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Esquema de la unión noradrenérgica generalizada (no se muestra a escala). La tirosina es transportada al interior de la terminación noradrenérgica o la varicosidad por un transportador que depende de sodio (A). En ese sitio dicho aminoácido es transformado en dopamina (véase la figura 6-5 para más detalles) y transportada al interior de la vesícula por el transportador monoamínico vesicular (VMAT), que puede ser bloqueado por la reserpina. El mismo transportador desplaza la noradrenalina (NE) y otras aminas al interior de tales gránulos. La dopamina es transformada en NE en la vesícula por acción de la dopamina-β-hidroxilasa. El transmisor es liberado de forma fisiológica cuando un potencial de acción abre los conductos del calcio sensibles a voltaje e incrementa el nivel de calcio intracelular. La fusión de vesículas con la membrana superficial origina expulsión de la noradrenalina, cotransmisores y dopamina-β-hidroxilasa. La liberación puede bloquearse por fármacos como guanetidina y bretilio. Después de la liberación, la noradrenalina sale de la hendidura o se desplaza al citoplasma de la terminal por el transportador de noradrenalina (NET), que puede ser bloqueado por cocaína y antidepresivos tricíclicos, o penetra en células posteriores a la unión o alrededor de ella. En la terminación presináptica están presentes receptores reguladores. SNAP, proteínas relacionadas con el sinaptosoma; VAMP, proteínas de membrana relacionadas con vesículas. De: Introducción a los fármacos con acción en el sistema nervioso autónomo, Farmacología básica y clínica, 13e Citación: Katzung BG, Trevor AJ. Farmacología básica y clínica, 13e; 2016 En: Recuperado: November 13, 2017 Copyright © 2017 McGraw-Hill Education. All rights reserved
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