FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEO

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1 FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEO

2 Definición mica la antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.
 Los AINES son un grupo de agentes de estructura quí diferente que tiene como efecto primario inhibir la síntesis de prostaglandinas atreves de la inhibición de enzima Cicloxigenasa fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. mica la

3 Inhibe la síntesis de El termino AINE hace prostaglandinas con diferente referencia al mecanismo de especificidad y potencia sobre acción diferente del de los las isoformas de la ciclooxigenasa esteroides que actúan sobre (COX) la fosfolipasa A2

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5 Se conocen dos tipos de ciclooxigenasa
 COX-1: (enzima constitutiva) presente en todos los tejidos del cuerpo  COX-2: ( enzima inducible) no esta normalmente presente, es una enzima inducida por citoquinas, factores de crecimiento y factores séricos se genera en el sitio de la inflamación.

6 Indicaciones terapéuticas

7 Procesos •preparados tópicos de salicilatos, como
dermatológicos crecimientos de piel Cierre del •el ibuprofeno y la indometacina se arterioso Qx. •derivados hidrosolubles fenilaceticos, oculares: infamación postquirúrgica, edema queratoliticos en verrugas y sobre conducto utilizan, si no dan resultado se interviene Procesos pirrolaceticos e indolicos se usan para la macular cistoide y conjuntivitis alérgica

8 REACCIONES ADVERSAS

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10 Efectos gastrointestinales
 Dolor abdominal Náusea Anorexia Erosiones o gástricas Anemia Hemorragia vías GI Perforación Diarrea úlceras  en las 

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12 EFECTOS ANTICUAGULANTES
 La actividad plaquetaria disminuye, inhibiendo la secuencia iniciada por las prostaglandinas, necesaria para la activación plaquetaria.  Los AINES unidos a las proteínas desplazan a la warfarina de sus sitios de unión, aumentando el efecto anticoagulante.

13 Se absorbe en la parte muchos lugares pero las
FARMACOCINETICA Se metabolizan en Se absorbe en la parte muchos lugares pero las alta del intestino mitocondrias y el delgado, por difusión retículo endoplasmico pasiva hepático son los lugares mas importantes Se distribuye en líquidos Se excreta por la orina y tejidos y atraviesa en 10% como ac. bien el LCR y la barrera Salicílico y 75 como placentaria glucoronidos fenólicos

14 1.DERIVADOS DEL 3. DERIVADOS DEL INDOL
SALICILATO Y ACIDO INDENACETICO Acido Indometacina acetilsalicilico Sulindac Salicilato de Etodolac sodio Acemetacina Difeunisol. Sulfasalazina. Olsalazina. 2. Derivados del P-Aminofenol Acetaminofen

15 Acido mefenamico Fenilbutazona Acido Oxifenbutazona
6.DERIVADOS DEL DERIVADOS DE LAS ACIDO PIRAZOLONAS ANTRANILICO Metamizol Acido mefenamico Fenilbutazona Acido Oxifenbutazona 7. DERIVADOS DEL ACIDO ENOLICO Piroxicam Tenoxicam Meloxicam meclofenamico

16 Parecoxib NO SELECTIVOS COX TIPO 1 Y 2 (tradicionales convencionales)
Celecoxib Aspirina Parecoxib Acetaminofen Lumiracoxib Rofecoxib Valdecoxib Indometacina Ibuprofeno Naproxeno Sulindac Diclofenaco Piroxicam Meloxicam Cetoprofeno Acemetacina

17 Acido acetilsalicilico
1.Derivados del salicilato Acido acetilsalicilico Este grupo de fármacos cuyo prototipo es el acido acetil salicilico (aspirina), tiene propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. La aspirina es el único de todos los AINEs que acetila en forma irreversible la cicloxigenasa, pero el ácido salicílico es tan irritante, que solo se usa externamente y por ello han sintetizado derivados de este ácido para el uso sistémico. se

18 con los alimentos, agua o leche)-rectal. Biodisponibilidad: 90%
FARMACOCINETICA. Vía de administración: oral (se debe de tomar con los alimentos, agua o leche)-rectal. Biodisponibilidad: 90% Absorción: tracto gastrointestinal (principalmente en la 1 porción del intestino delgado) Distribución: en todo el organismo incluyendo, el liquido sinovial, liquido raquídeo y leche materna. Excreción: renal Vida media plasmática: 3-6 h.

19 Indicaciones ,.,.,,._ Ílfoodel -intfttiio Í'll.etnol. ([11)

20 son máximos con aspirina y menos con los
salicilatos no acetilados, las preparaciones tamponados efervescentes reducen el riesgo pero no lo anulan disminuyen la función renal en dosis altas, consumo crónico y pacientes susceptibles. asma alergias, pólipos nasales, broncoespasmo, angioedema y urticaria.

21 2.DERIVADOS DEL P- AMINOFENOL
acetaminofen (paracetamol) Posee efectos analgésicos y antipiréticos; sin embargo, a diferencia de otros fármacos de este grupo, su efecto antiinflamatorio es muy débil. Al igual que a otros AINES el efecto analgésico y antipirético se le atribuye a la capacidad que tiene de bloquear la síntesis de prostaglandinas al inhibir a la cicloxigenasa

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23 eliminación de 2-3 h. Vía de Administración: oral-rectal
Absorción: en el aparato digestivo (intestino delgado). Distribución: en todos los líquidos corporales. Vida media de eliminación de 2-3 h. Biodisponibilidad: 88%, sus efectos se inician en 30 min son útiles de 4 a 5 h. Excreción: por riñones en forma de metabolito. Aplicación: analgesico-antitermico (resfriados comunes, control del dolor leve como cefaleas, mialgias, dismenorrea y dolor posparto. Dolor dental severo que no sede con analgésicos. Formas farmacéuticas: tabletas, gotas, ampollas, jarabe, supositorio, comprimidos.

24 volumen urinario, erupción acetaminofen, disfunción
EFECTOS ADVERSOS. CONTRAINDICACIONES. Nauseas, vomito, dolor El fármaco esta abdominal, dificultad al contraindicado en orinar, disminución en el hipersensibilidad al volumen urinario, erupción acetaminofen, disfunción cutánea, neutropenia, hepática e insuficiencia pancitopenia, cansancio, renal. No se debe ictericia, necrosis del administran en pacientes hígado y necrosis que toman fármacos tubulorrenal. El antídoto inductores enzimáticos especifico por intoxicación (barbitúricos). por acetaminofen, es la Causa toxicidad letal por acetilcisteina sobredosis.

25 Efectos toxicos  Hepatotoxicidad  Necrosis tubular renal
 Reacciones de hipersensibilidad

26 POSOLOGÍA. Dosis habitual de acetaminofén Dosis UNICA de acetaminofén en el en el ADULTO NIÑOS

27 DERIVADOS DE LAS PIRAZOLIDONAS
Comprende fármacos como el metamizol, dipirona, propifenazona, fenilbutazona y su metabolito la oxifenbutazona. Se han usado durante mucho tiempo pero en los últimos años se ha retirado del mercado por riesgo de agranulocitosis grave. Se usa en el tratamiento de la artritis reumatoide la espondilitis

28 8 . DERIVADOS DE LAS PIRAZOLONAS
METAMIZOL El fármaco representativo de este grupo es la dipirona (metamizol), es eficaz como analgésico y como antipirético; sin embargo su efecto antiinflamatorio es muy limitado comparado con el de otros AINES a pesar que también es un inhibidor de la cicloxigenasa.

29 Terapéutica: dolor moderado e
FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS  Granulomatosis.  Anemia hemolítica  Síndrome de Stevens Jhonson  Trombocitopenia Por lo anterior el Metamizol se considera un fármaco de segunda elección en el tratamiento de dolor moderado a intenso. Vía de administración: oral, vía intramuscular o intravenosa Metabolización: hepática Vida media plasmática: 8-10 h Terapéutica: dolor moderado e con AINES menos tóxicos. Excreción: renal intenso, cuando no se puede controlar CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad a las pirazolonas  Insuficiencia renal  Insuficiencia cardiaca  Durante el embarazo y lactancia  En personas con déficit de glucosa

30 DERIVADOS DEL ACIDO PROPINOICO

31 5.DERIVADOS DEL ACIDO ARILPROPIONICO
EFECTOS ADVERSOS  Nauseas  Dispepsia  Edema periférico  Exantema  Picazón  Efecto cardiovascular y SNC NAPROXENO E IBUPROFENO Estos fármacos al igual que la AAS y la endometacina, tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticos sus efectos se atribuyen a su capacidad para bloquear la biosíntesis de prostaglandinas, tromboxanos y prostaciclinas, por inhibición de manera no selectiva la COX tipo 1 y 2. CONTRAIINDICACION

32 Se usan como analgésicos en las bursitis, tendinitis y dismenorreas
Como antitérmicos y antinflamatorios en: artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda. Reacciones adversas: menos gastrolesivos que lo salicilatos, puede aparecer dispepsia, toxicidad gastrointestinal, sedación, mareo y cefalea, así como reacciones de hipersensibilidad

33 POSOLOGIA. La dosis naproxeno:
La dosis ibuprofeno: Antiinflamatorio mg/dia. Analgésico: mc/8-12 h. La dosis naproxeno: Dolor agudo-leve: 250 mg/ 6-8 h. inicial de 500mg.

34 DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
Derivados del ac. acético Inolaceticos Pirrolaceticos Fenilaceticos etodolaco) ketorolaco y alclofenaco) (nabumetona) Naftilaceticos (tolmetina, (indometacina, (diclofenaco y sulindaco)

35 anquilosante y artrosis.
DICLOFENACO Vía de administración: oral, intra muscular, cólico renal. Distribución: Liquido sinovial. Vida media plasmática: 1-2 h. Biodisponibilidad: 54% Excreción: orina 65%, bilis 35%. Absorción: Hidrolisis- conjugación hepática. Terapeutica: artritis reumatoide, espondilitis anquilosante y artrosis.

36 EFECTO S ADVERSO S del DICLOFENACO son MAS FRECUENTES:
Con la administración del DICLOFENACO son MAS FRECUENTES: CON MENOR FRECUENCIA:  Anorexia Diarrea Ulceración gastrointestinal Cefalea Visión borrosa Nerviosismo   Nauseas  Vomito  Dolor abdominal  Eructos  Diarrea      Erupción cutánea

37 INDOMETACINA Mejora los síntomas de la artritis reumatoide y también en artrosis, gota, espondilitis Muchos efectos adversos: neurológicos: cefalea frontal, mareos vértigo y confusión; gastrointestinales; hemorragias y reacciones hematopoyéticas (anemia aplásica y agranulocitosis Concentración en el liquido sinovial es igual a la plasmática.

38 INDOMETACINA osteoartrosis. de espondilitis anquilosante y suprimir
 Antipirético  Tratamiento osteoartrosis. de espondilitis anquilosante y  Para suprimir contracciones uterinas en trabajo de parto.  Suprimir hemorragias ventriculares en neonatos.

39 Farmacocinética horas s Presentacione : capsulas/grageas 25 y 50mg.
 Absorción: tubo digestivo  Vida media plasmática: 2  Excreción: orina. horas  s Presentacione : capsulas/grageas 25 y 50mg. Supositorios 50 y 100mg. Dosis en adultos: mg/dia/6-12hras   Dosis máxima en adultos: 200mg/dia

40 Efectos adversos abdominal  Anorexia, nauseas y dolor
 Lesiones ulcerosas  Pancreatitis abdominal  Mareos, vértigo, confusión mental.

41 KETOROLACO Destaca por su potente actividad analgésica (Se considera que 30mg equivalen al efecto de 10mg de morfina) Se puede administrar por vía parenteral (intramuscular e intravenosa). Se utiliza en dolores posoperatorios, preparados oftalmológicos para conjuntivitis alérgicas y extracción de cataratas

42 KETOROLACO Inhibe la síntesis de prostaglandinas.
 Inhibe la síntesis de prostaglandinas. No genera tolerancia, efectos de abstinencia, ni depresión respiratoria. Dolor post-operatorio Cuadros inflamatorios del ojo. Tratamiento de la conjuntivitis alérgica estacional.   

43 Dosis en adultos: IV 30mg/6hras IM 30mg/6hras
Presentaciones:  comprimidos 10mg  inyectables 10 y 30mg/ml Dosis en adultos: IV 30mg/6hras IM 30mg/6hras Dosis máxima: IV 20 dosis en 5 días 120mg IM 20 dosis en 5 días 120mg/día.

44 Efectos Toxicos  Somnolencia  Mareos  Cefaleas
 Dolor gastrointestinal  Dispepsia  Nauseas  Dolor en el sitio de inyección

45 DICLOFENACO

46 DICLOFENACO  La administración simultanea con alimentos torna lento el ritmo de absorción.  Actividades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias.

47 Farmacocinética Absorcion: dependiendo la vía de administración n
 Absorcion: dependiendo la vía de administración  n Metabolizacio : hígado  a ca Vida medi plasmati : de 1 a 2 horas  on Excresi : orina 65% y por la bilis 35%

48 Indicaciones después de la  Dismenorrea  Dolor posoperatorio
 Artritis reumatoide  Osteoartritis  Inflamación posoperatoria extracción de cataratas. después de la

49 Efectos Toxicos pared intestinal líquidos.  Hemorragias
 Ulcera o perforación de la pared intestinal  Erupciones, reacciones alérgicas y retención de líquidos.

50 DICLOFENACO SODICO Y POTASICO Ventajas Reduce el tiempo de contacto
 Reduce el tiempo de contacto con la mucosa gastrointestinal.  Reduce los problemas en el tracto gastrointestinal debido a su rápida absorción.  Se obtiene un efecto muy rápido en el alivio del dolor al ser absorbido más rápidamente.

51 Presentación diclofenac sódico: inyectable IM
 o Presentación diclofenac sódico: inyectable IM  Presentación diclofenaco potasico: comprimidos, capsulas de 25, 50, 75,100, 150, 200mg. Dosis en adultos: rectal 100mg/24hras. IM 75-  150mg/24hras. Dosis máxima: 150mg al día 

52 DERIVADOS DEL ACIDO ENOLICO (OXICAMS) Con semivida piroxicam,
Destacan: Con semivida piroxicam, permite dar una meloxicam selectivo e la COX-2) Piroxicam y El piroxicam se comparten acumula en el otros AINE , solo concentración plasmática plasmática tenoxicam y larga, lo que (inhibidor sola dosis diaria tenoxicam liquido sinovial en acciones de los similar a la varia la semivida

53 administran una vez al día.
ÁCIDO ENÓLICOS  Inhiben la cox-1 y la cox-2 y poseen actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Ofrecen eficacia similar a la de la aspirina, indometacina, o el naproxén en el tratamiento a largo plazo de artritis reumatoide o osteoartritis. Tienen una larga semivida por tanto se administran una vez al día.  Piroxicam  Meloxicam  Nabumetona  Tenoxicam Son:

54 PIROXICAM Propiedades farmacológicas: como antiflamatorio. la
 Eficaz  Inhibe  inhibe como antiflamatorio. la activación de neutrofilo ciclooxigenasa proteoglucanasa y la colagenasa en el cartílago.

55 Farmacocinética: Absorcion: por vía oral, en 2-4 hr alcanza
 concentraciones máximas en plasma.  Distribucion:ya absorbido se liga las proteínas plasmáticas, se concentra en plasma y liquido sinovial.  on Excresi : orina

56 Indicacione : artritis reumatoide, y osteoartritis
 s Indicacione : artritis reumatoide, y osteoartritis  Dosis: vía oral, rectal,IM: mg una vez al día  al Nombre comerci : Artagil, Piroxicamur, Vitaxicam, Doblexan

57 MELOXICAM una vez al día) y para la osteoartritis (7.5-15 mg una
 Indicada contra la artritis reumatoide (15 mg una vez al día) y para la osteoartritis ( mg una vez al día)  Produce menor daño del estomago en comparación con la piroxicam.

58 Nombre comercial: movalis, parocin, uticox
Presentación: comprimidos de mg, supositorios de mg

59 Inhibidores selectivos
Inhibidores selectivos de la COX-2 Inhibidores selectivos Coxibs: celecoxib, Oxicam: meloxicam y parecoxib Sulfonilida: nimesulida Indolaceticos: etodolaco rofecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumircoxib

60 mujeres que están dando de mamar a sus hijos.
ADMINISTRACIÓN Y PRECAUCIONES  Los nuevos antinflamatorios no esteroideos anti COX-2 no sustituyen a los antinflamatorios clásicos, deben indicarse y utilizarse cuando hay riesgo de problemas gástricos o renales en los pacientes.  Su administración, dosificación, e indicaciones son parecidas a los antinflamatorios clásicos, excepto que no pueden tomarlos los pacientes que tengan enfermedad de Crohn o Colitis ulcerosa.  No deben tomarse en el embarazo ni en mujeres que están dando de mamar a sus hijos.

61 CELECOXIB: ES UN INHIBIDOR ALTAMENTE SELECTIVO •
1 00"'1! CELEC()XIB ES UN INHIBIDOR ALTAMENTE SELECTIVO • DE LA COX-2, TENIENDO UNA SELECTIVIDAD 20 VECES MAYOR POR LA COX-2 QUE POR LA COX-1. POR LO TANTO. INHIBE LA PRODUCCION DE PROSTAGLANDINAS. REDUCIENDO LA INFLAMACION Y EL DOLOR SIN LOS EFECTOS ADVERSOS GASTROINTESTINALES COMO ULCERAS ESTOMACALESCOMUNES DE OTROS AINES NO SELECTIVOS CELEBRE)(. 1

62 EFECTOS SECUNDARIOS  Dolor de cabeza,  Estreñimiento y diarrea,
 Mareos y dolor abdominal,  Retención de líquidos con edemas de los tobillos,  Cuadros de alergia en casos específicos.