Encefalinas y Sustancias P

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1 Encefalinas y Sustancias P
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2 Encefalinas Uno de los más importantes grupos de péptidos es el de los opiáceos endógenos, su nombre se debe a que producen los mismos efectos que los analgésicos opiáceos derivados del opio. El prototipo de analgésico central es la morfina, que por tanto, es el modelo comparativo para cualquier fármaco o droga con efecto analgésico, además de haber sido el vehículo para el descubrimiento de los receptores opiáceos endógenos y, a continuación de las sustancias específicas por su afinidad que se denominan encefalinas. Las encefalinas son dos pentapéptidos, es decir, están formadas por cinco aminoácidos, con la misma secuencia, salvo el último que en una molécula es leucina (Leu) y en otra la metionina (Met) por lo que vinieron a denominarse Leu-encefalina y Met-encefalina. Las encefalinas actúan en los mecanismos de dolor.

3 Neuropéptidos Se ha descubierto que estos ya no actúan solo como hormonas en el cuerpo humano. Por ejemplo, el péptido intestinal vasoactivo (VIP) y la colecistoquinina (CCK), se sabia que actuaban como hormonas gastrointestinales, de acción local, y posteriormente se aislaron en el SNC, donde se comprobó que llevaban a cabo una actividad fisiológica importante así como otras propiedades que definen su papel neurotransmisor y neuromodulador. Sin embargo, en otros casos, el estudio más detallado ha supuesto un cambio y alejamiento de la idea inicial que se tenía sobre el funcionamiento de los mismos. Ejemplo de este segundo caso son la vasopresina y la oxitocina. Por último otros péptidos, como las endorfinas y encefalinas se consiguieron aislar del SNC gracias a su enorme capacidad de imitar las acciones básicas de las morfina. Es por esto, que los neuropéptidos deben considerarse como posibles neurotransmisores de diversas regiones del SNC.

4 Neuromoduladores/neuromediadores
Los Neuromoduladores son sustancias secretadas de manera natural que actúan de manera similar a un neurotransmisor, con la diferencia de que no queda restringido al espacio sináptico, sino que se difunde por el fluido extracelular. Un neuromodulador es un producto liberado en una sinapsis que influye directamente en las consecuencias post-sinápticas de la neurotransmisión, por ejemplo, el ATP, la adenosina, GTP, la fenitelamina, etc.

5 Sustancias P La sustancia P es la primera sustancia neuroactiva que se propone como neurotransmisor. En cuanto a las propiedades farmacológicas de la sustancia P, se demostraró que presentan propiedades hipotensoras potentes que no eran bloqueadas por la atropina. Posteriormente, fue identificada como el primer neuropéptido activo y se propuso como neurotransmisor. En los años 70 se determinó su estructura que hoy se sabe que contiene once aminoácidos, de los cuales los seis correspondientes al extremo C-terminal son esenciales para su actividad biológica.

6 Atropina La atropina es una droga que inhibe la acción de la acetilcolina en el corazón, glándulas salivales, y musculatura lisa del tracto gastrointestinal.