Ocupación de receptores y respuesta clínica con antipsicóticos

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Transcripción de la presentación:

Ocupación de receptores y respuesta clínica con antipsicóticos Ocupación de receptores y respuesta clínica con antipsicóticos. En forma típica, la ocupación del receptor D2 por el fármaco > 60%, genera efectos antipsicóticos; la ocupación > 80% origina síntomas extrapiramidales (EPS). Los fármacos atípicos combinan el bloqueo del receptor D2 con el antagonismo/agonismo inverso de 5HT2A más potente. El antagonismo inverso a nivel del subtipo del receptor 5HT2 puede contribuir a la disminución del riesgo de que surja EPS por parte de la olanzapina (gráfico A) y la risperidona (gráfico B) y la eficacia con una ocupación menor de receptores D2 (olanzapina, gráfico A). El aripiprazol es un agonista parcial de D2 y solamente logra 75% de bloqueo funcional. De: Farmacoterapia de las psicosis y las manías, Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica, 2e Citación: Hilal-Dandan R, Brunton LL. Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica, 2e; 2015 En: https://accessmedicina.mhmedical.com/DownloadImage.aspx?image=/data/books/1468/brunton2_ch16_fig-16-02.png&sec=104551660&BookID=1468&ChapterSecID=93492028&imagename= Recuperado: December 21, 2017 Copyright © 2017 McGraw-Hill Education. All rights reserved