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Farmacocinética de los modelos compartimentales
Docente: Dr. Francisco Quintero Pin Estudiante: Alicia Solano Barona
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Estudia los movimientos del fármaco en el organismo.
FARMACOCINÉTICA La farmacocinética estudia el curso temporal de las concentraciones de los fármacos en el organismo y construye modelos para interpretar estos datos y por tanto para valorar o predecir la acción terapéutica o tóxica de un fármaco. TIPOS DESCRIPTIVA Estudia los movimientos del fármaco en el organismo. CUANTITATIVA Estudia y cuantifica las variables que gobiernan a cada uno de los procesos lo que permite definir las características individuales de los medicamentos que resultan en características de uso clínico.
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FARMACOCINÉTICA DOSIS CONCENTRACION PLASMATICA
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FARMACOCINÉTICA Los farmacos para poder actuar deben alcanzar su concentración óptima en el tejido diana. ADMINISTRACION LOCAL ACCIÓN DEL FARMACO EN EL LUGAR DE ADMINISTRACION SISTEMICA PASO AL TORRENTE SANGUÍNEO
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FARMACOCINÉTICA Elección de Aplicación
Tratamientos individualizados en función de las características antropométricas y fisiopatológicas del paciente. Elección de Aplicación Vía de Administración Forma Farmacéutica Dosis Intervalo de Dosificación
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RELACION ENTRE LA DOSIS CONCENTRACION PLASMATICA Y EFECTO FARMACOLOGICO
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ASPECTOS CINETICOS Orden cero Orden uno Orden mixto
La velocidad es constante en todo el proceso. Controla la liberacion del farmaco Perfusión intravenosa. Ej.: Perfusión de ketamina.Cesión sostenida del fármaco ( osmóticos).Anestésicos generales por vía inhalatoria (mantenimiento de la anestesia). Ej.: Halotano.Parches transdérmicos. Ej.: fentanilo (opioide). Orden uno Procesos pasivos. La velocidad depende de la concentración. La vida media no depende la concentracion. Siguen esta cinética los procesos pasivos: Liberación pasiva. Absorción pasiva. Distribución sectores acuosos. Filtración glomerular. Reabsorción tubular pasiva. Difusión pasiva en bilis. Orden mixto o de Michaelis-Menten: procesos activos. Absorción activa: el fármaco utiliza un transportador parasu absorción. Ej: metotrexato. Secreción tubular activa. El fármaco utiliza un transportador para ser secretado a la luz tubular renal. Ej: penicilinas. Metabolismo: en la práctica las enzimas encargadas de la metabolización del fármaco no se saturan, puede considerarse un proceso pasivo (orden 1). Excepción: fenitoína. Secreción biliar. Ej: griseofulvina
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CURVA DOSIS – RESPUESTA
EFECTO DE RESPUESTA DOSIS
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LIBERACION Es el proceso mediante el cual el principio activo queda libre para ser absorbido. FASES Disgregación Paso de formas sólidas a partículas más pequeñas. Disolución Paso de las formas sólidas a solución. Es el paso con mayor transcendencia en su posterior absorción. Difusión Paso del farmacodisuelto a través del fluido.
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LIBERACION Y ABSORCION
El fármaco atraviesa las membranas celulares para entrar a la sangre. La liberación de un fármaco comprende todo aquellos procesos que provocan su paso al organismo, a partir de su forma de administración. La absorción se refiere al paso de una fracción del fármaco liberado desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica.
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LIBERACION Y ABSORCION
La absorción depende de la carateristicas físicas del compuestos (solubilidad, pKa diluyentes, aglutinantes y formulación ), la dosis y el sitio de absorción (pulmón , intestino, piel, músculos). La biodisponibilidad es la fracción de la dosis administrada que llega a la circulacion sistema. NITROGLICERINA ABSORBE TUBO DIGESTIVO BIODISPONIBILIDAD BAJA POR VIA ORAL METABOLISMO HEPATICO
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LIBERACION Y ABSORCION
ADMINISTRACION POR VIA ORAL TOLERA LOS ERRORES DE LAS DOSIS COOPERACION DE PACIENTE METABOLISMO HEPÁTICO PH GÁSTRICO ENZIMAS MOTILIDAD INTESTINAL ALIMENTO FARMACOS REDUCEN PREVISIBILIDAD
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LIBERACION Y ABSORCION
Farmacos no ionizados (sin carga) se absorbe con mas facilidad que los ionizados (con carga). Un ambiente ácido (estómago) favorece la absorción de farmacos ácidos (A- + H+ -AH). Un ambiente alcalino (intestino) favorece compuestos alcalinos (BH+ + H+ -B). Mayoria se absorbe intestino por el tiempo de tránsito. Drenaje venoso del estomago y del intestino delgado fluye al hígado, biodisponibilidad se somete a transformacion extensa que reduce el metabolismo hepatico como primer paso. Drenaje venoso de boca y esofago fluye a la vena cava superior y no al sistema portal. La via sublingual o bucal de un farmaco evita al higado y a su metabolismo del primer paso. La via rectal puede ser erratica e irrita la mucosa La via transdermica posibilita el suministro continuo y prolongado. La via corneal
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LIBERACION Y ABSORCION
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LIBERACION Y ABSORCION
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MODELOS COMPARTIMENTALES
La utilización de modelos en farmacocinética supone al organismo dividido en diferentes, regiones o sistemas de compartimentos que se comunican reversiblemente entre sí, en los cuales el fármaco se distribuye después de su entrada al torrente circulatorio.
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MODELOS COMPARTIMENTALES
La dosis administrada alcanza rápidamente el equilibrio de distribución, tan rápida que es imposible caracterizarla. Ejemplos clásicos de este comportamiento son los fármacos hidrofílicos, como β-lactámicos o aminoglicósidos. Modelo de 1 compartimento. La dosis se distribuye rápidamente en el compartimento central (1), alcanzando el equilibrio de distribución inmediatamente.
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MODELOS COMPARTIMENTALES
El equilibrio de distribución es más lento, y se requiere esperar alcanzarlo antes para interpretar las variaciones cinéticas. La mayoría de los fármacos liposolubles tendrían este modelo. Incluso de más de 2 compartimentos B: Modelo de 2 compartimentos. La dosis se distribuye primero en el compartimento central (1) y luego en el compartimento periférico (2). La distribución no es instantánea, demora un tiempo hasta alcanzar el equilibrio.
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Absorción: el fármaco atraviesa las membranas celulares para entrar a la sangre
Distribución: atraviesa desde la sangre a los diferentes tejidos
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