Antimicóticos Antiparasitarios.

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1 Antimicóticos Antiparasitarios.
Prescripciones médicas: Contenido, interpretación. ESCUELA DE SALUD “SAN PEDRO CLAVER” SANDRA SOLANO ENFERMERA JEFE DOCENTE

2 ANTIMICÓTOCOS Se entiende por antifúngico o antimicótico a toda sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte. Dado que los hongos además de tener usos beneficiosos para el ser humano (levadura del pan, hongos de fermentación de los quesos, los vinos, la cerveza, entre otros muchos ejemplos) forman parte del colectivo de seres vivos que pueden originar enfermedades en el ser humano, el conocimiento y uso de los antifúngicos es de vital importancia a la hora de tratar muchas enfermedades.

3 Mecanismos de Acción En la mayoría de los casos, el fármaco antimicótico actúa en la membrana citoplasmática del hongo, específicamente en la síntesis de ergosterol. El ergosterol es un componente lipídico de la membrana sobre el cual actúa la mayoría de los fármacos antimicóticos. Es el esterol que predomina en las células fúngicas y, entre sus funciones, da fluidez e integridad a la membrana, permite la función apropiada de muchas enzimas unidas a ella y, al favorecer la función de la quitina sintetasa, permite el crecimiento y la división celular. Las levaduras y los hongos filamentosos presentan, generalmente, yemaciones o células hijas, por lo que es preciso que la membrana sea bastante dinámica.

4 Infecciones micóticas
Mayor incidencia y gravedad Poblaciones de alto riesgo Avances en cirugía (Trasplantes) Tratamiento de cáncer Uso de antimicrobianos de amplio espectro Epidemia de VIH

5 Implicaciones de Enfermería
Siempre que se utilice estos fármacos como tratamientos deben culminarlos aunque el paciente se sienta recuperado pues si se para el mismo puede haber recurrencia de la infección. Se debe lavar y secar bien la piel en el área afectada antes de aplicar este fármaco. La toxicidad de estos fármacos es elevada por lo cual se debe vigilar siempre: Dificultad para la visión Sangrado Irritación de la garganta Fiebre

6 ANTIMICÒTICOS CLASIFICACIÒN
Antimicóticos sistémicos para infecciones sistémicas (oral o parenteral) Antimicóticos sistémicos para infecciones mucocutáneas (orales) Antimicóticos tópicos para infecciones mucocutáneas

7 Estos Fármacos son:

8 ANTIMICOTICOS : Clasificación
a) Antimicóticos Sistémicos para Infecciones Sistémicas : 1) Anfotericina B 2) Flucitosina 3) Azoles : Ketoconazol , Itraconazol, Fluconazol B) Antimicóticos Sistémicos para Infecciones Mucocutáneas : 1) Griseofulvina 2) Terbinafina C) Antimicóticos Tópicos . 1)Nistatina 2) Azoles 3)Alilaminas

9 Farmacocinética :Se absorbe poco por TGI.
1) ANTIMICOTICOS SISTEMICOS PARA INFECCIONES SISTEMICAS A) ANFOTERICINA B : Fungizone EV : Liofilizado 50 mgs en suspensión compleja lipídica pata inyección de 5 mgs/ml. Farmacocinética :Se absorbe poco por TGI. - Por vía oral eficaz para hongos de la luz intestinal, pero no para infecciones sistémicas. - La inyección EV de 0.6 mgs/ Kg/día, se une a la proteinas en un 90%, y se metaboliza casi en su totalidad, eliminándose como tal muy lentamente por la orina, en período de varios días . -Su vida media biológica es de aprox. 15 días.

10 Efectos adversos : su toxicidad se divide en 2 grandes grupos :
a) Toxicidad relacionada con infusión: fiebre escalosfrios, espasmos musculares, vómito, cefalea e hipotensión, que se minimiza la acción haciendo la infusión lenta o disminuyendo la dosis : aveces conveniente usar 1 mg EV para medir reacción.

11 USOS : Se usa en afecciones micóticas que amenazan la vida, a menudo es el tratamiento inicial, para luego ser reemplazada por uno de los fármacos nuevos del grupo Azol. Este tratamiento inicial es importante para los pacientes Inmunocomprometidos y aquellos que tienen Meningitis Criptocócica y transtornos mentales o neumonía por hongos. Una vez obtenida la respuesta clínica inicial , entonces se continúa con estos pacientes terapeútica de mantenimiento con derivados Azólicos, aveces de por vida en pacientes con alto riesgo de recaídas. En pacientes con probable infección sistémica micótica, como los cancerosos y Neutropénicos. Se puede usar uso tópico en úlceras corneales.

12 B) FLUCITOCINA : Análoga de la pirimidina hidrosoluble, relacionado al Fluorouracil, es espectro de actividad es más estrecho que la Anfotericina B. Farmacocinetica : Disponible en EUA sólo para vía oral a dosis de 150 mgs/Kg/día en pacientes con función renal normal. Se absorbe bién (> 90%) obteniendo niveles plasmáticos adecuados a las 1 a 2 horas. Se une poco a las proteínas plasmáticas, se distribuye bién en los compartimentos, incluyendo el LCR.

13 Efectos adversos : Resultan del metabolismo (por flora intestinal), dando orígen a un metabolito anticanceroso tóxico. La toxicidad a la médula ósea causa anemia, leucopenia y trombocitopenia. Puede ocurrir una especie de Enterocolitis tóxica a dosis elevadas y resistencia a dosis subterapeúticas. Debe medirse su concentración y evitar efectos tóxicos.

14 C) AZOLES Se introdujeron en 1,980 ante la necesidad de contar con antimicóticos no tóxicos y de presentación por VO. Son compuestos sintéticos clasificados como IMIDAZOLES (ketoconazol, miconazol y clotrimazol, los 2 últimos por vía tópica) y TRIAZOLES( itraconazol y ketoconazol, Tt sistémico).

15 Efectos adversos: Son no tóxicos, y sus manifestaciones adversas mínimas son transtornos gastrointestinales y pueden producir anormalidades en las enzimas hepáticas y rara vez Hepatitis clínica.

16 ITRACONAZOL : Sporanox cápsulas de 100 mgs
Se utiliza a dosis de : 100 a 400 mgs/día, se absorbe con las comidas y a pH bajo. Interactúa con las enzimas microsomales (Citocromo P450) en menor proporción que el Ketoconazol. No actúa afectando la síntesis de Corticoides y la interacción con otros fármacos que se eliminan por esta vía, son menores que el Ketoconazol, y hay duda sobre su acción sobre los antihistamínicos no sedantes.

17 FLUCONAZOL: Este fármaco se diferencia de los demás azoles por ser HIDROSOLUBLE y su distribución en el LCR. Por ser hidrosoluble se administra por vía EV. Excelente BIODISPONIBILIDAD por vía oral. Tiene menos interacciones farmacológicas : menos efectos sobre enzimas microsomales del hígado, lo que permite una mayor dosificación. Es eficaz en el tratamiento de la profilaxis secundaria a Meningitis Criptococócica. Dosis oral : DIFLURAN : 100 a 800 mgs/día Vía EV parece ser equivalente en su acción que el Anfotericin B, en el Tt de Candidemia, aunque el Ketoconazol también. Uso profiláctico mejora al transplantado y Sidosos.

18 GRISEOFULVINA : Griseovin tableta 500 mgs
2) ANTIMICOTICOS SISTEMICOS PARA INFECCIONS MUCOCUTANEAS GRISEOFULVINA : Griseovin tableta 500 mgs Dosis usual : 500 a 1000 mgs/día Es muy insoluble y deriva de especies Penicillium Unico uso es el tratamiento sistémico de Dermatofitosis Se mejora su absorción con alimentos ricos en grasas. Su mecanismo es poco claro, pero se une a la queratina de la piel evitando nuevas infecciones. Debe administrarse 2 a 6 semanas en infecciones de piel y cabellos, de tal manera que impida el reemplazo de la queratina infectada. Infecciones de las uñas : Tt por meses. Efectos adversos : alergia, Enf. del suero, Hepatitis. Interacciones farmacológicas : Warfarina, Fenobarbital En la actualidad reemplazado como tratamientos por otros antimicóticos.

19 TERBINAFINA: Es una ALILAMINA sintética
Dosis : 250 mgs/día Se usa en Dermatomicosis preferencialmente Onicomicosis. Igual que la Griseofulvina es QUERATOFILICO, pero es además Fungicida. Como los azoles también interfieren con la Biosíntesis del ERGOSTEROL, pero má que interactuar con el Sistema Citocromo P450, actúa inhibiendo la EPOXIDASA ESCUALENA del hongo, que es tóxico para él. Una tableta de 250 mgs / día administrada por 12 semanas logra más del 90% de curación en caso de ONICOMICOSIS, siendo más eficaz que la Griseofulvina o el Itraconazol. Efectos adversos poco común : cefalea y transtornos GI. No interacciones demostradas

20 Es tóxica por vía EV, por eso se usa tópicamente.
C) TERAPEUTICA TOPICA ANTIMICOTICA: NISTATINA : Es un macrólido polieno igual que el Anfotericin B y tiene el mismo mecanismo de acción de formar poros. Es tóxica por vía EV, por eso se usa tópicamente. Preparaciones : Cremas, unguentos, supositorios, óvulos vaginales. No se absorbe por piel y mucosas por lo que no es tóxico aun dándose por vía Oral. Es activa contra la mayoría de Cándidas, es usada para suprimir la infección local. También usada para aftas bucales, candidiasis vaginales e infecciones por cándida intertriginosas

21 Implicaciones de Enfermería
Debe verificarse después del tratamiento si ha producido: Erupción cutánea Cefaleas intensas Confusión Somnolencia Temblor Dolor Nauseas o vómitos Fiebres Hematomas sangrados

22 ANTIPARASITARIOS Un antiparasitario es un medicamento usado en humanos y animales para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias y parásitos.

23 Antiparasitario ideal
Seguro a dosis altas cuando se administra una dosis. Estable bajo condiciones de uso. Efectivo en erradicar la parasitosis. Baja Tasa de resistencia. Amplio espectro contra todas las formas y etapas del parásito.

24 Agentes antiparasitarios
Principio básico de acción antiparasitaria: Identificar diferencias en la bioquímica o biología parasitaria y del huésped, que permitan el empleo como blancos quimioterapéuticos selectivos Quimioterapia antiparasitaria Es un medio efectivo, eficiente y barato Evolución hacia drogas seguras, de amplio espectro Avance en parasitosis intestinales Poco todavía en Hemato-Histoparasitosis. Problema básico: RESISTENCIA

25 ANTIHELMÍNTICOS

26 Principales grupos de fármacos antihelmínticos:
Benzimidazoles. Imidazotiazoles (levamisole) / tetrahidropirimidinas (morantel, pirantel). Avermectinas y milbemicinas.

27 Antihelmínticos de amplio espectro ALBENDAZOL, MEBENDAZOL.
BENZIMIDAZOLES Antihelmínticos de amplio espectro ALBENDAZOL, MEBENDAZOL. Actúan sobre Nemátodos intestinales tanto en la etapa adulta como larvaria, y en huevos de Áscaris y Trichuris. Albendazol es activo también en : Neurocisticercosis y Echinococcus En Estrongiloides es de 2° elección, luego de Tiabendazol o Ivermectina Larva migrans. Filariasis linfática en combinación con dietilcarbamazina o ivermectina. Parcialmente activa contra Trichomonas y Giardia

28 Mecanismo de acción Resistencia BENZIMIDAZOLES
Inhibición de la fumarato reductasa. Alteración de la glicólisis. Desascoplamiento de la fosforilación oxidativa. Resistencia

29 BENZIMIDAZOLES Dosis: Depende del parásito a tratar:
Albendazol: 200mg (2 comp DU para Oxiuriasis, Ascaridiasis). 200mg (2 comp al día por 3 dias para Tenias). Mebendazol: 100mg (1 com x 2 x 3 días para Ascariasis y Trichuriasis) 100mg (2 comp x 2 x 4 días para Teniasis)

30 PAMOATO DE PIRANTEL Antihelmíntico de amplio espectro Produce parálisis espástica Inhibe colinesterasas No tiene efecto contra Trichuris (oxantel si) Poca absorción intestinal No usar en conjunto con Piperazina.

31 PRAZICUANTEL De elección en afecciones por céstodos, tremátodos y Echinococcus (con albendazol) Mecanismo de Acción: Aumenta el ingreso de calcio a través del tegumento, produciendo inicialmente aumento de la actividad muscular seguido de parálisis espástica. Alternativa del Albendazol. Bien tolerado; RAM 2° muerte parasitaria.

32 PRAZICUANTEL (Cisticid)
Cisticercosis o alternativa para Tenia. Tabletas 500mg. Se administra durante 15 días. 50 mg/kg/día en 2 ó 3 dosis. Si hay sospecha de nuevos quistes, se repite después de 3 semanas.

33 ANTIPROTOZOARIOS

34 Amebicidas de lúmen intestinal o de contacto.
Antiprotozoarios Amebicidas de lúmen intestinal o de contacto. Yodoquinol o diyodohidroxiquinoleína Diloxánido Amebicidas tisulares: Emetina y deshidroemetina, Cloroquina. Amebicidas intestinales y tisulares - antigiardia Metronidazol. Nitroimidazoles de > T ½ : Tinidazol, Ornidazol y Secnidazol. Antigiardia Furazolidona

35 Amebiasis crónica, no disentérica y asintomática
Manejo de amebiasis Amebiasis crónica, no disentérica y asintomática Portador de quistes: Amebicida de lúmen intestinal. Amebiasis intestinal Metronidazol Abscesos hepáticos

36 Metronidazol MECANISMO DE ACCION
Metabolismo en la célula blanco formando radicales nitro aniónicos Grupo 5-nitro sufre reducción, por aceptación de electrones donados por las ferredoxinas, propias de anaerobios. Destrucción de proteínas, ácidos nucleicos y lípidos Inhibición de la síntesis con daño del DNA (mutagénico)

37 ANTIPROTOZOARIOS

38 YODOQUINOL Dosis Efectos adversos Mecanismo de acción Uso clínico
Mecanismo de acción desconocido Pobre absorción a nivel intestinal Uso clínico Tratamiento de la amebiasis intestinal Dosis 10 mg/Kg/día cada 8 horas por 20 días Efectos adversos Atrofia del nervio óptico Neuropatía periférica.

39 FUROATO DE DILOXANIDA Mecanismo de acción Dosis
Posible interferencia con el metabolismo de los fosfolípidos en la pared quística. Uso clínico Tratamiento de la amebiasis intestinal. Presentaciones Tableta de 500 mg Suspensión 100mg/5mL Dosis 20 mg/Kg/día cada 8 horas por 10 dias. Efectos adversos Flatulencia Vómitos Prurito

40 METRONIDAZOL Mecanismo de acción
Profármaco que necesita activación reductiva del grupo nitro por el propio microorganismo. Posee selectividad por anaerobios por su metabolismo, el cual le dona un electrón convirtiéndolo en un radical nitro muy reactivo, que dirige su ataque con el ADN. Altas concentraciones de oxígeno inhiben su citotoxicidad Uso clínico Tratamiento de infecciones causadas por: Trichomona vaginalis Entamoeba histolytica Giardia lamblia Balantidium coli Bacterias gramnegativas

41 NITAZOXANIDA Mecanismo de acción: Uso clínico Dosis:
Interfiere con el metabolismo oxidativo. Uso clínico Diversas infecciones parasitarias Dosis: 7,5 - 15mg x kg. x día durante 3 días. Efectos adversos: Dolor abdominal Diarrea Vómitos y cefalea Orina de color verdoso

42 PAROMOMICINA Mecanismo de acción Uso clínico Dosis
Bloquea la síntesis de proteínas, uniéndose a la subunidad 30s del ribosoma. Uso clínico Amebiasis Criptosporidiosis Dosis 25 a 35 mg/kg/día en tres fracciones. Efectos adversos Dolor y cólico abdominal Nauseas y vómito Esteatorrea