FARMACOS MISCELANEOS.

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1 FARMACOS MISCELANEOS

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3 1.-LINCOMICINA Streptomyces lincolnensis RESERVADOS PARA:
Pacientes alérgicos Infecciones de organismos Multi resistentes Mycoplasma Bacterias gram positivas

4 2.-CLINDAMICINA Derivado del acido Trans-L- 4 n-propil higrìnico unido a un derivado de octosa que contiene azufre Absorción: Buena x v. o ( palmitato y clorhidrato) Parenteral: fosfato (IM, IV) Vida media es 2.9 h Distribución: amplia: líquidos y tejidos (huesos) No en LCR Cruza fácilmente la barrera placentaria Excreción: Heces y orina Efecto post antibiótico

5 ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
COCOS GRAM POSITIVOS Stafilococcus aureus Streptoc. Pneumoniae pyogenes Viridans Anaerobios; mas que macrolidos contra Actynomices israelii Bacteroides fragili Neumocistiis carini Toxoplasma gondii Plasmodium vivax y falciparum Combinados con ag en terapias mixtas x aerobios y anaerobios EFECTOS ADVERSOS

6 FOSFOMICINA ITU no complicadas causadas por Escherichia coli, Proteus y E. faecalis Infecciones del tracto gastrointestinal. Infecciones dermatológicas Vida media plasmática varía desde 1,5 a 2 horas Inhibe la síntesis de la pared celular al inactivar la enzima acetilglucosamina-3-0-enolpiruvato transferasa que cataliza uno de los pasos en la biosíntesis de peptidoglicano, (la unión del fosfoenolpiruvato(PEP) al grupo hidroxilo 3' de la acetilglucosamina

7 FOSFOMICINA DOSIS REACCIONES ADVERSAS GI: Náuseas; vómitos diarrea
Colitis seudomembranosa Dolor abdominal Sobre infecciones por hongos Adultos: g C/8 h ( Infecciones graves hasta 8g/d) Niños : Mayores de 2 años 500-1g c/8 h Clasificación De las Micosis Es frecuente la aparición de resistencia Pierde efectividad en tratamientos prolongados o en infecciones severas ITU no complicadas 3 g/DU/ v. o Infecciones GI y dermatológicas: 500mg a 1 g cada 8h Lactantes: 150 o 300 mg cada 8 hrs

8 FOSMIDOMICINA ITU x G- Clostridium
Inhibe la síntesis de la pared celular RAM Cefalea, diarrea y náuseas Disminuyen su absorción: Antiácidos y procinéticos Sinergia con: B lactámicos AG Fluoroquinolonas

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10 Infecciones graves por germenes multiresistentes (Estreptograminas)
ENTEROCOCO Faecium Moraxela C Neisseria M. Bacteriostatica

11 PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Infecciones graves por germenes multiresistentes ENTEROCOCO Faecium Moraxela C Neisseria M Bacteriostatica Es incompatible con solución salina y heparina, debe disolverse en dextrosa al 5% en agua. La vida media es de 0.85 horas para la quinupristina y 0.7 horas para la dalfopristina Metabolismo hepático (conjugación) es el principal medio de depuración para ambos compuestos Excreción biliar y renal

12 Quinupristina/ dalfopristina
INTERACCIONES Midazolam Bloqueadores de los canales de calcio (nifedipina)aumentan los efectos adversos de Q y D

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14 MECANISMO DE ACCION Inhibe la síntesis de proteínas
Evita la formación del complejo de ribosoma 70 S que inicia la síntesis de proteína mediante la subunidad 50 S a la subunidad 23 S MECANISMO DE RESISTENCIA Mutación del sitio de unión del ribosoma Enterococos y S. aureus

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16 TEICOPLANINA

17 Mecanismo de Resistencia
Producción enzimática que modifica el sitio blanco principal de la vancomicina de D-alanil-D-alanina a D-alanil-lactato Existen genes de resistencia denominados VAN: A, B,C y D responsables de la resistencia a glucopéptidos Este gen de resistencia tiene la característica de ser plasmídico y sintetiza precursores del peptidoglicano de la pared celular formando un pentapéptido en lugar de D alanil, lo que ocasiona pobre afinidad

18 Actividad antibacteriana
Solo contra grampositivos Multiresistentes Bactericida : estafilococos

19 TEICOPLANINA (IM) Dosis: 6- 30 mg/k/d Solo contra grampositivos
Multiresistentes Bactericida : estafilococos Vida media: 40 – 70 y hasta 100h (depuración renal lenta) Osteomielitis y endocarditis por Estafilo y Streptococos (comb. AG) Dosis: mg/k/d Excreción: renal Ajustar la dosis en IR EFECTOS ADVERSOS Hipersensibilidad: erupciones Oto y nefrotoxicidad Fiebre y neutropenia

20 Streptococcus orientalis (actinomyces aislado en Indonesia e India)
VANCOMICINA bactericida Streptococcus orientalis (actinomyces aislado en Indonesia e India) Activa contra bacterias gram positivas multirresistentes Asoc. a AG para tx de Enterococos Inhibe la síntesis de la pared celular al unirse con las terminaciones D- D- alanina y daña la permeabilidad de la membrana y la síntesis de RNA en conjunto con la inhibición de la formación de peptidoglicano ( pared celular) IV(Clorhidrato) No absorción oral Excreción : renal Penetra a higado, riñón, bazo, pulmón y corazón EFECTOS ADVERSOS Hipersensibilidad: máculas, anafilaxia,Flebitis Ototoxicidad: Disfunción auditiva Nefrotoxicidad (con AG, diuréticos y anfotericina B Trombocitopenia y neutropenia Reacción dependiente de la dosis y de la velocidad de administraciòn IV: Prurito, enrojecimiento de cara, cuello, cabeza y tórax, asociada a cambios en la presión, disnea, mialgias y espasmos Inicia inmediatamente después de la infusión de 1 gramo(80- 90%) y con 500mg(10%)

21 TELAVANCINA (IV) Lipoglucopéptido
Gram +,infeccciones graves de piel x cocos Espectro de acción similar a vancomicina Interrumpen la síntesis de la pared cel al unirse fuertemente a la terminal D alanil-alanina del monómero de mureina inhibiendo la polimerización de peptidoglucano bloqueando la adición de unidades de mureina a la cadena del polímero en crecimiento Tiene una cadena lipídica adicional (> potencia antibacteriana)

22 POLIPEPTIDOS Tirotricina Polimixinas B E(colistina) Bacitracina

23 (Gram neg)

24 POLIPEPTIDOS BACITRACINA
Producido por la cepa Traci-I de Bacillus subtilis, aislada en 1943 de tejido dañado y polvo callejero Actúan a nivel de la membrana citoplasmática bacteriana a la que destruyen, provocando la disolución de la célula(bacteriólisis) ESPECTRO DE ACCION Cocos y bacilos Gram positivos (antrax) Neisseria H. influenza Actinomyces 1 y fusobacterium Gram negativos

25 LIPOPEPTIDOS DAPTOMICINA Gram + Inf complicadas de piel
Bacteriemia y endocarditis x S. aureus) Inhibe la estabilidad de la membrana celular Produce poros: salida del potasio; despolarización de la membrana y muerte celular RAM Miopatías, neumonía Diarrea x cl difficile Interaccion: estatinas

26 TELITROMICINA Tab.400mg DU/d
Rápida absorción oral, biodisponibilidad no afectada por alimentos. Su vida media es prolongada (13,4 horas) Bacilos Gram neg H. influenzae y Moraxella catarrhalis Anaerobios Mycobacterium y Toxoplasma gondi Buena y prolongada penetración en fluido y tejido broncopulmonar Metabolismo hepático Derivado semi sintético de eritromicina Incorporación de un radical cetónico No es afectada por la metilación o eflujo Atípicos: Legionella;Chlamydia pneumoniae y trachomatis ,Mycoplasma pneumoniae. 2 veces más activa que claritromicina y 32 veces más activa que azitromicina sobre S. pneumoniae Frente a S. aureus es 2 a 8 veces más activa que eritromicina, claritromicina y azitromicina. TELITROMICINA Tab.400mg DU/d

27 MUPIROCINA Inhibe síntesis de proteínas impide la incorporación de la isoleucina a las proteínas Actividad frente a S. Aureus y Epidermidis, S. pneumoniae pyogenes y viridans E. faecalis Bacterias gram negativa H. influenzae, Neisseria gonorrhoeae y meningitidis Pasteurella Tratamiento tópico de infecciones (impétigo, foliculitis y furunculosis) y para la erradicación de staphylococcus de la vía nasal en personas portadoras

28 NEOMICINA Bactericida Erosiones, úlceras, quemaduras
Infecciones x Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella Proteus vulgaris Combinado con clostebol Dermatosis infectadas, Erosiones, úlceras, quemaduras Heridas infectadas, Abrasiones, retrasos de la cicatrización, sequedad, fisuración, descamación y radiodermitis

29 ACIDO FUSIDICO Bacterias gram positivas Bacteriostatico ( S. aureus)
Inhibe síntesis de proteínas Bacteriostatico Cremas y gotas Tabletas Reacciones adversas Cutáneas