Antiparasitarios Laboratorio de Parasitología y Micología Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN LUIS Antiparasitarios Dr. Martín Fernández Baldo -2014-

Antihelmínticos BENZOIMIDAZOLES PIPERAZINA PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL PRAZIQUANTEL IVERMECTINA

Clasificación de los helmintos NEMATODOS Ascaris lumbricoides Trichiuris trichiura Enterobius vermicularis Strongyloides stercolaris Necator americanus Ancylostoma duodenele Onchocerca volvulus TREMATODOS Schistosoma mansoni Fasciola hepatica CESTODOS Taenia saginata Taenia solium Hymenolepis nana

BENZOIMIDAZOLES ALBENDAZOL TIABENDAZOL MEBENDAZOL MECANISNO DE ACCION: Principal: unión con la β-tubulina parasitaria inhibición así de la polimerización de los microtúbulos. Secundarios: ↓ trasporte de glucosa Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa Inhibición de la fumorato reductasa mitocondrial

BENZOIMIDAZOLES ESPECTRO PARASITARIO: NEMATODOS Ascaris lumbricoides Trichiuris trichiura Enterobius vermicularis Strongyloides stercolaris Necator americanus Ancylostoma duodenele Larva migrans cutánea Onchocerca volvulus TREMATODOS Schistosoma mansoni Fasciola hepatica CESTODOS Taenia saginata Taenia solium Hymenolepis nana

BENZOIMIDAZOLES EFECTOS ADVERSOS: Migración erráticas de Ascaris lumbricoides Embriotóxicos –Teratogénicos Eritema multiforme Leucopenia reversible y transitoria Anorexia, nauseas, vómitos, somnolencia, cefalea.

BENZOIMIDAZOLES ALBENDAZOL: Dosis 400mg/día En genérico: susp. 400mg/10ml tabletas 200mg tab. masticables 200mg ALBENDOL®: tab. Masticables 200mg ALBICAR®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg ZENTEL®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA

BENZOIMIDAZOLES MEBENDAZOL: Dosis 100-200mg/día En genérico: susp. 100mg/5ml tabletas 100mg EPROFIL®: susp. 100mg/5ml VERMALON®: susp. 100mg/5ml tab. masticables 100mg NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA

Uso tópico para larva migrans cutánea. BENZOIMIDAZOLES TIABENDAZOL: Uso tópico para larva migrans cutánea. POTENTE HEPATOTÓXICO

EL PARASITO ES EXPULSADO VIVO POR EL PERISTALTISMO PIPERAZINA Mecanismo de Acción: Estimula receptores GABA → parálisis flácida del verme EL PARASITO ES EXPULSADO VIVO POR EL PERISTALTISMO

ESPECTRO PARASITARIO: PIPERAZINA ESPECTRO PARASITARIO: NEMATODOS Ascaris lumbricoides Trichiuris trichiura Enterobius vermicularis Strongyloides stercolaris Necator americanus Ancylostoma duodenele Larva migrans cutánea Onchocerca volvulus TREMATODOS Schistosoma mansoni Fasciola hepatica CESTODOS Taenia saginata Taenia solium Hymenolepis nana

PIPERAZINA EFECTOS ADVERSOS: Nauseas, vómitos, dolor abdominal Reacciones cutáneas tipo urticarias Neurológicas (cefalea, vértigo, ataxia, convulsiones) son poco frecuentes.

Dosis 50-150mg/kg/día . Máximo 3gr PIPERAZINA Dosis 50-150mg/kg/día . Máximo 3gr INQUIPER®: sol. oral 1gr/5ml PERAZIN®: jarabe 10gr/100ml PIPERATO®: sol. oral 0.5gr/5ml PIPERAZIL®: jarabe 10gr/100ml

PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL MECANISMO DE ACCION: Bloqueo neuromuscular e Inhibición de la colinesterasa Activación continua de receptores nicotínicos PARÁLISIS ESPÁSTICA DEL VERME

PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL ESPECTRO PARASITARIO: NEMATODOS Ascaris lumbricoides Trichiuris trichiura Enterobius vermicularis Strongyloides stercolaris Necator americanus Ancylostoma duodenele Larva migrans cutánea Onchocerca volvulus TREMATODOS Schistosoma mansoni Fasciola hepatica CESTODOS Taenia saginata Taenia solium Hymenolepis nana

PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL EFECTOS ADVERSOS: Anorexia Náuseas, vómitos Diarrea, dolor abdominal Erupciones, prurito, urticarias Cefalea Somnolencia Insomnio

PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL Dosis 10mg/kg/día . Máximo 1gr En genérico: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg COMBANTRIN®: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg DUALID®: susp. 250mg/5ml tab. masticable 100mg y 250mg QUANTREL®: susp. 50mg/ml y tab. 100mg

PRAZIQUANTEL MECANISMO DE ACCION: ↑Permeabilidad para Ca+ → parálisis espástica del verme Daño tegumentario → muerte del parasito

ESPECTRO PARASITARIO: PRAZIQUANTEL ESPECTRO PARASITARIO: NEMATODOS Ascaris lumbricoides Trichiuris trichiura Enterobius vermicularis Strongyloides stercolaris Necator americanus Ancylostoma duodenele Larva migrans cutánea Onchocerca volvulus TREMATODOS Schistosoma mansoni Fasciola hepatica CESTODOS Taenia saginata Taenia solium Hymenolepis nana

CONTRAINDICADO EN CISTICERCOSIS DEL SNC Y OCULAR PRAZIQUANTEL EFECTOS ADVERSOS: Náuseas, malestar abdominal Cefalea Somnolencia Fiebre prurito, urticaria Eritema Artralgia, mialgia CONTRAINDICADO EN CISTICERCOSIS DEL SNC Y OCULAR

NO INDICAR EN MENORES DE 4 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA PRAZIQUANTEL Dosis 10-20mg/kg/día CESTOX®: tab. 150mg NO INDICAR EN MENORES DE 4 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA

Unión a GABA y activación directa de canales Cl- IVERMECTINA MECANISMO DE ACCION: Unión a GABA y activación directa de canales Cl- Hiperpolarización Parálisis

ESTRECTRO PARASITARIO: IVERMECTINA ESTRECTRO PARASITARIO: NEMATODOS Ascaris lumbricoides Trichiuris trichiura Enterobius vermicularis Strongyloides stercolaris Necator americanus Ancylostoma duodenele Larva migrans cutánea Onchocerca volvulus TREMATODOS Schistosoma mansoni Fasciola hepatica CESTODOS Taenia saginata Taenia solium Hymenolepis nana OTROS PARÁSITOS Sarcoptes scabiei Pediculus humanus Miasis

NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA IVERMECTINA EFECTOS ADVERSOS: Fiebre Cefalea Hipotensión postural Glosodinia Edema Diarrea Ligera Reacción de Mazzotti NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA

NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA IVERMECTINA Dosis 0.2mg/kg/día En genérico: tab. 6mg IVERGOT®: sol. gotas 6mg/ml NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA

Antiprotozoarios INTESTINALES NITROIMIDAZOLES IODOQUINOL TECLOZAN

Protozoarios CAUSALES DE PARASITOSIS INTESTINALES Entamoeba hystolitica Giardia lamblia Blastocytis hominis Crypotosporidium parvum Balantiduim coli

NITROIMIDAZOLES METRONIDAZOL TINIDAZOL SECNIDAZOL MECANISMO DE ACCION: Aceptor preferencial de electrones interactuando con ferredoxina del protozoario Radicales libres se unen al ADN Inhibe la síntesis de ADN Muerte del Protozoario

ESPECTRO PARASITARIO (sólo trofozoitos) NITROIMIDAZOLES ESPECTRO PARASITARIO (sólo trofozoitos) Entamoeba hystolitica Giardia lamblia Blastocytis hominis Balantiduim coli ADEMAS DE SU ACCION CONTRA BACTERIAS ANAEROBIOS, HELICOBACTER PILORI Y TRICOMONAS

NITROIMIDAZOLES EFECTOS ADVERSOS: Nauseas, vómitos Boca seca, sabor metálico + Fcte. Coloración rojiza de la orina Convulsiones, encefalopatías Neutropenia reversible - Fcte. Urticaria, cefalea y vértigos Efecto mutagénicos en animales Efecto Disulfiram por inhibir acetaldehído-deshidrogenasa

NITROIMIDAZOLES METRONIDAZOL: Dosis 40-50mg/kg/día TIB En genérico: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml tab. 250mg y 500mg FLAGYL®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml tab. 500mg. METROVAX®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA

NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA NITROIMIDAZOLES TINIDAZOL: Dosis 50-60mg/kg/día TIB. Máximo 2gr En genérico: tab. 500mg FASIGYN®: tab. 500mg y 1 gr PANGAMIL®: susp. 1gr/5ml tab. 500mg Y 1gr. NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA

NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA NITROIMIDAZOLES SECNIDAZOL: Dosis 30mg/kg/día DU. En genérico: susp. 500mg/15ml tab. 500mg y 1gr DAKSOL®: tab. 500mg y 1 gr microgranulado en sobres 500 y 750mg. FAZOL®: susp. 500mg/15ml tab. 500mg y 1gr. SECZOL: susp. 500mg/15ml y 750mg/15ml tab. 500mg NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA

ES UN DERIVADO HALOGENADO DE 8-HIDROXIQUINOLEINA IODOQUINOL ES UN DERIVADO HALOGENADO DE 8-HIDROXIQUINOLEINA MECANISMO DE ACCIÓN:  No se conoce específicamente. EFECTOS ADVERSOS: nauseas, vómitos, descoloración de pelo y uñas, alopecia, agranulocitocis, crecimiento de tiroides y neuropatía periférica ESPECTRO: Activo contra trofozoitos y QUISTES de protozoarios

NO INDICAR EN PACIENTES ALÉRGICO AL IODO, DAÑO HEPÁTICO O RENAL. IODOQUINOL Dosis 30-40mg/día TID DIODOQUIN®: susp. 4,2g/100ml tab. 650mg NO INDICAR EN PACIENTES ALÉRGICO AL IODO, DAÑO HEPÁTICO O RENAL.

ES UN DERIVADO CLORADO DE ACETAMIDA TECLOZAN ES UN DERIVADO CLORADO DE ACETAMIDA MECANISMO DE ACCIÓN:  Interfiriere en el metabolismo de los fosfolipido. No se conoce específicamente. EFECTOS ADVERSOS: flatulencia, náuseas, meteorismo, cefalea, rash cutáneo, urticaria. ESPECTRO: trofozoítos como también las formas QUÍSTICAS de la Entamoeba histolytica

TECLOZAN Dosis 6mg/kg/día FALMONOX®: susp. 500mg/5ml tab. 500mg

Antiparasitario mixto NITAZOXANIDA

DERIVADO DE LOS NITRO-TIAZÓLICO NITAZOXANIDA DERIVADO DE LOS NITRO-TIAZÓLICO MECANISMO DE ACCION: Helmintos: inhibe la polimerización de la tubulina citoplasmática Protozoarios: oxida a ferridoxina → Inhibiendo metabolismo

NITAZOXANIDA ESPECTRO PARASITARIO HELMITOS Ascaris lumbricoides Trichiuris trichiura Enterobius vermicularis Strongyloides stercolaris Hymenolepis nana Necator americanus Ancylostoma duodenele Fasciola hepatica PROTOZOARIOS Giardia lamblia Entamoeba hystolitica Blastocytis hominis Crypotosporidium parvum Balantiduim coli Trichomona vaginalis

NITAZOXANIDA EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, vómitos, nauseas Cefaleas Coloración ámbar de la orina NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZO NI EN LACTANCIA

NITAZOXANIDA Dosis 15mg/kg/día En genérico: susp. 100mg/5ml tab. 500mg. CELECTAN®: susp. 100mg/5ml GIVOTAN®: susp. 100mg/5ml tab. 500mg ZONTRICON®: susp. 100mg/5ml ZOXAVAL®: susp. 100mg/5ml

Trypanosoma cruzi Benznidazol: 5 – 10 mg/kg/día en 2 tomas x 30 – 60 días Nifurtimox: tto x 90 días. niños: 15 – 20mg/kg/día Adolescentes: 12.5 – 15 mg/kg Adultos: 8 – 10mg /kg/día En meningoencefalitis: 25 mg/kg/día Chagas congénito: 10 – 20 mg Kg/día

Leishmania Antimonio pentavalente (glucantime) amp 5 ml → 1.5 g/ml. Dosis 20 mg/kg/d I.M x 20 – 28 días. Forma I.V → lento. Riesgo de trombosis. En ancianos. Cambios ECG → inversion onda T, prolonga QT, arritmias. Isetionato de pentamidina amp 300 mg (diluir en 5 cc agua destilada) I.M. Dosis 4 mg/k/Interdiaria x 4 dosis En formas cutáneas → anfotericina B 1 mg/k/I.d (max 50mg) hasta dar 2 – 3 gr. Otros: Miltofosina (% curación=94), itrakonazol, ketoconazol, nifurtimox, pirimetamina, alopurinol.

Toxoplasma gondii Sólo ptes con síntomas. No se trata por serología. Dirigida contra taquizoitos → no alcanza bradizoitos (al interior de quistes) Pirimetamina + sulfonamidas: 1ª: 100 – 200 mg/(día 1) → 25 – 50 mg/d x 4 -6 semanas. En niños: 2 g/kg/día (2dias) → 1 mg/kg/día x 2 – 6 meses. Dar suplemento de Ac fólico 2ª: sulfadiazina: dosis carga 75 mg/kg (max 4 gr) → 1 – 1.5 gr /6h x 4 -6 semanas. En niños: 50 mg/kg/ 12h x 2 – 6 meses Otros: Espiramicina (macrólido) Clindamicina Atovaquine (experimental)

Trichomona vaginalis Se debe hacer a la pte y a su pareja. Metronidazol: 250 mg/8h V.O x 7 días 1.5 – 2.0 gr V.O D.U Ornidazol: 3 comprimidos de 500 mg D.U 2 comprimidos/dia x 5 días Secnidazol: 4 comprimidos de 500 mg D.U con comida Tinidazol: 4 comprimidos de 500 mg D.U

Filariasis linfática Wuchereria bancrofti Brugia malayi Brugia timori Ivermectina: 20-400 mcgr/kg. Rxn adv x la axn filaricida y no por el farmaco en Dietilcarbamazina (DEC) 6 mg/kg/d D.U o x 12 días. Ctrl endémico → se usa D.U c/6meses o cada año. Albendazol 400 – 600 mg D.U cubre otros parásitos como áscaris

Trichinella spiralis - corticosteroides + analgesia. Tiabendazol (ataca larvas en tejidos), Otros: mebendazol, albendazol, etc

Toxocara canis y toxocara cati autolimitada. Tiabendazol 10 mg/kg/8h o albendazol 10 – 20 mg/kg/d x 3 semanas

Echinococcus granulosus Albendazol es el fármaco actual de elección. Mebendazol. Albendazol + prazicuantel (aparentemente, la combinación es más efectiva para eliminar protescólices).

Plasmodium sp. QUINOLINAS 4-SUSTITUÍDAS: CLOROQUINA AMODIAQUINA MEFLOQUINA QUININA 8-AMINO QUINOLEÍNAS (PRIMAQUINA y PAMAQUINA): Drogas de elección para el tratamiento de Malaria y producen una cura radical de la enfermedad. Se recomienda su asociación con Cloroquina para atacar las formas eritrocíticas del plasmodio. ARTEMISININAS (NUEVO): Tienen actividad gametocida así como son activos contra formas tardías del parásito y trofozoítos. No presenta resistencia y limpian rápidamente la sangre de parásitos  CLOROQUINA

AntiparasitarioS tópicos BENZOATO DE BENCILO CROTAMITON BUTÓXIDO DE PIPERONILO

ESTER SIMPLE DERIVADO DEL ACIDO BENZOILCO BENZOATO DE BENCILO ESTER SIMPLE DERIVADO DEL ACIDO BENZOILCO MECANISMO DE ACCIÓN: Actúa en el sistema nervioso del parásito, causando su muerte. ESPECTRO PARASITARIO: Sarcoptes scabei, Pediculus humanus capitis, corporis y Thirhus pubis. EFECTOS COLATERALES: Excepcionalmente causa irritación de la piel.

BENZOATO DE BENCILO Genérico en loción al 25% BENZALCOR®, loción al 25% BENZOTIN®, loción al 25% NIOSTAL®, loción al 25%

Es un Acaricida, Pediculicida y Antipruriginoso de uso tópico CROTAMITON Es un Acaricida, Pediculicida y Antipruriginoso de uso tópico Mecanismo de acción: no es conocido. Espectro Parasitario: Escabiosis (Sarcoptes scabei) y Pediculosis ( Pediculus capitis)

CROTAMITON Reacciones adversas: Irritación ocasional Erupciones exantemáticas Conjuntivitis Raros casos de reacciones alérgicas con su uso prolongado Puede aparecer sensación de calor en la zona afectada

CROTAMITON CROTANOL® al 10%, loción y crema

BUTÓXIDO DE PIPERONILO ES UN DERIVADO SEMI- SINTÉTICO DEL SAFROL MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe el Citocromo P450 Inhibiendo los mecanismos de detoxificación ↑ Concentraciones del fármaco dentro del parásito Toxicidad y Muerte del Parásito EFECTOS SECUNDARIOS: Irritación local en piel y cuero cabelludo Calor en la zona de aplicación.

BUTÓXIDO DE PIPERONILO NOPUCID® Crystal-CONICET (nanop. sílica), champú y loción QUITOSO®, champú