AntiProtozoos Presentan:

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1 AntiProtozoos Presentan:
AntiPalúdicos AntiHelmínticos Presentan: Becerra Villaseñor Ariadna Libertad García Becerra Gabriel Guadalupe Navarrete Nava Zitlaly Elizabeth Zagal Esparza Edgar Artemio AntiProtozoos, Palúdicos y Helmínticos 20/09/2018

2 AntiProtozoos, Palúdicos y Helmínticos
20/09/2018

3 AntiProtozoos, Palúdicos y Helmínticos
20/09/2018

4 AntiProtozoos, Palúdicos y Helmínticos
20/09/2018

5 AntiProtozoos, Palúdicos y Helmínticos
20/09/2018

6 AntiProtozoos AntiProtozoos, Palúdicos y Helmínticos 20/09/2018

7 AntiProtozoos, Palúdicos y Helmínticos
20/09/2018

8 Amebicidas de Contacto
Indicación Terapéutica Yodoquinol¹ Mecanismo de Acción Etofamida² Quinfamida³ Farmacocinética Efectos 2°s AntiProtozoos, Palúdicos y Helmínticos 20/09/2018

9 Amebicidas de acción difusible o sistémica
NITROIMIDAZOLES Y OTROS

10 CLORHIDRATO DE EMETINA
DESPLAZADO POR METRONIDAZOL Y SÓLO SE USA CUANDO ESTE ES INEFECTIVO DESAPARICIÓN DE SINTOMAS DISENTÉRICOS EVACUACIONES SEMIFORMADAS O FORMADAS 4-5 DIAS

11 MECANISMO DE ACCIÓN AMEBICIDA DE ACCIÓN SISTÉMICA
AMEBOSIS EXTRAINTESTINALES ENTAMOEBA HISTOLYTICA FORMA MOVIL (QUISTE)

12 PREVIENE SINTESIS DE PROTEÍNAS TRASLOCACIÓN DE LA PEPTIDIL RNA –t
SITIOS DE RECEPTOR A DONACIÓN RIBOSOMAS DESAPARICIÓN DE LOS SINTOMAS AGUDOS DE LA DISENTERÍA AMEBIANA

13 ALTAS CONCENTRACIONES
FARMACOCINÉTICA GI (VO) VIA PARENTERAL METABOLISMO LENTO EXCRETA MIN 40-60 DIAS ACCIÓN ACUMULATIVA (TÓXICA)

14 EFECTOS ADVERSOS SN. MAREOS Y CEFALEAS
GI. NAUSEA, VÓMITO, DIARREA Y CÓLICO CV. HIPOTENSIÓN, DOLOR PRECORDIAL, TAQUICARDIA, DISNEA ME. DEBILIDAD, RIGIDEZ DEL CUELLO Y EXTREMIDADES, EDEMA Y DOLOR MUSC. RESPIRATORIOS. ESPECTORANTE REFLEJA

15 NITROIMIDAZOLES METRONIDAZOL ORNIDAZOL SECNIDAZOL TINIDAZOL

16 REDUCCIÓN DEL GRUPO NITRO
MECANISMO DE ACCIÓN REDUCCIÓN DEL GRUPO NITRO PROFRAMACO MICROORGANISMO FERREDOXINA TRANSPORTE DE ELCETRONES PRODUCE RUPTURA DEL DNA INHIBE SÍNTESIS DE A. NUCLEICOS ACTIVO INTRA Y EXTRAINTESTINAL

17 METRONIDAZOL ADMINISTRACIÓN SISTÉMICA
BACTERIOIDES FRAGILIS B. MELANINOGENICOS FUSOBACTERIUM VELLONELLA CLOSTRIDIUM PEPTOCOCCUS PEPTO STREPTOCOCCUS E. HISTOLYTICA TRICHOMONAS VAGINALIS GIARDIA LAMDIA BALANTIDIUM COLI

18 ABSCESO HEPÁTICO AMEBIANO
AMEBOSIS INTESTINAL TRICOMONIASIS INF. MICROORGANISMOS ANAEROBIOS GIARDOSIS VAGINOSIS BACTERIANA CLOSTRIDUM DIFFICILE HELICOBACTER PYLORI ---ÚLCERA PÉPTICA

19 AMEBOSIS POR DIENTAMOEBA FRAGILIS
ENTAMOEBA POLECKI DRACUNCULOS MEDINENSIS (GUINEA) BALANDIDIUM COLI BLASTOCYSTIS HOMINIS ENF ACTIVA DE CROHON

20 INFUSION IV (1 HORA) ANTICOAGULANTES. PROLONGA TP SABOR METÁLICO COLORACIÓN CAFÉ ROJIZA DE ORINA ALIMENTOS

21 ADMINISTRACIÓN TÓPICA
ACNÉ ROSACEA ÚLCERA DE PRESIÓN PÁPULAS INFLAMATORIA SE ABSORVE ESCASAMENTE

22 FARMACOCINÉTICA GI. 80% ALIMENTOS DISTRIBUCIÓN
UNIÓN A PROTEÍNAS % METABOLISMO. HEPÁTICO EXCRECIÓN. ORINA 60-80% SIN CAMBIOS 20% HECES. 6-15% T1/2 6-8 HORAS CMAX. 2 Y 1

23 EFECTOS ADVERSOS SNC. VÉRTIGO, CEFALEA, MAREOS, SINCOPE, INCOORDINACIÓN, CONFUSIÓN, IRRITABILIDAD CV. CAMBIOS EN ECG GI. CÓLICOS, ESTOMATITIS, SABOR METÁLICO, NAUSEA, VÓMITO, ANOREXIA, DIARREA, BOCA SECA GU. ORINA OSCURA, POLIURIA, DISURIA HEMATOLOGICAS. LEUCO Y NEUTROPENIA

24 ORNIDAZOL IV INFECCIONES POR ANAEROBIOS VO AMEBOSIS INTESTINAL
GIARDOSIS DISENTERÍA AMEBIANA ABSCESO HEPÁTICO TRICHOMONAS

25 FARMACOCINÉTICA UNION A PROTEÍNAS 15% T1/2 13 HORAS HASTA 22 HORAS
EXCRECIÓN. 63% DISTRIBUCIÓN. DIF LÍQUIDOS (LCR)

26 EFECTOS ADVERSOS SNC. MAREOS, CEFALEAS GI. ANOREXIA, VÓMITO

27 SECNIDAZOL AMEBOSIS (AGUDA CON Y SIN Y HEPATICA) GIARDOSIS
TRICHOMONAS (URETRITIS Y VAGINITIS)

28 FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN. GI BUENA Y LENTA CMAX 3 HORAS
UNIÓN A PROTEÍNAS. 15% DISTRIBUCIÓN. RÁPIDA METABOLISMO. HEPÁTICO T1/2 25 HORAS EXCRECIÓN. RENAL < 25% FORMA ACTIVA

29 TINIDAZOL ANAEROBIOS TRICHOMONAS CANDIDA ALBICANS
AMEBOSIS (INTESTINAL Y HEPATICA) ADMON. ALIMENTOS

30 NITAZOXANIDA AMEBOSIS (Q Y T) GIARDOSIS HELMINTIAIS TRICHOMONIASIS

31 FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN. GI RÁPIDA CMAX. 2-3 HORAS EXCRECIÓN. RENAL

32 EFECTOS ADEVERSOS SNC. CEFALEA
GI. NAUSEA, VÓMITO, MALESTAR EPIGÁSTRICO, CÓLICOS DE TRANSAMINASAS CUMARINICOS Y WARFARINA. PROLONGA TP

33 EFECTOS ADVERSOS SNC. CEFALEA
GI. NAUSEA, VÓMITO, MALESTAR EPIGÁSTRICO, CÓLICOS DE TRANSAMINASAS CUMARINICOS Y WARFARINA. PROLONGA TP

34 FÁRMACOS ANTIPALÚDICOS
By: Zitlaly Navarrete Malaria : Enfermedad infecciosa que produce mayor morbilidad y mortalidad a nivel mundial. 4 especies gen. Plasmodium Falciparum Vivax Ovale Malariae contrae Picadura de Anopheles (hembra)

35 Tx. … Artemisina Doxiciclina Esquizonticidas tisulares Primaquina
Esquizonticidas eritrocitarios Cloroquina Quinina Amodiaquina Mefloquina Esquizonticidas tisulares Primaquina Curación supresora o clínica Curación radical Antipalúdicos antifólicos Tipo 1 Sulfadiazina Sulfadoxina Tipo 2 Pirimetamina Cloroguanida Artemisina Doxiciclina …

36 Cloroquina Mecanismo de acción:
Se atribuye a su fijación a porfirinas que da lugar a la destrucción o inhibición de formas asexuadas de plasmodios no resistentes en eritrocitos Inhibe la polimerasa DNA y RNA interfiriendo en síntesis de proteínas. Ev. Adv. Farmacocinética: Nauseas Vómito Cefaleas Convulsiones Neuropatías Alteraciones visuales Anemia Prurito Digestión de la hemoglobina (parásito) Vía oral Rápida absorción (90%) y distribución V ½ hrs Unión a prot % Metabolismo hepático Excreción renal polimerasa hemo del parásito Uso seguro en embarazo

37 Rápida absorción y distribución
Quinina Mecanismo de acción: Inhibe la hemo-polimerasa del parásito Irrita la mucosa gástrica Nauseas Vómitos Cefalea Farmacocinética: Vía oral Rápida absorción y distribución V1/2 de 10hrs. Reacciones Adversas:

38 Mefloquina Pirimetamina Mecanismo de acción:
Inhibe la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato al bloquear el metabolismo del ácido fólico que requiere el microorganismo para sobrevivir. Mecanismo de acción: Absorción lenta y completa por TGI Unión a prot. 80% Excreta por riñón T ½ de 2-6 días Farmacocinética: Inhibe la hemo-polimerasa del parásito Farmacocinética: Vía oral Lenta absorción y distrib. V1/2 de 1-2 días Eventos adversos: Insomnio Depresión Convulsiones Anorexia Vómito Anemia Trombocitopenia Exantema eritema Sx. Stevens- Johnson Reacciones Adversas: G.I Teratogeno

39 Trastornos del ritmo cardiaco
Halofantrina Primaquina Eficaz contra formas enterocíticas, gametocitos e hipnosoitos hepáticos Mecanismo: Mecanismo. Rompe la mitocondria del parásito interrumpiendo el proceso metabólico demandante de energía. Farmacocinética: Vía oral Lenta absorción y distribución V ½ 1-2 días Farmacocinética: Reacciones adversas: Vía oral Rápida metabolización T ½ de 3-6hrs Metabolismo hepático Excreción renal Nausea Vómito Cefalea Trastornos del ritmo cardiaco Reacciones adversas: Nausea Vomito Dolor epigástrico Leucopenia Anemia Cólicos

40 LEISHMANICIDAS Pentamidina hidroxiestilbamidina estilbamidina
By: Zitlaly Navarrete Derivados sales de antimonio trivalente Tártaro emético estibofeno pentavalente meglumina estibogluconato Anfotericina B Antibióticos metronidazol Nitroimidazoles Nifurtimox Nitrofurazonas Dihidroemetina Emetinicos Derivados de diamidinas aromáticas Pentamidina hidroxiestilbamidina estilbamidina propamidina

41 Estibofeno Mecanismo de acción: Farmacocinética:
Absorción I.M progresiva, I. D local Metabolismo hepático Inicia acción 2-4 días Duración acción 8-10 semanas Eliminación renal Inhibición enzimática del consumo de glucosa Inhibe fosfofructuquinasa Bloquea el metabolismo del parásito Bloquea la producción parasitaria de huevos Eventos adversos: Indicado Contraindicado Enf. hematológicas embarazo Insuf. Hepática, cardiaca y renal Sensibilidad amonio y azufre esquistomiasis tripanosomiasis leishmaniasis Vómito Artralgia severa Fiebre Infecciones Discrasias sanguíneas Purpura Albuminuria Mialgias Cefalea Insuf. Renal y hepática

42 Meglumina Mecanismo de acción: Farmacocinética:
Inhibe fosfofructocinasa Bloquea el metabolismo de la glucosa Farmacocinética: Absorción I.M progresiva “ I.D local Metabolismo hepático Inicio de acción 7-10 días Duración de acción 2-3 m Eliminación renal Indicaciones: Leishmaniosis Triporosomiasis Esquistosomiasis Eventos adversos: vomito artralgias mialgias albuminuria fiebre Infecciones repetidas Discrasias sanguínea Insuf. Hepática y renal Purpura tombocitopenica Vs. Sensibilidad al antimonio Insuf. Hepática, renal y cardiaca Enfermedades hematológicas Embarazo

43 Estibogluconato sódico
Mecanismo de acción: Acción leishmanicida por liberación de antimonio progresiva Abs. Musc. rápida I.V hepático metabolismo 2-4 días Inicio acción 2-4meses Duración acción renal eliminación Farmacocinética: Vomito mialgias Artralgias calambres Fiebre Neumonía Infecciones Insuf. Hepática y renal Indicaciones: Eventos adversos: Leishmaniasis Vs. Sensibilidad a antimonio Insuf. Hepática, renal y cardiaca Enf. Hematológicas embarazo

44 Pentamidina Mecanismo de acción:
Inhibe glucolisis aeróbica del parásito Eventos adversos: Farmacocinética: Disnea, respiración artificial, taquicardia, mareos, desvanecimiento, cefalea, vómito, hipoglucemia, Insuf. renal I.V rápida y completa Metabolismo hepático Inicio de acción 1-2 hrs. Duración acción 10días-6m Eliminación renal Abs. I.M rápida y completa Indicaciones: Leishmaniasis Blastomicosis tripanosomiasis Vs. Insuf. Renal, hepática y cardiaca Diabetes Embarazo Enfermedades del SNC

45 Estilbamidina Mecanismo de acción:
Bloquea las enzimas del metabolismo de la glucosa leishmaniasis tripanosomiasis blastomicosis Antimonio-resistentes indicado Insuf. R H C Enf. SNC Hipotensión arterial Nefropatías Embarazo Vs. Farmacocinética: Absorción intramuscular progresiva I.V rápida y completa Metabolismo hepático Inicio acción 2-10 días Duración de acción días Eliminación renal Eventos adversos: Hipotensión arterial Temblores Parálisis Insuficiencia Renal Taquicardia Mareos Vómito Cefaleas Tos Neumonía Infecciones

46 TRIPANOSOMICIDAS T. Rhodensiense T. Gambiense T. cruzi
África : enf. Del sueño T. Gambiense África: enf. Del sueño T. Rhodensiense América del sur: Chagas T. cruzi FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Primaquina y derivados de la Nitrofurantoína. Suramina y Pentamidina

47 Nifurtimox (fármaco nitroheterocíclico)
Suprime parasitemia Contra las formas tripomastigoto y amastigoto del T. Cruzi Puede curar en la fase aguda (50%) No efecto en lesiones orgánicas irreversibles Iniciar terapia lo antes posible FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

48 Cómo lo hace? Nifurtimox
Por activación de la reducción parcial de su radical nitro Radicales libres→→ Macromoléculas celulares *Daño celular por : -peroxidación de lípidos -lesión de membrana -Inactivación de enzimas -Daño al DNA FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. También puede producir daño al huésped por formación de radicales y el ciclo de oxidorreducción

49 Farmacocinética Dosis (oral) Nifurtimox Absorción GI. Buena
Cmax hrs T½ = 3hrs Probable metabolismo pre-sistémico Excreción renal < 5% Dosis (oral) Adultos: 8-10mg. / kg /día dividido en 4 dosis por 120 días Niños de 1-10 años: 15-20mg/kg/día en 4 dosis por 90 días Niños de años: mg/kg/día en 4 dosis por 90 días Nifurtimox FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

50 Hematológicos: leucopenia
SNC: Cefalea, alteraciones psicológicas, debilidad, parestesias, neutropenia periférica GI: Náuseas, vómito Hematológicos: leucopenia ME: mialgias Hipersensibilidad: dermatitis, fiebre, ictericia, infiltrado pulmonar y anafilaxis Pérdida de peso Nifurtimox FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Efectos adversos

51 Antihelmínticos

52 Se subdividen en base al tipo de helminto que atacan:
Contra Nemátodos (gusanos redondos): Albendazol, mebendazol, tiabenzadol, dietilcarbamacina, ivermectina, paomato de pirantel, levamisol, piperacina, niridazol. Contra trematodos (fasciola): Pracicuantel, bitionol. Contra cestodos (tenias): Niclosamida FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

53 Expulsión por hospedador
Albendazol Nemátodos Inhibe la captación de glucosa y otros nutrimentos. Se le une a la microtubulina beta para alterar la formación de tubulina. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Inanición Muerte Expulsión por hospedador

54 Farmacocinética contraindicaciones Efectos adversos
Absorción GI mínima de 5% Metabolismo hepático T½: 8.5 hrs Excreción por orina contraindicaciones Hipersensibilidad Embarazo Lactancia < de 1 año Efectos adversos Mínimos G.I.- Dolor epigástrico y abdominal, náuseas, vómito, diarrea SNC.- cefalea y vértigo Piel.-Exantema prurito y urticaria FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

55 Expulsión por hospedador
Mebendazol Nemátodos Inhibe la captación de glucosa y otros nutrimentos. Se le une a la microtubulina beta para alterar la formación de tubulina. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Inanición Muerte Expulsión por hospedador

56 Farmacocinética Efectos adversos Contraindicaciones
Absorción GI del 5-10% de la dosis Cmax.-2-4horas. T½: 3-9 hrs. Alta unión a proteínas plasmáticas. Metabolismo hepático Excreción principal por heces, por la orina de 2-10% Efectos adversos GI.- Dolor abdominal transitorio ocasional y expulsión de las lombrices Otros: Lombrices Contraindicaciones En hipersensibilidad al fármaco Embarazo: es embriotóxico y teratógeno FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

57 Levamisol Nemátodos Acción sobre el nervio del ganglio del nemátodo →Paraliza los músculos de los parásitos Probablemente inhiba el sistema reductasa de fumarato FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Durante las 24 hrs. Posteriores a administración Expulsado Por mov. Peristálticos normales

58 Farmacocinética Efectos adversos Contraindicaciones
Absorción GI lenta Cmax hrs Metabolismo hepático extenso Excreción renal Efectos adversos SNC.-Mareos, cefalea, nerviosismo, parestesias, somnolencia, depresión, insomnio, ansiedad, fatiga, fiebre CV.-Dolor precordial, edema Hepáticos: Hiperbilirrubinemia Org. S: Visión borrosa, conjuntivitis, estomatitis, parageusia, alteraciones en el olfato. Hematológicos: Anemia ME.-Artralgias, mialgias Piel.-Alopecia, dermatitis, prurito Otros.- Rigidez, infección. Contraindicaciones Hipersensibilidad al fármaco Lactancia y embarazo FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

59 No tiene efecto sobre las larvas que se encuentran en los tejidos
Piperacina Nemátodos Inhibición irreversible de la transmisión neuromuscular igual que GABA → parálisis FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Eliminación por movimientos peristálticos No tiene efecto sobre las larvas que se encuentran en los tejidos

60 Farmacocinética Efectos adversos (raros) Contraindicaciones
Absorción parcial por tracto GI. Metabolismo hepático parcial Excreción renal Efectos adversos (raros) GI.-Náuseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal SNC.-Cefalea, parestesias Neurotoxicidad grave.- somnolencia, vértigo, incoordinación muscular, espasmo y pérdida de reflejos OS.-Alteraciones visuales transitorias Piel: urticaria Contraindicaciones Enfermedad hepática Epilepsia Hipersensibilidad al principio activo Embarazo y Lactancia FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

61 Excreción por mov. peristálticos
Pirantel Nemátodos Derivado de la pirimidina, que produce liberación de Acetilcolina e inhibe la colinesterasa → Paralisis FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Excreción por mov. peristálticos

62 Farmacocinética Efectos adversos Contraindicaciones
Pobre absorción GI. Cmax.- 1-3hrs. Metabolizada en hígado El 50% de la dosis administrada se excreta por las heces y 7% por la orina Efectos adversos SNC.- cefalea, mareos, somnolencia, insomnio GI.-Anorexia, náuseas, vómitos, gastralgias, dolor abdominal, diarrea, tenesmo Hepáticos.- Aumento transitorio de transaminasas (AST) Piel: Exantema Otros: fiebre, debilidad Contraindicaciones Hipersensibilidad al fármaco Embarazo: solo en casos muy necesarios. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

63 Pracicuantel Tremátodos Parálisis espástica por el pasaje de Ca al interior del parásito Inhibe captación de glucosa FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES. Parálisis Vacuolización Muerte Excreción

64 Farmacocinética Efectos adversos Contraindicaciones
Absorción GI. Rápida Cmax.- 1-3hrs. Penetra SNC Sufre metabolismo hepático T½ hrs Excreción renal Efectos adversos GI.- Náuseas, vómito, diarrea SNC.-Cefalea, mareos Otros.- Fiebre, erupción cutánea. Contraindicaciones Hipersensibilidad al fármaco Lactancia Embarazadas solo en caso necesario FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.

65 Niclosamida Cestodos Inhibe la fosforilación oxidativa en la mitocondria del verme → Agotamiento de la energía. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: CONSUELO RODRÍGUEZ PALOMARES ARTURO RODRIGUEZ PALOMARES.