupos con base en la estructura química:
medicamentos que contienen fósforo muestran relación estructural con el fosinopril. pueden clasificarse en tres grupos con base en la estructura química: fármacos que contienen sulfhidrilo. relacionados desde el punto de vista estructural con el captopril ej. , fentiapril, pivalotril, compuestos que contienen dicarboxilo relacionados, en el aspecto estructural, con el elanapril ej., lisinopril, benazepril

21 *Enalapril. El maleato de enalapril, el segundo inhibidor de la ECA aprobado en estados unidos, no es un pro fármaco altamente activo y, como tal, debe de sufrir hidrolisis por esterasas en hígado para producir el acido dicarboxilico original activo, enalaprilat, este ultimo es un inhibidor muy potente de la ECA

22 EL enalapril se absorbe con rapidez por vía oral y tiene biodisponibilidad oral de alrededor de 60% (que no se reduce por los alimentos). Si bien las concentraciones plasmáticas máximas ocurren antes de una hora, las cifras de enalaprilat no alcanzan un máximo sino hasta las tres a cuatro horas. El enalaprilat posee vida media de solo 1.3 horas; no obstante debido al enlace estrecho con la ECA tiene, tiene vida media plasmática de unas 11 horas.

23 Dosificación: V.O. Varía de 2.5 a 40 mg/día (dosificación única o dividida). 2.5 y 5 mg/día son adecuados en el inicio del tratamiento contra insuficiencia cardiaca e hipertensión, respectivamente.

24 Captopril. Es el primer Inhibidor de la Enzima Convertidora de Angiotensina por vía oral y se introdujo en 1977. Indicaciones: Hipertensión arterial, Insuficiencia cardiaca congestiva, Infarto de miocardio, Nefropatía diabética. Precauciones Generales: Angioedema Enfermedades Vasculares del Colágeno Hiperpotasemia. Restricción de Uso en el Embarazo y Lactancia: Categoría de riesgo C (primer trimestre) Categoría D (segundo y tercer trimestres) *Morbilidad y mortalidad fetal y neonatal.

25 Reacciones Adversas: Renales. Hematológicas. Dermatológicas. Cardiovasculares.

26 Está indicado en el manejo de la hipertensión media a severa.
Lisinopril. Contraindicado: Reacciones de Hipersensibilidad. Precauciones Generales: Puede presentarse hipotensión en pacientes hipertensos tratados con LISINOPRIL. Al igual en ICC, Cardiopatía Isquémica o con enfermedades cerebro-vasculares.

27 Restricción de uso en Embarazo y Lactancia: puede causar morbi-mortalidad fetal y neonatal, principalmente cuando se administran durante el segundo y tercer trimestre del embarazo. * No se conoce si el fármaco es excretado en la leche. Efectos Adversos: Son leves y transitorios, como Hipotensión. Mareo. Cefalea. Diarrea. Náuseas. Vómito. Fatiga. Astenia. Tos. Erupción cutánea.

28 Fosinopril. Funciona al disminuir ciertos productos químicos que comprimen los vasos sanguíneos, permitiendo que la sangre circule con fluidez y que el corazón bombee en forma más eficiente. Se usa solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la hipertensión. También se usa en combinación con otros medicamentos para tratar la insuficiencia cardíaca.

29 Frecuencia de administración
FARMACO Rango de dosis (mg) Frecuencia de administración Dosis objetivo para conseguir aumento de la supervivencia Captopril 6, tres veces al día 50 mg tres veces al día *Enalapril 2,5 - 20 dos veces al día 10 mg dos veces al día Lisinopril 2,5 - 40 una vez al día -

30 ARA ii. En los últimos tiempos ha aparecido una nueva familia de antihipertensivos, también activos sobre el SRAA: los antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II) que, al igual que los IECA, actúan sobre el SRAA, pero con un mecanismo de acción diferente. Ya que no inhiben la conversión de angiotensina I a angiotensina II, sino que bloquean la unión de ésta a los receptores tipo 1 de la angiotensina II (AT1) –presentes en numerosos tejidos (tejido muscular liso, glándula adrenal y miocardio)–; y, como consecuencia, inhiben su efecto vasopresor y liberador de aldosterona.

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32 *Losartan. Indicaciones:
Hipertensión arterial esencial leve a moderada como monodroga o en combinación con diuréticos. Insuficiencia cardíaca. Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda. Protección renal en pacientes con diabetes tipo 2 y con proteinuria. *Losartan.

33 DOSIS: Dosis media aconsejada 50 mg/diaria. -. En >75 añoso con deterioro de la función hepática se aconseja iniciar el tratamiento con 25 mg/día. -. En sujetos hipertensos refractarios o que no responden a la dosis habitual se puede llegar a 100mg diarios, pero dosis superiores no tienen mayor efecto.

34 Efectos adversos: Los efectos adversos más comúnmente registrados fueron: Vértigos(3,5%). Tos (3,4%). Diarrea (2,4%). Dispepsia (1,3%). La frecuencia de las reacciones adversas al Losartan no parecen estar relacionadas con la dosis, y son similares según sexo, raza y edad. Contraindicada: Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al Losartan y durante el embarazo.

35 *Olmesartán. Indicaciones: en el tratamiento de hipertensión arterial.
Farmacocinética: -. Concentración plasmática máxima: 1-2 horas -. Semivida: 13 horas -. Biodisponibilidad: 26% -. Eliminación Renal/ Biliar: 40/60 % -. No hay afectación por insuficiencia renal y hepática -. No tiene interacción con los alimentos

36 Dosis: Adultos: mg/día. El efecto antihipertensivo es evidente a las 2 semanas de inicio y alcanza el máximo aproximadamente a las 8 semanas siendo dosis-dependiente. *La seguridad y eficacia no se ha establecido en niños ni en menores de 18 años Reacciones adversas: El mareo es la reacción adversa más frecuente. Síntomas gripales Dolor abdominal. Diarrea. Dolor torácico. Fatiga. Edema periférico. *Menos frecuentes : hipotensión, Rash y cefaleas.

37 *No se recomienda el uso con: diuréticos ahorradores de potasio.
Interacciones farmacológicas: El proceso de de-esterificación del Olmesartan no está mediado por el citocromo P450, lo que contribuye a la casi ausencia de interacciones con otros fármacos. Contraindicaciones: -. Hipersensibilidad. -. En el 2 y 3 trimestre del embarazo. -. Obstrucción biliar. -. Insuficiencia hepática. *No se recomienda el uso con: diuréticos ahorradores de potasio.

38 Irbesartan, valsartan, candesartan.
Concentración plasmática máxima: horas Semivida: horas Biodisponibilidad: % Eliminación Renal/Biliar: 20/80 % No hay afectación por insuficiencia renal y hepática Dosis: mg/ dia No hay interacción con los alimentos Valsartan. Concentración plasmática máxima: 2-4 horas Semivida: 6 horas Biodisponibilidad: 25 % afectación por insuficiencia renal y hepática : no/si Dosis: mg/ dia Si hay interacción con los alimentos Candesartan. Concentración plasmática máxima: 3-4 horas Semivida: 9 horas Biodisponibilidad: 15 % Eliminación Renal/Biliar: 33/67 % afectación por insuficiencia renal y hepática : si/no Dosis: 4-16mg/ dia No hay interaccion con los alimentos

39 Muchas Gracias.