RELAJANTES MUSCULARES Cátedra de Farmacología

RELAJANTES MUSCULARES ESQUELÉTICOS Fármacos que actúan sobre los centros nerviosos, deprimen la actividad del músculo esquelético, disminuyendo el tono y los movimientos involuntarios. Existen dos grupos de fármacos con acciones y finalidades diferentes: - Bloqueadores neuromusculares: utilizados durante los procedimientos quirúrgicos. - Espasmolíticos: para reducir la espasticidad en diversas afecciones neurológicas

Bloqueadores neuromusculares Interfieren en la transmisión en la placa neuromuscular y no son activos sobre el SNC, se utilizan junto a los anestésicos generales. Ej: atracuronio, pancuronio,succinilcolina etc.

FÁRMACOS ESPASMOLÍTICOS TAMBIÉN SE LOS LLAMA RELAJANTES MUSCULARES DE ACCIÓN CENTRAL EXCEPTUANDO DANTROLENO. EJ: - ESPASMOLÍTICOS. - FÁRMACOS EMPLEADOS PARA EL ESPASMO MUSCULAR LOCAL AGUDO.

ESPASMOLÍTICOS DIACEPAM. BACLOFENO. TIZANIDINA. DANTROLENO. TOXINA BOTULÍNICA.

ESPASMOLÍTICOS LOCALES CARISOPRODOL. CLORFENESINA. CLORZOXAZONA. CICLOBENZAPRINA. METAXALONA. METOCARBAMOL. ORFENADRINA.

DIACEPAM Las BDZ facilitan la acción del GABA en el SNC. Tienen actividad antiespástica. Actúa en todas las sinapsis de GABAa. Puede usarse en espasmos musculares de cualquier orígen incluso traumatismo muscular local. Produce sedación en las dosis requeridas para reducir el tono muscular. Dosis 4mg hasta 60mg por día como máximo.

BACLOFENO Es espasmolítico activo y actúa como agonista del GABA en los receptores GABAb. Tiene función inhibitoria presináptica al reducir la entrada de calcio. Disminuye la liberación de neurotransmisores excitadores en el cerebro y en la médula espinal. No disminuye la fuerza muscular como el dantroleno. Vida media de 3 a4 hs. Dosis de 15 a 100mg por día El retiro se hace lentamente.

TIZANIDINA Inhibe la transmisión nociceptiva en el asta de la médula espinal. Comparable en eficacia con el diacepan, baclofeno y dantroleno. Somnolencia, hipotensión, sequedad de la boca.

DANTROLENO Es un derivado de la hidantoína. Mecanismo de acción espasmolítica fuera del SNC. Reduce la excitación-contracción de la fibra muscular. Interfiere en la liberación de calcio. Vida media 8hs. 25 a 100 mg por día. Debilidad muscular generalizada y hepatitis.

TOXINA BOTULÍNICA Se usa para el espasmo muscular local. En parálisis cerebral. Los beneficios perduran por meses después de un tratamiento único.

ESPASMOLÍTICOS Para el alivio del espasmo muscular temporal agudo causado por traumatismo o distensión local. Casi todos actúan como sedantes o a nivel de la médula espinal o el tallo encefálico. El prototipo es la ciclobenzaprina. Tiene acciones antimuscarínicas potentes. Sedación, confusión,alucinaciones visuales. 20 a 40 mg por día divididos en tres tomas.

USOS TERAPÉUTICOS Relajante muscular. Sedante. Fibrositis. Tortícolis. Reumatismo de partes blandas. Contracturas miotendinosas. Lumbalgias.

RAM Mareos. Vértigo. Ataxia. Temblores. Agitación. Dolor de cabeza. Insomnio. Hipotensión. Asma. Eritema. Nauseas y vómitos.

INTERACCIONES Psicotrópicos. Alcohol.

CONTRAINDICACIONES REACCIONES ALÉRGICAS CONOCIDAS AL FÁRMACO. INSUFICIENCIAS RENALES. INSUFICIENCIA HEPÁTICA.