PSICOFARMACOLOGÍA Objetivos Interpretar los principales usos terapéuticos de los psicofármacos, características ,farmacodinamias y mecanismo de acción.

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1 PSICOFARMACOLOGÍA Objetivos Interpretar los principales usos terapéuticos de los psicofármacos, características ,farmacodinamias y mecanismo de acción. Identificar las principales características farmacocinéticas de los psicofármacos. Mencionar los preparados y vías de administración más empleadas en el tratamiento con psicofármacos. Determinar si la duración de los tratamientos con psicofármacos se adecua a las recomendaciones farmacológicas. Evaluar la efectividad de los tratamientos con Evaluar las reacciones adversas que aparecen en estos tratamientos, así como promover la notificación de aquéllas.

2 CLASIFICACIÓN HIPNOTICOS NEUROLEPTICOS TRANQUILIZANTES MAYORES
TRANQUILIZANTES MENORES BARBITURICOS NO - BARBITURICOS BUTIROFENONAS FENOTIACINAS ANALGESICOS NO - FENOTIACINA : DIACEPAM : DROPERIDOL CLOROPROMACINA MEPEREDINA P S I C O L E P T I C O S

3 CONSIDERACIONES FARMACOLÓGICAS Y BIOQUÍMICAS
La acción de los psicofármacos se ejerce sobre los neurotransmisores, los que pueden hallarse en estado libre o combinados, dentro de las células, en las mitocondrias o cerca del botón pre sináptico; o a nivel de la sinapsis. Los psicofármacos actúan: Cambiando la concentración del neurotransmisor en la sinapsis Modificando la localización del neurotransmisor dentro de la célula nerviosa Alterando la intensidad del metabolismo. Bloqueando o estimulando la actividad enzimática. Alterando las propiedades de la membrana celular

4 CLASIFICACIÓN FARMACODINÁMICA
ANTIDEPRESIVO Facilitadores de la recaptación de monoaminas Inhibidores no selectivos de monoaminas Inhibidores monoselectivos de monoaminas Inhibidores multiples de monoaminas Sobre indolaminas Sobre catecolaminas: Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) Bloqueadores de los receptores 5HT2 postsinápticos: Nefazodona Bloqueadores de los receptores 5HT2 Y 5HT3 postsinápticos. NEUROPSICOMÓLECULAS DE EFECTO ANTIPSICÓTICO NEUROPSICOMÓLECULAS DE EFECTO ANTIRRECURRENCIAL Neurolépticos clásicos Neurolépticos atípicos Clorpromazina, Levopromazina, Trifluoperazina Clozapina, Risperidona, Olanzapina, Quetiapina Litio, Carbamazepina, Valproato de Sodio, Vaplproato de Magnesio, Lamotrigina, Topiramato.

5 MECANISMO de ACCIÓN Neuronas de dopamina que se proyectan desde el mesencéfalo hasta el prosencéfalo: Inhibe los canales de calcio, pero abre los de potasio Sin embargo los antagonistas suprimen la síntesis de dopamina

6 Toxicidad Una reacción tóxica importante es la de generar agranulocitosis, ictericia colestática y erupciones cutáneas con los antipsicóticos de gran potencia. La clozapina causa agranulocitosis en una pequeña cantidad de pacientes; este efecto grave y potencialmente mortal tiende a desarrollarse entre las 6 y 18 semanas por lo que los pacientes tratados deben vigilarse con biometría hemática. Además la tioridazida en dosis mayores a 300 mg al día se relaciona con anormalidades menores de las ondas T, pero la sobredosis se relaciona con arritmias ventriculares mayores, bloqueo de la conducción cardiaca y muerte.

7 Las intoxicaciones con los antipsicóticos pocas veces son mortales, con excepción de la tioridazina y mezorinazina. En general la somnolencia precede al coma, con un periodo de agitación, convulsiones, pupilas mioticas, hipotensión e hipotermia.

8 RECEPTORES GABA BENZODIAZEPINAS
Farmacocinética Muy buena biodisponibilidad oral Muy liposolubles Bd muy alta Atraviesan BHE, placenta y se excretan en la leche materna. Extenso metabolismo hepático y eliminación renal.

9 Metabolismo Hepático Algunas se convierten a metabolitos activos en reacciones oxidativas de fase I. Los metabolitos activos de clordiazepóxido, diazepam y flurazepam tienen vida media larga. Los metabolitos activos de alprazolam, estazolam, midazolam y triazolam tienen vida media corta. Luego, en la fase II, estos metabolitos se conjugan para formar un metabolito inactivo que se elimina en la orina. Lorazepam, oxazepam y temazepam saltean la fase I y sólo son conjugados (fase II). Por lo tanto, son más seguras en los ancianos, no se acumulan a dosis tóxicas.

10 Clasificación Farmacodinámica
Ultracorta (Midazolam) Corta t1/2<6hs. (triazolam) Intermedia: t1/2 a 24 hs (Lorazepan) Prolongada: t 1/2 >24hs (Diazepam)

11 Efectos clínicos A dosis Creciente… Ansiolíticas Sedantes Hipnóticas Miorrelajantes Anticonvulsivantes

12 HIPNÓTICO Disminuyen la latencia del sueño Disminuyen los despertares
Acorta REM y no REM, alargan fase 2. Aumenta el número de ciclos Sueño reparador.

13 BZD: Efectos Adversos Sedación, Depresión SNC peor si se asocia a alcohol Efectos paradójicos: desinhibición Irritabilidad, excitación, agresión (<1%) Alteraciones psicomotoras y cognitivas cordinación atención (conducción) alteran habilidad viso-espacial Ataxia, confusión Teratogénicos (labio leporino)

14 BZD: Efectos adversos Sobredosis: mortalidad raramente si sólo BZD Depresión grave SNC y respiratoria en combinación con: alcohol barbitúricos narcóticos AD tricíclicos SOBREDOSIS: Ataxia Somnolencia Hipotensión arterial Depresión respiratoria Coma FLUMAZENIL (antagonista receptor BDZ)

15 INTERACCIONES BDZ  SEDACION, DEP.RESP ERITROMICINA, CLARITROMICINA, RITONAVIR, ITRACONAZOL, KETOCONAZOL  NIVELES BDZ ETANOL  NIVELES BDZ AC. VALPROICO  NIVELES BDZ CARBAMAZEPINA BENZODIAZEPINAS INTERACCIONES ANTIACIDOS

16 INDICACIONES: Trastornos de ansiedad (adaptación, pánico, generalizada,) Trastornos fóbicos Manejo sintomático ansiedad (cuadros médicos, TOC, depresión, psicosis) Síndromes de abstinencia (alcohol y BDZ) Insomnio, Anticonvulsivantes y relajantes musculares

17 Antidepresivos de primera generación: la mayor parte de ellos son los antidepresivos tricíclicos, como la imipramina, desipramina, ciomipramina, amitriptilina y nortriptilina. Antidepresivos de segunda generación: un grupo muy heterogéneo por su estructura química, en la que se incluyen entre otros la maprotilina, la mianserina y la viloxacina. Antidepresivos de tercera generación: este grupo comprende sobre todo los inhibidores de la recaptación de la serotonina (trazodone, nefazodone, fluoxetina, fluvoxamina, sertralina, paroxetina y citaloprán), más otros agregados también en fechas relativamente recientes como la venlafaxina, la reboxetina y la mirtazapina.

18 INHIBIDORES DE LA MAO MONOAMINOOXIDASA (MAO) Estas enzimas regulan la degradación metabólica de catecolaminas, serotonina y otras aminas endógenas en el SNC y tejidos periféricos. Las MAO Se encuentran distribuidas en todo el cuerpo en las terminaciones nerviosas, en hígado, mucosa intestinal, plaquetas y otros órganos. En el SNC, La MAO –A se expresa de manera predominante en las neuronas adrenérgicas, en tanto que MAO-B se expresa en serotoninergicos e histaminergicas y en las glías.

19 INHIBIDORES DE LA MAO Reciben el nombre de agentes timoerérticos porque suprimen el estado depresivo con elevación del humor hasta la euforia y, a veces, hasta el estado de manía. En los seres humanos se produce rápidamente la inhibición de la monoaminooxidasa y alcanza su punto máximo en términos de días. Al igual que ocurre con otros antidepresivos, los beneficios clínicos surgen por lo regular lentamente en el curso de semanas; Este retraso no se ha podido explicar, aunque puede reflejar adaptaciones secundarias, que incluyen la disminución del número de receptores serotoninergicos y adrenérgicos

20 ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Antidepresivos Triciclicos Los miembros de este grupo reciben la denominación común de ADT porque todos tienen un centro molecular de 3 anillos y producen reacciones terapéuticas en la mayor parte de los pacientes con depresión mayor. Sin embargo, actualmente se han sintetizado nuevos fármacos que comparten la acción de los ADT, pero que no son exactamente tricíclicos, como la maprotilina (que es tetra cíclico). Estas sustancias, conocidas como AD atípicos.

21 Las benzodiazepinas son un grupo de fármacos bastante seguros, pero cuya utilización prolongada presenta riesgo de tolerancia y dependencia. Por eso cualquier actividad encaminada a fomentar el uso racional de benzodiazepinas y a informar a los pacientes del riesgo que conlleva el abuso de las mismas, puede ser del máximo interés y beneficiosa para la salud. Los antidepresivos son un grupo heterogéneo de fármacos utilizados en el tratamiento de desordenes afectivos caracterizados por depresión, muestran un índice de eficacia similar, pero presentan características farmacocinéticas y farmacodinamias propias que les confiere un perfil de efectos adversos y seguridad diferentes.

22 TOLERABILIDAD Los antidepresivos provocan efectos adversos que pueden observarse luego de administrar la primera dosis o durante las primeras semanas de tratamiento. EFICACIA La velocidad de respuesta al tratamiento. Siempre debe considerarse la necesidad de obtener una respuesta terapéutica rápida frente a la probabilidad de afectación de la tolerabilidad.

23 Conclusiones Los fármacos psicotrópicos o psicofármacos, ejercen acción sobre los procesos mentales o emocionales, modificando la conducta del paciente   Los psicofármacos e hipnosedantes constituyen uno de los grupos de medicamentos más prescritos en la práctica médica cuyo efecto farmacológico más característico es la inducción del sueño y la reducción de la ansiedad. Tener un amplio conocimiento de la farmacocinética de los diferentes psicofármacos al momento de indicar un tratamiento implica saber cuál es la forma y la vía de administración más adecuada para lograr la mejor biodisponibilidad.

24 La dosis tóxica se considera alrededor de 10 veces la dosis terapéutica. El cuadro de intoxicación se caracteriza por tener manifestaciones a nivel de: Sistema cardiovascular Sistema Nervioso Con repercusiones a nivel multiorgánico

25 Gracias