Docente Raúl Mamani En 1928 A. FLEMING descubrió el 1ER ANTIBIÓTICO, la PENICILINA, cuando por accidente observó en una placa de.

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1 Docente Raúl Mamani raulfarma29@gmail.com

2 En 1928 A. FLEMING descubrió el 1ER ANTIBIÓTICO, la PENICILINA, cuando por accidente observó en una placa de cultivo que una bacteria no pudo sobrevivir en presencia de un hongo contaminante, denominado Penicillium notatum. En 1940 la penicilina pudo ser extraída y purificada por Florey y Chain HISTORIA

3 Cualquier sustancia química producida por un MICROORGANISMO, utilizada para eliminar o inhibir el crecimiento de otros microorganismo infecciosos. En la actualidad también se emplea para denominar compuestos sintéticos, los producidos por síntesis química, o semi-sintéticos. ANTIBIÓTICO: CONCEPTO

4 BACTERIOSTÁTICOS Docente Raúl Mamani CLASIFICACIÓN: POR SU EFECTO ANTIMICROBIANO BACTERICIDAS

5 Docente Raúl Mamani CLASIFICACIÓN: POR SU ESTRUCTURA QUÍMICA  β – lactámicos  Tetraciclinas  Quinolonas  Aminoglucósidos  Glucopéptidos  Macrólidos  Lincosamidas  Rifamicinas  Nitroimidazoles  Polipéptidos, etc. Los antibióticos se agrupan en familias, con propiedades generales similares:

6 Docente Raúl Mamani CLASIFICACIÓN: POR SU ESTRUCTURA QUÍMICA A B CADENA LATERAL

7 BACTERIOSTÁTICOS Docente Raúl Mamani CLASIFICACIÓN: POR SU EFECTO ANTIMICROBIANO BACTERICIDA Bloquean el desarrollo y la multiplicación de las bacterias pero no las lisan, por lo que, al retirar el antimicrobiano, su EFECTO ES REVERSIBLE:  Tetraciclinas  Sulfamidas  Trimetroprim  Cloranfenicol  Macrólidos  Lincosamidas Provocan la muerte bacteriana y, por lo tanto, el EFECTO ES IRREVERSIBLE:  β - lactámicos  Aminoglucósidos  Nitrofurantoínas  Polipéptidos  Quinolonas  Rifampicina  Vancomicina

8 Docente Raúl Mamani Antifúngicos: - Amphotericin B - Nystatin Lincosamidas Metronidazole Aminoglucósidos Cell wall synthesis Folic acid metabolism DNA gyrase RNA elongation DNA - directed RNA polymerase Protein synthesis ( 50-S inhibitors) Protein synthesis ( 30-S inhibitors) Protein synthesis (t-RNA) Cytoplasmic membrane structure CLASIFICACIÓN: POR SU MECANISMO DE ACCIÓN * Polipétidos: Actinomycin, Bacitracin, Polimixn B

9 Docente Raúl Mamani β-LACTÁMICOS CEFALOSPO RINAS PENICILINAS CARBAPE NÉMICOS: imipenem, meropenem Gram (+) Gram (-) MONÓBAC TÁMICOS: aztreonam Gram (-)

10 CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS

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12 β-LACTÁMICOS: PENICILINAS

13 Penicilina V Mayor estabilidad en medio ácido, por lo que mejora la absorción oral

14 β-LACTÁMICOS: PENICILINAS Penicilina G  Procaína (IM)  Benzatina (IM) PNC G + PROCAÍNA o BENZATINA prolonga las [ ] terapéuticas hasta 4-5 h y 26 días, respectivamente. Máxima actividad contra Gram (+), poca actividad contra Gram (-), es destruida por β-lactamasa

15 β-LACTÁMICOS: PENICILINAS Dicloxacilina Tiene 2 Cl en su estructura. Estables en presencia de ácido. Administración VO. Inhiben el crecimiento de la mayoría de estafilococos productores de β- lactamasas

16 β-LACTÁMICOS: PENICILINAS Ampicilina Ampliación del espectro de actividad hacia las bacterias Gram (-):  H. Influenzae  E. Coli  Proteus mirabilis Es muy sensible a la acción de la β-lactamasa

17 β-LACTÁMICOS: PENICILINAS Amoxicilina Muy sensibles a las β – lactamasas. Similar a la ampicilina pero con mejor absorción, alcanza [ ] séricas más altas.

18 INHIBIDORES DE β-LACTAMASAS La resistencia bacteriana:  Bacterias Gram (-)  Modificaciones de PBP: Ejm.: estafilococos

19  Ácido clavulánico  Sulbactam Amoxicilina + ácido clavulánico Ampicilina + sulbactam Son destruidas por las β- lactamasas:  Ac. Clavulánico  Sulbactam INHIBIDORES DE β-LACTAMASAS

20 USOS CLÍNICOS DE LAS PENICILINAS

21 INHIBIDORES DE β-LACTAMASAS

22 β-LACTÁMICOS: RAM  Reacción alérgica (0,7-4%): Son las más frecuentes PNC G es la que produce con mayor frecuencia reacciones de anafilaxia (0,01%) Puede ser reacción cruzada a todos los β-lactámicos  Irritación por vía parenteral  Molestias digestivas  Sobreinfección por PNC de amplio espectro  Colitis pseudomembranosa (C. difficile)