DOLOR E INFLAMACIÓN AINES.

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1 DOLOR E INFLAMACIÓN AINES

2 Definición de dolor Experiencia sensorial y emocional desagradable, que el sujeto asocia a una lesión real o potencial de algún tejido. (IASP: Asociación Internacional para el estudio del Dolor)

3 Tipos de dolor Según su duración:
Dolor agudo:aparece tras lesión tisular,es temporal y suele tener una función protectora. Dolor crónico:persiste después de la lesión ,se mantiene en ausencia de la misma y se puede prolongar mas de un mes.

4 Tipos de dolor Según su patogenia:
Dolor nociceptivo producido por estimulación de nociceptores somáticos y viscerales Dolor neuropático producido por lesión del sistema nervioso central o periférico. Dolor psicógeno,de origen psíquico o spicosomático.

5 Nociceptivo Somático Activación de receptores de: .piel .músculos .articulaciones .Sordo .Continuo o episódico .Bien localizado .Dolor reumático .Dolor traumático .Metástasis óseas Visceral Activación de receptores viscerales .Profundo .Opresivo .Mal localizado .Pancreatitis .Cólico renal .Dismenorrea Neuropático Lesión de: .SNC .SNP .Urente .Quemante .Lancinante . Neuropatia diabét. .Neuropatia post-herpética .Dolor post-ictus Psicógeno Sin causa orgánica aparente Componente emocional importante .Somatizaciones .Trastornos por dolor

6 Tipos de dolor Según su intensidad:
Dolor leve:permite realizar las tareas habituales. Dolor moderado:interfiere con las actividades cotidianas. Dolor intenso:dolor severo que interfiere incluso con el descanso.

7 Dolor nociceptivo Nociceptor:terminación nerviosa que se encuentra en los tejidos de los diversos órganos y sistemas,que distinguen de un modo eficaz y seguro entre un estímulo lesivo u otro inocuo.

8 Dolor nociceptivo Neuroquímica del nociceptor. Agentes algógenos:
-Estímulos mecánicos -Estímulos térmicos. -Estímulos químicos: Neurotransmisores:Serotonina,Histamina,NA. Cininas:Bradicinina. Metabolitos celulares:ATP,ADP,K. Isquemia. Prostaglandinas.

9 Escalera analgésica de la OMS
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS FUERTES: Buprenorfina, Fentanilo, Morfina AINES PARACETAMOL ADYUVANTES ANALGÉSICOS OPIÁCEOS DÉBILES: Tramadol, Codeína AINES PARACETAMOL METAMIZOL ADYUVANTES AINES PARACETAMOL METAMIZOL ADYUVANTES LEVE MODERADO SEVERO

10 SÍNTESIS DE PROSTANOIDES
Fosfolípidos de membrana Corticosteroides Fosfolipasa A2 Ácido Araquidónico Ciclooxigenasa AINE Leucotrienos PGG2 Peroxidasa PGH2 TXA2 PGI2 PGD2 PGE2 PGF2α

11 CICLOOXIGENASA COX1 COX2 Constitutiva:
En todos los tejidos especialmente en : Monocitos/Macrófagos Plaquetas Estómago Riñón Inducida en: -Células endoteliales -Sinoviocitos -Condrocitos -Fibroblastos -Células musculares lisas del miometrio y de paredes vasculares -Células granulosas del ovario

12 FÁRMACOS QUE INHIBEN LA COX
CLASE Y FÁRMACOS TIPO DE INHIBICIÓN Clase I: Ibuprofeno, piroxican, naproxeno, coxibes, ácido mefenámico Inhibición reversible, simple y competitiva Clase II: Indometacina, flurbiprofeno, ácido meclofenámico, diclofenaco Inhibición reversible, dependiente del tiempo y competitiva Clase III: Ácido Acetilsalicílico Inactivación reversible de la enzima que implica la destrucción de la actividad catalítica de la misma.

13 Acciones farmacológicas
Analgésica:alivian el dolor asociado a la inflamación o lesión de un tejido.Eficaces en dolor leve o moderado. Antitérmica:inhiben la producción de prostaglandinas en el hipotálamo. Antiinflamatoria:reducen la producción de prostanoides responsables de la vasodilatación,el edema y el dolor. Antiagregante plaquetaria:especialmente el AAS,inhibidor reversible de la COX de las plaquetas. Uricosúrica:inhiben eltransporte del ácido úrico desde la luz del túbulo renal hasta el espacio intersticial.

14 Indicaciones principales
Tratamiento sintomático de estados febriles. Dolor leve a moderado:cefalea,odontalgia dismenorrea,dolor asociado a cólico renal. Inflamación no reumática:lesiones deportivas,bursitis,tendinitis. Artrosis,artritis reumatoide,espondilitis anquilosante,fiebre reumática. Prevención y tratamiento de la enfermedad tromboembólica. Ataque agudo de gota.

15 Efectos secundarios Toxicidad digestiva por un doble mecanismo:
-Acción tópica ,por ser ácidos débiles,se encuentran de forma no ionizada pudiendo difundir a través de la mucosa gástrica. -El bloqueo de la síntesis de prostaglandinas reduce la producción de moco epitelial,el flujo sanguíneo en la mucosa y la producción de bicarbonato,exponiendo a la mucosa digestiva a la acción erosiva del propio ácido clorhidrico,la pepsina,sales biliares,así como de sustancias exógenas(AINEs,alcohol).

16 Factores que pueden agravar el riesgo de complicación gastrointestinal:
-Historial previo de complicaciones digestivas por AINEs. -Historial de úlcera péptica. -Edad(gastroprotección a partir de 65 años). -Asociación de mas de un AINE. -Combinación de un AINE con anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios. -Combinación con corticosteroides o antidepresivos ISRS.

17 Tratamiento gastroprotector
Medicamento Dosis eficaz Omeprazol Lansoprazol Pantoprazol Rabeprazol Esomeprazol 20 mg/24h. 30 mg/24h. 40 mg/24h.

18 Efectos secundarios Toxicidad cardiovascular:
-Incremento del riesgo aterotrombótico (infarto de miocardio,ictus y problemas vasculares arteriales periféricos) en tratamiento crónico con AINEs,en particular con coxibes,150 mg/dia de diclofenaco,2400 mg/dia de ibuprofeno. -En individuos susceptibles,incremento de ingreso hospitalario por ICC. -Raramente palpitaciones,hipertensión,taquicardia

19 Efectos secundarios Nefrotoxicidad directamente relacionada con la inhibición de la síntesis de PG: -Aumento del tono vascular. -Efecto antinatriurético. -Efecto antirreninémico. -Efecto antidiurético. Se manifiesta clínicamente como: -Fracaso renal agudo. -Nefritis intersticial. -Hiperpotasemia secundaria. -Hiperaldosterismo hiporreninémico. -Retención de Na y H2O que produce edema. -Hipertensión arterial.

20 Efectos secundarios Toxicidad hepática. Neurotoxicidad:
-Psicosis en ancianos asociado al uso de indometacina. -Cefalea,mareos,somnolencia. -Disfunción cognitiva(pérdida de memoria reciente,incapacidad para concentrarse,depresión) sobre todo en ancianos. -Meningitis aséptica(excepcional) en mujeres con lupus eritematoso sistémico tratadas con ibuprofeno. -Otros:ocasionalmente, visión borrosa,conjuntivitis, tinnitus.

21 Efectos secundarios Mielotoxicidad asociada al uso de metamizol y fenilbutazona. Síndrome de Reye,poco frecuente, relacionado con el AAS. Contraindicado en menores de 16 años que presenten procesos febriles,gripe o varicela. Asma inducido por AAS con una prevalencia del 1% y hasta un 20% en pacientes asmáticos. Hipersensibilidad:erupción exantemática,rinitis,urticaria/angioedema con o sin prurito,broncoespasmo.

22 Interacciones Antiácidos y antisecretores gástricos que aumentan el pH,retrasan o limitan la absorción de AINEs. Los AINEs se unen en una proporción elevada a proteinas plamáticas(95%),pueden verse desplazados por otros fármacos,aumentando la fracción libre o pueden desplazar a otros(fenitoina). Amplio metabolismo hepático. Metotrexato y naproxeno utilizan el mismo transportador para su excreción renal,compitiendo por el mismo. Agentes acidificantes o alcalinizantes alterarán la eliminación renal de los AINEs por alteración del grado de ionización. Aumentan los niveles sanguíneos de sale de litio por disminución del flujo renal.(por inhibición de síntesis de PG).

23 Interacciones Potencian la nefrotoxicidad de ciclosporina y tacrolimus. Riesgo de hemorragias con ISRS, incluidas las digestivas.Utilizar paracetamol o ibuprofeno en personas que los necesiten. Los AINE potencian el efcto de anticoagulantes (acenocumarol,heparina)por su acción antiagregante plaquetaria y gastrolesiva.Con ibuprofeno el riesgo es menor,en tratamientos de 3-4 semanas monitorizar INR. Digoxina:AINEs aumentan los niveles plasmáticos.

24 Interacciones IECA,ARA II y diuréticos:disminución del efecto antihipertensivo por disminución del flujo sanguíne renal. Insulina y sulfonilureas:aumento del riesgo de hipoglucemia,sobre todo con salicilatos a altas dosis. Con uricosúricos, disminución del efcto de los mismos y aumento de niveles de salicilatos por disminución de su excreción renal. El potencial ulcerogénico puede se aditivo e incluso sinérgico con el de otros fármacos:corticosteroides,AINEs y tambien con el alcohol.

25 Uso correcto de los AINE
Tomar con alimentos. Utilizar en condiciones de uso autorizadas. Dosis eficaces mas bajas posibles y durante el menor tiempo. Gran variabilidad de respuesta individual. Tienen dosis techo, por encima de la cual ,no aumenta el efecto. En tratamientos prolongados, vigilar posibles signos y síntomas de hemorragia digestiva o ulceración.

26 AINES SALICILATOS Ác. Acetilsalicílico Acetilsalicilato de lisina
Dosis Dosis máxima Ác. Acetilsalicílico Acetilsalicilato de lisina 500mg/4-6 h mg/6h 4 g/24 h 3-6 mg/24 h DERIVADOS INDOLACÉTICOS Indometacina (Artrinovo,Inacid,Aliviosin,Flogoter) 25 mg/8-12h 200 mg/dia DERIVADOS ARILACÉTICOS Aceclofenaco (Airtal,Gerbin,Falcol,EFG) Diclofenaco (Dolotren,Voltaren,EFG) Nabumetona (Listran,Relif) Ketorolaco Diclofenaco/Misoprostol (Artrotec) oral:10mg/12h im:150mg/12-24h oral:50mg/8-12h rectal:100mg/dia im:75mg/dia 1 g/dia 10 mg/4-6h 50mg/200mg 40 mg/dia

27 AINES Dosis Dexibuprofeno Dexketoprofeno Ketoprofeno Ibuprofeno
DERIVADOS ARILPROPIÓNICOS Dosis Dosis máxima Dexibuprofeno (Atriscal,Seractil) Dexketoprofeno (Adolquir,Enantyum,Quiralam,Ketesse) Ketoprofeno (Fastum,Orudis) Ibuprofeno (Doctril,Espidifen,Espididol,Neobrufen,EFG) Flurbiprofeno (Froben) Naproxeno (Antalgin,Naprosyn,EFG) mg/dia 12,5mg/4-6h 25mg/8h Oral:50mg/8h Rectal:100mg/12-24h Im:50-100mg/4h mg/dia 50-100mg/8-12h 500mg/8-12h 400mg/toma 1200mg/dia 75mg/dia 50mg/dia en ancianos 2400mg/dia 1500mg/dia

28 AINES OXICAMAS Y ANÁLOGOS Lornoxicam Meloxicam Piroxicam Tenoxicam
Dosis Dosis máxima Lornoxicam ((Acabel,Bosporon) Meloxicam (Movalis,Parocin) Piroxicam (Cycladol,Feldene) Tenoxicam (Reutenox) 4-8 mg/12h 7,5-15mg/24h 20 mg/24 h 16 mg/dia 15 mg/24 h 40 mg/dia FENAMATOS Ácido Mefenámico (Coslan) Ácido Niflúmico (Niflactol) 500 mg/8 h 250 mg/8 h 1 g/dia

29 AINES Celecoxib Etoricoxib Metamizol Paracetamol COXIB Dosis
Dosis máxima Celecoxib (Artilog,Celebrex) Etoricoxib (Arcoxia,Exxiv,Acoxxel) 200 mg/dia Art.:30-60mg/d AR: mg/d AG: mg/d 60 mg/dia 90 mg/dia 120mg/dia PIRAZOLONAS Metamizol mg/6-12 h AMINOFENOLES Paracetamol mg/4-6h 1g/6-8h 4 g/dia