FARMACODINAMIA. Noyola Zavala Fatima Jahaira Ramírez Soto Socorro Santoyo Ruiz Lizeth Karina Samaniego Sandoval Beatriz

Concepto Rama de la Farmacología Elementos Receptor Fármaco Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Elementos Receptor Fármaco Mecanismo de acción (complejo fármaco-receptor)

Receptor Componente de una célula u organismo que interactúa con un fármaco e inicia una cadena de fenómenos bioquímicos que originan los efectos del fármaco.

Ubicacion Celular de los receptores Los receptores pueden estar ubicados en la membrana celular o intracelularmente. Receptores de membrana Son macromoléculas proteicas que se ubican entre los fosfolípidos de la membrana generalmente sobresaliendo en el lado externo o interno de la misma. Receptores intracelulares Se ubican en el citoplasma celular o en mitocondrias o incluso en el núcleo de la célula.

Receptores fisiologicos Tipos de respuestas Fisiológicas: Una propiedad importante de los receptores fisiológicos que los vuelven “Blanco” excelente de los fármacos, es que actúan por mecanismos catalíticos y, por tanto, son amplificadores de señales bioquímicas.

Ubicacion Celular de los receptores Receptores postsinápticos Los receptores responsables de los efectos farmacológicos directos son generalmente postsinapticos, es decir que se ubican en la célula efectora ya sean de membrana o intracelulares. Receptores presinápticos Estos receptores se ubican en la membrana axonal presináptica y su activación por autacoides, neurotransmisores o fármacos provoca una inhibición o una liberación del neurotransmisor almacenado en el axoplasma, determinando así una regulación, de la liberación del mencionado neurotransmisor.

Receptores fisiologicos Los receptores de moléculas reguladoras fisiológicas pertenecen a varias familias funcionales cuyos miembros tienen en común mecanismos de acción y, con excepción de las proteincinasas, estructuras notablemente homologas. Como enzimas Con frecuencias son proteinquinasas que se localizan en la membrana plasmática y se acoplan con hormonas que regulan el desarrollo, la diferenciación y el crecimiento celular.

Receptores fisiologicos Canales iónicos Se localizan en la membrana plasmática y al acoplarse el ligando, permiten el paso de un ion en particular; como es el caso del receptor del GABA, los nicotinicos, del gutlamato, asparto y glicina. El receptor GABA es un claro ejemplo de las características de los receptores asociados a canales iónicos. Los canales iónicos constan de varias subunidades que atraviezan la membrana neuronal permitiendo la formación de un canal permeable a iones (Cloro en el caso del GABA).

Receptores fisiologicos Receptores acoplados a proteína G Comprenden una numerosa familia de proteinas que son receptores trasmembrana que se unen a moleculas en el exterior de la celula y al hacerlo activan dentro de la célula la trasduccion de señales que, últimamente, llevará a respuestas celulares. Los receptores acoplados a proteina G están asociados a varias enfermedades, pero también son el blanco de más de la mitad de los fármacos modernos.

Receptores fisiologicos Unidos a Factores de transcripción Se localiza en el citoplasma, se trata de proteínas solubles que se unen al ADN para regular la trascripción de genes especificas; en especial se trata de receptores para hormonas tiroideas, esteroides, vitamina D y retinoles. Los factores de transcripción pueden ser activados o desactivados selectivamente por otras proteínas, a menudo como paso final de la cadena de transmisión de señales intracelulares.

Farmaco Principio activo que constituye el principal componente de un medicamento. Es toda sustancia química capaz de interactuar con el organismo para producir un efecto que se aprovecha en el tratamiento, diagnostico, prevención o mejoría de una enfermedad.

FÁRMACOS AGONISTAS. Fármacos que se ligan a receptores fisiológicos o remedan los efectos de los compuestos reguladores endógenos. Es aquel que posee afinidad y eficacia.

FÁRMACOS ANTAGONISTAS. Fármacos que se ligan a los receptores pero no simula la unión del agonista endógeno sino que la interfieren; dichos compuestos, que por si mismos carecen de actividad reguladora intrínseca, pero que ejercen su efecto al inhibir la acción de un agonista. Fármaco dotado de afinidad pero no de eficacia.

AGONISTAS PARCIALES. Los agentes que son parcialmente eficaces como agonistas. Posee afinidad y cierta eficacia.

ANTAGONISTAS NEGATIVOS O ANTAGONISTAS INVERSOS. Estabilizan al recetor y lo protegen de cambios conformacionales productivos independientes del agonista. Tienen afinidad y eficacia, pero el efecto que produce es inverso al del agonista.

Características de la interacción Fármaco-Receptor. Dos parámetros son fundamentales en la acción del fármaco con el receptor: afinidad y eficacia La afinidad de un medicamento por un receptor y el grado de eficacia que posee depende de su estructura química, y esta relación a menudo es muy precisa. Las modificaciones relativamente menores en la molécula medicamentosa puede producir grandes cambios en las propiedades farmacológicas.

Características de la interacción Fármaco-Receptor. La modificación molecular no necesariamente alteran por igual todas las acciones y efectos de un producto medicamentoso, por lo que a veces es posible sintetizar un congénere con una proporción mas favorable entre efectos terapéuticos y tóxicos, con una mayor selectividad por diferentes células o tejidos, o características secundarias mas aceptables que las del fármaco original. Congénere: del mismo genero o de la misma especie. 17

Interacciones medicamentosas se entiende por interacción medicamentosa a el cambio en los efectos de un fármaco por la presencia de otro fármaco, alimento o bebida o agente químico. las interacciones farmacodinámicas son aquellas que ocurren cuando dos o mas fármacos actúan sobre los mismos receptores, produciéndose un efecto sinérgico, o bien antagónico.

Sinergia La sinergia es cuando la presencia conjunta de dos o más fármacos en el organismo permite observar un incremento de los efectos.

Disminución o cese de la acción de un fármaco. Antagonismo Disminución o cese de la acción de un fármaco. Competitivo cuando ambos fármacos compiten por el mismo receptor, se conseguirá alcanzar el efecto máximo si se administra agonista en cantidad suficiente que desplace al antagonista. No competitivo Uno de los fármacos (antagonista) ejerce su acción inhibitoria sobre el otro (agonista), a un nivel diferente del receptor, generalmente a nivel enzimático (alteración de la enzima necesaria para la acción del fármaco). Mixto ambos fármacos actúan sobre los mismos receptores, pero se diferencian en la eficacia.

Tipos de mecanismo de acción Mediados por receptores Canales iónicos Encargados de mediar el flujo eléctrico celular. Los fármacos que ejercen su efecto en estos receptores promueven el cierre o apertura de estos canales ocasionando un cambio eléctrico celular estimulando a la célula a reaccionar, esta respuesta es el efecto buscado por el fármaco seleccionado.

Tipos de mecanismo de acción Mediados por receptores Receptores acoplados a proteína G Estos receptores interaccionan con los segundos mensajeros.

Tipos de mecanismo de acción No mediados por receptores 1.- Efectos enzimáticos Algunas drogas actúan modificando reacciones celulares que son desarrolladas enzimáticamente, interaccionando sobre dichas enzimas. En tal sentido es muy común el desarrollo de Inhibición enzimática como mecanismo de acción de muchas drogas. .

2.-Efectos físico-químicos Acción de Drogas dependientes de sus Propiedades Físico-químicas no específicas: Amortiguadores Quelación Fármacos que forman fuertes enlaces químicos con los metales pesados.