Antiparasitarios Laboratorio de Parasitología y Micología

Presentación del tema: "Antiparasitarios Laboratorio de Parasitología y Micología"— Transcripción de la presentación:

1 Antiparasitarios Laboratorio de Parasitología y Micología
Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN LUIS Antiparasitarios Dr. Martín Fernández Baldo -2014-

2 Antihelmínticos BENZOIMIDAZOLES PIPERAZINA PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL
PRAZIQUANTEL IVERMECTINA

3 Clasificación de los helmintos
NEMATODOS Ascaris lumbricoides Trichiuris trichiura Enterobius vermicularis Strongyloides stercolaris Necator americanus Ancylostoma duodenele Onchocerca volvulus TREMATODOS Schistosoma mansoni Fasciola hepatica CESTODOS Taenia saginata Taenia solium Hymenolepis nana

4 BENZOIMIDAZOLES ALBENDAZOL TIABENDAZOL MEBENDAZOL MECANISNO DE ACCION:
Principal: unión con la β-tubulina parasitaria inhibición así de la polimerización de los microtúbulos. Secundarios: ↓ trasporte de glucosa Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa Inhibición de la fumorato reductasa mitocondrial

5 BENZOIMIDAZOLES ESPECTRO PARASITARIO: NEMATODOS Ascaris lumbricoides
Trichiuris trichiura Enterobius vermicularis Strongyloides stercolaris Necator americanus Ancylostoma duodenele Larva migrans cutánea Onchocerca volvulus TREMATODOS Schistosoma mansoni Fasciola hepatica CESTODOS Taenia saginata Taenia solium Hymenolepis nana

6 BENZOIMIDAZOLES EFECTOS ADVERSOS:
Migración erráticas de Ascaris lumbricoides Embriotóxicos –Teratogénicos Eritema multiforme Leucopenia reversible y transitoria Anorexia, nauseas, vómitos, somnolencia, cefalea.

7 BENZOIMIDAZOLES ALBENDAZOL: Dosis 400mg/día
En genérico: susp. 400mg/10ml tabletas 200mg tab. masticables 200mg ALBENDOL®: tab. Masticables 200mg ALBICAR®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg ZENTEL®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA

8 BENZOIMIDAZOLES MEBENDAZOL: Dosis 100-200mg/día
En genérico: susp. 100mg/5ml tabletas 100mg EPROFIL®: susp. 100mg/5ml VERMALON®: susp. 100mg/5ml tab. masticables 100mg NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA

9 Uso tópico para larva migrans cutánea.
BENZOIMIDAZOLES TIABENDAZOL: Uso tópico para larva migrans cutánea. POTENTE HEPATOTÓXICO

10 EL PARASITO ES EXPULSADO VIVO POR EL PERISTALTISMO
PIPERAZINA Mecanismo de Acción: Estimula receptores GABA → parálisis flácida del verme EL PARASITO ES EXPULSADO VIVO POR EL PERISTALTISMO

11 ESPECTRO PARASITARIO:
PIPERAZINA ESPECTRO PARASITARIO: NEMATODOS Ascaris lumbricoides Trichiuris trichiura Enterobius vermicularis Strongyloides stercolaris Necator americanus Ancylostoma duodenele Larva migrans cutánea Onchocerca volvulus TREMATODOS Schistosoma mansoni Fasciola hepatica CESTODOS Taenia saginata Taenia solium Hymenolepis nana

12 PIPERAZINA EFECTOS ADVERSOS: Nauseas, vómitos, dolor abdominal
Reacciones cutáneas tipo urticarias Neurológicas (cefalea, vértigo, ataxia, convulsiones) son poco frecuentes.

13 Dosis 50-150mg/kg/día . Máximo 3gr
PIPERAZINA Dosis mg/kg/día . Máximo 3gr INQUIPER®: sol. oral 1gr/5ml PERAZIN®: jarabe 10gr/100ml PIPERATO®: sol. oral 0.5gr/5ml PIPERAZIL®: jarabe 10gr/100ml

14 PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL
MECANISMO DE ACCION: Bloqueo neuromuscular e Inhibición de la colinesterasa Activación continua de receptores nicotínicos PARÁLISIS ESPÁSTICA DEL VERME

15 PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL ESPECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS Ascaris lumbricoides Trichiuris trichiura Enterobius vermicularis Strongyloides stercolaris Necator americanus Ancylostoma duodenele Larva migrans cutánea Onchocerca volvulus TREMATODOS Schistosoma mansoni Fasciola hepatica CESTODOS Taenia saginata Taenia solium Hymenolepis nana

16 PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL
EFECTOS ADVERSOS: Anorexia Náuseas, vómitos Diarrea, dolor abdominal Erupciones, prurito, urticarias Cefalea Somnolencia Insomnio

17 PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL Dosis 10mg/kg/día . Máximo 1gr
En genérico: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg COMBANTRIN®: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg DUALID®: susp. 250mg/5ml tab. masticable 100mg y 250mg QUANTREL®: susp. 50mg/ml y tab. 100mg

18 PRAZIQUANTEL MECANISMO DE ACCION:
↑Permeabilidad para Ca+ → parálisis espástica del verme Daño tegumentario → muerte del parasito

19 ESPECTRO PARASITARIO:
PRAZIQUANTEL ESPECTRO PARASITARIO: NEMATODOS Ascaris lumbricoides Trichiuris trichiura Enterobius vermicularis Strongyloides stercolaris Necator americanus Ancylostoma duodenele Larva migrans cutánea Onchocerca volvulus TREMATODOS Schistosoma mansoni Fasciola hepatica CESTODOS Taenia saginata Taenia solium Hymenolepis nana

20 CONTRAINDICADO EN CISTICERCOSIS DEL SNC Y OCULAR
PRAZIQUANTEL EFECTOS ADVERSOS: Náuseas, malestar abdominal Cefalea Somnolencia Fiebre prurito, urticaria Eritema Artralgia, mialgia CONTRAINDICADO EN CISTICERCOSIS DEL SNC Y OCULAR

21 NO INDICAR EN MENORES DE 4 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA
PRAZIQUANTEL Dosis 10-20mg/kg/día CESTOX®: tab. 150mg NO INDICAR EN MENORES DE 4 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA

22 Unión a GABA y activación directa de canales Cl-
IVERMECTINA MECANISMO DE ACCION: Unión a GABA y activación directa de canales Cl- Hiperpolarización Parálisis

23 ESTRECTRO PARASITARIO:
IVERMECTINA ESTRECTRO PARASITARIO: NEMATODOS Ascaris lumbricoides Trichiuris trichiura Enterobius vermicularis Strongyloides stercolaris Necator americanus Ancylostoma duodenele Larva migrans cutánea Onchocerca volvulus TREMATODOS Schistosoma mansoni Fasciola hepatica CESTODOS Taenia saginata Taenia solium Hymenolepis nana OTROS PARÁSITOS Sarcoptes scabiei Pediculus humanus Miasis

24 NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA
IVERMECTINA EFECTOS ADVERSOS: Fiebre Cefalea Hipotensión postural Glosodinia Edema Diarrea Ligera Reacción de Mazzotti NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA

25 NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA
IVERMECTINA Dosis 0.2mg/kg/día En genérico: tab. 6mg IVERGOT®: sol. gotas 6mg/ml NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA

26 Antiprotozoarios INTESTINALES
NITROIMIDAZOLES IODOQUINOL TECLOZAN

27 Protozoarios CAUSALES DE PARASITOSIS INTESTINALES
Entamoeba hystolitica Giardia lamblia Blastocytis hominis Crypotosporidium parvum Balantiduim coli

28 NITROIMIDAZOLES METRONIDAZOL TINIDAZOL SECNIDAZOL MECANISMO DE ACCION:
Aceptor preferencial de electrones interactuando con ferredoxina del protozoario Radicales libres se unen al ADN Inhibe la síntesis de ADN Muerte del Protozoario

29 ESPECTRO PARASITARIO (sólo trofozoitos)
NITROIMIDAZOLES ESPECTRO PARASITARIO (sólo trofozoitos) Entamoeba hystolitica Giardia lamblia Blastocytis hominis Balantiduim coli ADEMAS DE SU ACCION CONTRA BACTERIAS ANAEROBIOS, HELICOBACTER PILORI Y TRICOMONAS

30 NITROIMIDAZOLES EFECTOS ADVERSOS: Nauseas, vómitos
Boca seca, sabor metálico Fcte. Coloración rojiza de la orina Convulsiones, encefalopatías Neutropenia reversible Fcte. Urticaria, cefalea y vértigos Efecto mutagénicos en animales Efecto Disulfiram por inhibir acetaldehído-deshidrogenasa

31 NITROIMIDAZOLES METRONIDAZOL: Dosis 40-50mg/kg/día TIB
En genérico: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml tab. 250mg y 500mg FLAGYL®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml tab. 500mg. METROVAX®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA

32 NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA
NITROIMIDAZOLES TINIDAZOL: Dosis 50-60mg/kg/día TIB. Máximo 2gr En genérico: tab. 500mg FASIGYN®: tab. 500mg y 1 gr PANGAMIL®: susp. 1gr/5ml tab. 500mg Y 1gr. NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA

33 NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA
NITROIMIDAZOLES SECNIDAZOL: Dosis 30mg/kg/día DU. En genérico: susp. 500mg/15ml tab. 500mg y 1gr DAKSOL®: tab. 500mg y 1 gr microgranulado en sobres 500 y 750mg. FAZOL®: susp. 500mg/15ml tab. 500mg y 1gr. SECZOL: susp. 500mg/15ml y 750mg/15ml tab. 500mg NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA

34 ES UN DERIVADO HALOGENADO DE 8-HIDROXIQUINOLEINA
IODOQUINOL ES UN DERIVADO HALOGENADO DE 8-HIDROXIQUINOLEINA MECANISMO DE ACCIÓN:  No se conoce específicamente. EFECTOS ADVERSOS: nauseas, vómitos, descoloración de pelo y uñas, alopecia, agranulocitocis, crecimiento de tiroides y neuropatía periférica ESPECTRO: Activo contra trofozoitos y QUISTES de protozoarios

35 NO INDICAR EN PACIENTES ALÉRGICO AL IODO, DAÑO HEPÁTICO O RENAL.
IODOQUINOL Dosis 30-40mg/día TID DIODOQUIN®: susp. 4,2g/100ml tab. 650mg NO INDICAR EN PACIENTES ALÉRGICO AL IODO, DAÑO HEPÁTICO O RENAL.

36 ES UN DERIVADO CLORADO DE ACETAMIDA
TECLOZAN ES UN DERIVADO CLORADO DE ACETAMIDA MECANISMO DE ACCIÓN:  Interfiriere en el metabolismo de los fosfolipido. No se conoce específicamente. EFECTOS ADVERSOS: flatulencia, náuseas, meteorismo, cefalea, rash cutáneo, urticaria. ESPECTRO: trofozoítos como también las formas QUÍSTICAS de la Entamoeba histolytica

37 TECLOZAN Dosis 6mg/kg/día FALMONOX®: susp. 500mg/5ml tab. 500mg

38 Antiparasitario mixto
NITAZOXANIDA

39 DERIVADO DE LOS NITRO-TIAZÓLICO
NITAZOXANIDA DERIVADO DE LOS NITRO-TIAZÓLICO MECANISMO DE ACCION: Helmintos: inhibe la polimerización de la tubulina citoplasmática Protozoarios: oxida a ferridoxina → Inhibiendo metabolismo

40 NITAZOXANIDA ESPECTRO PARASITARIO HELMITOS Ascaris lumbricoides
Trichiuris trichiura Enterobius vermicularis Strongyloides stercolaris Hymenolepis nana Necator americanus Ancylostoma duodenele Fasciola hepatica PROTOZOARIOS Giardia lamblia Entamoeba hystolitica Blastocytis hominis Crypotosporidium parvum Balantiduim coli Trichomona vaginalis

41 NITAZOXANIDA EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, vómitos, nauseas
Cefaleas Coloración ámbar de la orina NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZO NI EN LACTANCIA

42 NITAZOXANIDA Dosis 15mg/kg/día En genérico: susp. 100mg/5ml
tab. 500mg. CELECTAN®: susp. 100mg/5ml GIVOTAN®: susp. 100mg/5ml tab. 500mg ZONTRICON®: susp. 100mg/5ml ZOXAVAL®: susp. 100mg/5ml

43 Trypanosoma cruzi Benznidazol: 5 – 10 mg/kg/día en 2 tomas x 30 – 60 días Nifurtimox: tto x 90 días. niños: 15 – 20mg/kg/día Adolescentes: 12.5 – 15 mg/kg Adultos: 8 – 10mg /kg/día En meningoencefalitis: 25 mg/kg/día Chagas congénito: 10 – 20 mg Kg/día

44 Leishmania Antimonio pentavalente (glucantime) amp 5 ml → 1.5 g/ml. Dosis 20 mg/kg/d I.M x 20 – 28 días. Forma I.V → lento. Riesgo de trombosis. En ancianos. Cambios ECG → inversion onda T, prolonga QT, arritmias. Isetionato de pentamidina amp 300 mg (diluir en 5 cc agua destilada) I.M. Dosis 4 mg/k/Interdiaria x 4 dosis En formas cutáneas → anfotericina B 1 mg/k/I.d (max 50mg) hasta dar 2 – 3 gr. Otros: Miltofosina (% curación=94), itrakonazol, ketoconazol, nifurtimox, pirimetamina, alopurinol.

45 Toxoplasma gondii Sólo ptes con síntomas. No se trata por serología.
Dirigida contra taquizoitos → no alcanza bradizoitos (al interior de quistes) Pirimetamina + sulfonamidas: 1ª: 100 – 200 mg/(día 1) → 25 – 50 mg/d x 4 -6 semanas. En niños: 2 g/kg/día (2dias) → 1 mg/kg/día x 2 – 6 meses. Dar suplemento de Ac fólico 2ª: sulfadiazina: dosis carga 75 mg/kg (max 4 gr) → 1 – 1.5 gr /6h x 4 -6 semanas. En niños: 50 mg/kg/ 12h x 2 – 6 meses Otros: Espiramicina (macrólido) Clindamicina Atovaquine (experimental)

46 Trichomona vaginalis Se debe hacer a la pte y a su pareja.
Metronidazol: 250 mg/8h V.O x 7 días 1.5 – 2.0 gr V.O D.U Ornidazol: 3 comprimidos de 500 mg D.U 2 comprimidos/dia x 5 días Secnidazol: 4 comprimidos de 500 mg D.U con comida Tinidazol: 4 comprimidos de 500 mg D.U

47 Filariasis linfática Wuchereria bancrofti Brugia malayi Brugia timori
Ivermectina: mcgr/kg. Rxn adv x la axn filaricida y no por el farmaco en Dietilcarbamazina (DEC) 6 mg/kg/d D.U o x 12 días. Ctrl endémico → se usa D.U c/6meses o cada año. Albendazol 400 – 600 mg D.U cubre otros parásitos como áscaris

48 Trichinella spiralis - corticosteroides + analgesia.
Tiabendazol (ataca larvas en tejidos), Otros: mebendazol, albendazol, etc

49 Toxocara canis y toxocara cati
autolimitada. Tiabendazol 10 mg/kg/8h o albendazol 10 – 20 mg/kg/d x 3 semanas

50 Echinococcus granulosus
Albendazol es el fármaco actual de elección. Mebendazol. Albendazol + prazicuantel (aparentemente, la combinación es más efectiva para eliminar protescólices).

51 Plasmodium sp. QUINOLINAS 4-SUSTITUÍDAS: CLOROQUINA AMODIAQUINA
MEFLOQUINA QUININA 8-AMINO QUINOLEÍNAS (PRIMAQUINA y PAMAQUINA): Drogas de elección para el tratamiento de Malaria y producen una cura radical de la enfermedad. Se recomienda su asociación con Cloroquina para atacar las formas eritrocíticas del plasmodio. ARTEMISININAS (NUEVO): Tienen actividad gametocida así como son activos contra formas tardías del parásito y trofozoítos. No presenta resistencia y limpian rápidamente la sangre de parásitos  CLOROQUINA

52 AntiparasitarioS tópicos
BENZOATO DE BENCILO CROTAMITON BUTÓXIDO DE PIPERONILO

53 ESTER SIMPLE DERIVADO DEL ACIDO BENZOILCO
BENZOATO DE BENCILO ESTER SIMPLE DERIVADO DEL ACIDO BENZOILCO MECANISMO DE ACCIÓN: Actúa en el sistema nervioso del parásito, causando su muerte. ESPECTRO PARASITARIO: Sarcoptes scabei, Pediculus humanus capitis, corporis y Thirhus pubis. EFECTOS COLATERALES: Excepcionalmente causa irritación de la piel.

54 BENZOATO DE BENCILO Genérico en loción al 25%
BENZALCOR®, loción al 25% BENZOTIN®, loción al 25% NIOSTAL®, loción al 25%

55 Es un Acaricida, Pediculicida y Antipruriginoso de uso tópico
CROTAMITON Es un Acaricida, Pediculicida y Antipruriginoso de uso tópico Mecanismo de acción: no es conocido. Espectro Parasitario: Escabiosis (Sarcoptes scabei) y Pediculosis ( Pediculus capitis)

56 CROTAMITON Reacciones adversas: Irritación ocasional
Erupciones exantemáticas Conjuntivitis Raros casos de reacciones alérgicas con su uso prolongado Puede aparecer sensación de calor en la zona afectada

57 CROTAMITON CROTANOL® al 10%, loción y crema

58 BUTÓXIDO DE PIPERONILO ES UN DERIVADO SEMI- SINTÉTICO DEL SAFROL
MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe el Citocromo P450 Inhibiendo los mecanismos de detoxificación ↑ Concentraciones del fármaco dentro del parásito Toxicidad y Muerte del Parásito EFECTOS SECUNDARIOS: Irritación local en piel y cuero cabelludo Calor en la zona de aplicación.

59 BUTÓXIDO DE PIPERONILO
NOPUCID® Crystal-CONICET (nanop. sílica), champú y loción QUITOSO®, champú

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