AINES de Potencia e eliminación Intermedia y AINES de Alta potencia y lenta eliminación. NAPROXENO NABUMETONA OXICAMS.

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1 AINES de Potencia e eliminación Intermedia y AINES de Alta potencia y lenta eliminación.
NAPROXENO NABUMETONA OXICAMS

2                 COX1      COX2 Expresada de forma constitutiva Mayor Expresión en téjidos inflamados  , endotelio activado. Fuente dominante de prostanoides para la función orgánica  : Citoprotección del epitelio gástrico y de la homeostasis. Fuente más importante de prostanoides en la inflamación. No inducibles Inducible por citokinas., Fuerzas de cizallamiento y promotores de tumores. (e.g IL1,IL2,TNF...)

3 AINES de potencia y Eliminación Intermedia.
NAPROXENO NABUMETONA

4 NAPROXENO Naproxeno entra al mercado por laboratorio SYNTEXS en 1976
El Naproxeno inhibe la ciclooxigenasa de manera inespecífica Evita la conversión del ácido araquidónico en endoperóxidos y la transformación en Prostaglandinas Tromboxanos Se reduce la liberación de sustancias y mediadores Proinflamatorios, Previniendo la activación de los nociceptores terminales. NAPROXENO Naproxeno entra al mercado por laboratorio SYNTEXS en 1976 EFECTOS: ANALGÉSICO ANTIPIRÉTICO ANTIINFLAMATORIO

5 Farmacocinética. •Después de ingerido se absorbe en su totalidad.
•Concentración máxima en plasma 2-4 horas. •Vida media 14 horas, en ancianos es el doble. •Metabolitos excretan casi por completo en orina. •Se liga 99% a proteínas plasmáticas. •Cruza placenta y aparece en leche materna

6 Indicaciones terapéuticas.
Enfermedades Osteo-Artriculares: Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Artritis reumatoide juvenil, gota. Sindromes reumatoides. Espondilitis anquilosante. Dismenorrea. Alteraciones musculoesqueléticas con dolor e inflamación. Tratamiento sintomático de crisis de Migrañan.

7 Efectos Adversos Uso Naproxeno
Cardiovasculares Edema (3% - 9%), palpitataciones(<3%) ,Hipertensión, Insuficiencia cardiáca Sistema Nervioso Central Mareo (3% - 9%), Somnolencia (3% t- 9%), Dolor de cabeza (3% - 9%), ,vértigo (<3%) Gastrointestinal Hematológicos Respiratorios Hepáticos y renales Dolor abdominal (3% -9%) Estreñimiento (3% - 9%), nausea (3% -9%), Acidés(3% - 9%), diarrea (<3%), dispepsia(<3%), Estomatitis (<3%), flatulencia, Úlceras, Indigestión, vómito indigestion, perforaciones. Hemólisis (3% to 9%), equimosis (3% to 9%), anemia, ↑Sangrado Disnea (3% - 9%) Enzimas Hepáticas Aumentadas(3% - 9%) Insuficiencia Renal

8 Contraindicaciones Hipersensibilidad al Naproxeno, Aspirina u otros AINES: Asma y otras reacciones Alérgicas del medicamento. Embarazadas , Mujeres en periodo de lactancia, <2años Evitar Uso crónico >75 años Depuración de creatinina <30ml/min

9 POSOLOGÍA ADULTOS ANALGESIA Y ANTIPIRÉTICO
DOSIS MÁXIMA: ADULTOS :  1500 mg/dia NIÑOS       :  1200 mg/dia POSOLOGÍA ADULTOS ANALGESIA Y ANTIPIRÉTICO Dolor leve-moderado, fiebre: 200 mg/8-12 h o iniciar con 400 mg y 200 mg a las 12 h si fuese necesario. Dismenorrea, tendinitis, bursitis: Oral: Inicial: 500 mg, luego 250 mg Cada 6-8 h; maximo: 1250 mg/dia TRATAMIENTO SINTOMÁTICO ENFERMEDAD NFLAMATORIA Artritis Reumatoide, osteoporosis, artrosis, espondilitis anquilosante: inicial: mg/12 h, ó mg/día (dosis única/noche). Gota aguda: iniciar con 750 mg, a las 8 h 500 mg; seguir con 250 mg/8 h hasta remisión, ó 825 mg, seguida de 275 mg/8 h hasta que el ataque haya remitido. NIÑOS ANALGESIA Y ANTIPIRÉTICO Dosis recomendada es de 2,5 mg/kg cada 8 horas. TRATAMIENTO SINTOMÁTICO ENFERMEDAD INFLAMATORIA 5,0 mg/kg cada 8 a 12 horas

10 NABUMETONA Creada entre 1885-1990
Agente antiinflamatorio aprobado en 1991 para uso en E.U Prodroga del acido 6-methoxy-2-Naphthylacetico (6MNA) un potente Inhibidor no selectivo de la COX. ↓actividad de radicales libres en el lugar de la inflamación, ↓producción de metabolitos del ácido araquidónico y actividad leucocitaria. Se reduce la liberación de sustancias y mediadores Proinflamatorios, Previniendo la activación de los nociceptores terminales. EFECTOS: ANALGÉSICO ANTIPIRÉTICO ANTIINFLAMATORIO

11 Farmacocinética ¿Menor Toxicidad GI? No Acidico Prodroga
Sin secreción Biliar <Cox1/Cox2 Farmacocinética Distribución:  Alcanza concentraciones adecuadas que perduran en el liquido sinovial. Unión a proteína: 6MNA: >99% Metabolismo: Extenso efecto del primer paso. Prodroga, Rapidamente metabolizado en el hígado al metabolito activo [6-methoxy-2- naphthylacetic acid (6MNA)] y metabolitos inactivos.; Eliminación media.: 6MNA: ∼24 h Tiempo en alcanzar pico:, sangre.: 6MNA: Oral: h; Liquido sinovial: h Excreción: 6MNA: Orina (80%) Heces (9%)

12 Indicaciones terapéuticas.
Osteoartritis Agudas y Crónicas Artritis Reumatoide Dolencias Periarticulares Agudas.

13 EFECTOS ADVERSOS >10 % 1-10% <1% Diarrea Dispepsia
Dolor Abdominal 1-10% Edema Sistema Nervioso central: Mareo , Dolor de Cabeza, fatiga , Insomnia ,Nerviosismo , Somnolencia Dermatológico:Prurito , Rash Gastrointestinal: Estreñimiento, flatulencia , nausea , gastritis , Estomatitis , Hemesis ,xerostomía ,Sangre oculta positiva. <1% Úlceras Perforaciones Ulceraciones digestivas con o sin hemorragia. Anorexia

14 CONTRAINDICACIONES: Interacciones de Consideración: Ketorolaco
Metrotexato CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la Nabumetona, Aspirina u otros AINES. Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINE Ulcera péptidica Insuficiencia Cardiaca Grave. Categoria C; D Uso prolongado y en 3er trimester Lactantes , No recomendada en niños

15 POSOLOGÍA ADULTOS USO PEDIÁTRICO NO RECOMENDADO*
Osteoartritis y Artritis Reumatoidea Inicial mg/dia Mantenimiento: mg/dia (Dósis única) o dividido cada 12 h Maximo: 2000 mg/dia *: Pacientes <50 kg tienden a requerir menos dosis >1000 mg/dia. 1000 mg/dia Pacientes con función renal disminuida USO PEDIÁTRICO NO RECOMENDADO* An open label study to establish dosing recommendations for nabumetone in juvenile rheumatoid arthritis Conclusions: Nabumetone 30 mg/kg/d(up to 2000 mg/day) demonstrated a safe profile with no loss of efficacy compared to previous treatment in children with JRA..

16 PRESENTACIONES EN COLOMBIA
NAPROXENO ANALPER. NAX  cap.250 mg (Caja X10). APRONAX .Tab.275 mg (caja x5,20 y 60 (, 550 mg ( caja x20 y 60) y pediátricas 100 mg ( cajax20); susp.125 mg/5ml (fco x60 ml). COLFEM : tab.220 mg (caja x10 y 20) IMPROSTA tab.500 mg (caja x10) NAPROXENO withrop tab 250 mg /caja x10) NAPROXENO COLMED tab 250 mg (Caja x10) NAPROXENO GENFAR cap 250 mg (caja x10); tab. 500 mg (caja x10);tab. liberación prolongada 750 mg (caja x10); amp.500mg/ 5ml (Caja x1) NABUMETONA NABUMETONA 500 MG TABLETAS NABUMETONA MK 500 MG TABLETAS (Caja x100) NABUXOL 500 MG TABLETAS Deflamex 500mg Tabletas Recubiertas DOLORSIN 1G NABUREN 750 MG TABLETAS NABUREN 500 mg NABUREn 1G Tabletas dispersables

17 Tenoxicam Mecanismo de acción Inhibe la COX
Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas. Neutraliza el oxígeno activo en el foco inflamatorio.

18 Indicaciones Tto. sintomático de afecciones inflamatorias y degenerativas del aparato locomotor. Terapia de larga duración: reumatismos inflamatorios crónicos, ciertas artrosis dolorosas e invalidantes. Terapia de duración breve: cuadros agudos de afecciones reumáticas periarticulares agudizaciones de las artrosis

19 Efectos adversos Ancianos; I.R.; I.H.; riesgo de hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones Se recomienda agentes protectores. Antecedentes de colitis ulcerosa, o enf. de Crohn pueden exacerbar dicha patología. Retención de líquidos y edema en pacientes con antecedentes de HTA y/o insuf. cardiaca. A dosis altas y tto. de larga duración riesgo de acontecimientos aterotrombóticos. Riesgo de reacciones cutáneas. Evitar uso concomitante con otro AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.

20 Contraindicaciones Hipersensibilidad
Síntomas asmáticos, rinitis o urticaria a los salicilatos u otros AINE; I.R. grave; I.H. grave; Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tto. anteriores con AINE; Úlcera péptica Insuf. cardiaca grave 3er trimestre de gestación.

21 Posología Oral: 20 mg/día, con comida o inmediatamente después.
Dismenorrea 1 aria : mg/día.

22 En Colombia ARTRICAM 20 mg, 10 tabletas DIALIT 20 mg, 10 tabletas
MOVILIL 20 mg, 10 tabletas MOVINOX 20 mg, 10 tabletas REUTENOX 20 mg, 10 tabletas RODIX 10 mg/ml, polvo liofilizado para 2 ml de solución inyectable ROXICAN 20 mg, 10 cápsulas TENOXICAM AMERICAN GENERICS 20 mg, 10 tabletas TENOXICAM ETYC 20 mg, 20 tabletas TENOXICAM EXPOFARMA 20 mg, 10 tabletas TENOXICAM FOGENSA 20 mg, 10 tabletas TENOXICAM GENFAR 20 mg, 10 tabletas

23 PIROXICAM E.H. wisman y J.G Lombardino 1970
Laboratorios Pfizer – Groton EEUU Tras 15 años de trabajo sobre anticoagulantes de la serie indanodionas y mediante variaciones estructurales consigue el antiinflamatorio Perteneciente al grupo de los oxicams PIROXICAM

24 MECANISMO DE ACCION AINE de semivida larga >10 horas
Inhibe preferentemente COX-1 Inhibe la sintesis de prostanglandinas por ello ejercen efectos analgésico, antipirético y antiinflamatorio. Inhibe la migración de leucocitos hacia el sitio de inflamación Se elimina en orina y heces el 5-10% de una dosis del medicamento

25 USO CLÍNICO Fármaco antiinflamatorio indicado para diversas condiciones que requieren actividad antiinflamatoria y/o analgésica, como artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, osteoartritis (artrosis, enfermedad articular degenerativa), espondilitis anquilosante, trastornos musculosqueléticos agudos, gota aguda, dolor posoperatorio o después de un traumatismo agudo.

26 Ácido acetilsalicílico
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Ácido acetilsalicílico Anticoagulantes Antihipertensivos Corticosteroides  La administración concomitante de piroxicam y ácido acetilsalicílico disminuye los niveles plasmáticos de piroxicam a cerca de 80% de los valores normales Disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. En pacientes con disfunción renal la administración concomitante con un inhibidor de la ciclooxigenasa puede aumentar el deterioro de la función renal, incluso es posible el desarrollo de insuficiencia renal aguda Mayor riesgo de ulceración o sangrado gastrointestinal

27 DOSIS Adultos: 20mg dosis única en el día CONTRAINDICACIONES:
Cápsulas: Embarazo, lactancia, niños menores de 12 años, úlcera péptica activa; hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática. Cápsulas y gel: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, pacientes con antecedentes de asma, rinitis o urticaria por la administración de ácido acetilsalicílico y otras drogas antiinflamatorias no esteroides.

28 PIROXICAM EFECTOS ADVERSOS
Es de 10 a 30 veces mas potente que la aspirina, naproxeno o ibuprofeno EFECTOS ADVERSOS Gastrointestinales como ulceración gástrica. Relacionado con insuficiencia renal

29 PRESENTACIÓN Marcas comerciales: Feldene

30 ….. MERK COLOMBIA NOVAMED S.A. ABORATORIOS LA SANTE S.A.
FORMAS GENERICAS FARMACEUTICAS S.A. FOGENSA S.A. LABORATORIO FRANCO COLOMBIANO LAFRANCOL S.A LABORATORIOS BIOLOGICOS FARMACEUTICOS LTDA LABIFAR S.A LABORATORIOS ECAR S.A. MEMPHIS PRODUCTS S.A. GENFAR S.A. LABORATORIOS VIMED LTDA ECNOQUIMICAS S.A. AMERICAN GENERICS S.A.

31 MELOXICAM Inhibidor preferencial de la COX-2. Propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias, mejor tolerancia gastrointestinal y un mejor perfil de seguridad a nivel renal.

32 Farmacocinética Tras ingerirlo, se absorbe completamente, alcanzando una concentración máxima plasmática en 2-4 horas. Importante recirculación enterohepática. Vida media de eliminación= 20 horas Los antiácidos y alimentos no modifican la rapidez ni la magnitud de su absorción.

33 … Se une a proteínas plasmáticas (99%) y se distribuye al líquido sinovial, donde alcanza el 50% de la concentración plasmática, aproximadamente. Principal transformación metabólica: hidroxilación y la glucuronidación. , de forma que sólo el 5-10% se excreta por orina y heces sin metabolizar Luego de 7 a 12 dias conc iguales en plasma y liq sinovial

34 Indicaciones terapéuticas
Osteoartritis. ( 7,5 mg / día ) Artritis reumatoide. (15 mg/día ) Dolor e inflamación a consecuencia de traumatismos y gota. Distensiones musculares. Procesos inflamatorios en tejidos blandos en vías respiratorias y en ginecología, por ejemplo, dismenorrea primaria. Puede ser eficaz como anticonceptivo d emergencia

35 Efectos adversos Dolor abdominal, náusea, flatulencia, dispepsia, diarrea, vómito, constipación, anorexia, estomatitis y enfermedad acidopéptica. Migraña, vértigo, depresión, insomnio, cefalea y mareo. hipertensión, edema y palpitaciones. Transtornos inespecíficos de la diuresis. Reacciones de fotosensibilidad, urticaria y foliculitis . Hiperglucemia, hiperuricemia, sed

36 Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a los AINEs. Embarazo y lactancia. Úlcera péptica activa. Insuficiencia renal o hepática severas.

37 Presentaciones Comprimidos de 10, 20 o 30 unidades de 7.5 o 15 mg.
Ampollas en cajas de 1 o 3 unidades de 1,5 ml.