SULFONAMIDAS FACULTAD DE MEDICINA FMBUAP FARMACOLOGÍA II 2015.

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1 SULFONAMIDAS FACULTAD DE MEDICINA FMBUAP FARMACOLOGÍA II 2015.
Goodman £ Gilman 12a Edición Capítulo 52 Sección VIII pág DC. Guillermo Muñoz Zurita

2 Sulfamida Sustancia química sintética: Bacteriostática Amplio espectro
Antibióticos Antiparasitarios Coccidiostáticos

3 Infecciones Bacterianas
Sulfas: Sulfametoxazol Sulfadiazina Sulfabenzamida Primeras drogas eficaces tratamiento sistémico: Infecciones Bacterianas

4 Colorantes azoicos sintéticos
HISTORIA 1932: Dogmak Colorantes azoicos sintéticos Prontosil Vs. Estreptococos

5 HISTORIA 1933: Foerster. Usa fármaco lactante septicémico
1936: Colebrook; Kenny; Buttle cols. Estudios Prontosil “Sulfanilamida” 1939: Dogmak. Premio Nobel

6 Tratamiento Enfermedades Bacterianas Específicas.
Sin embargo: 1970 Trimetropin Tratamiento Enfermedades Bacterianas Específicas.

7 Sulfonamidas activas TGI (pobremente absorbidas)
Categoría Fármacos Farmacocinética Usos Agentes absorben Eliminan rápidamente Sulfisoxazol Sulfametoxazol Sulfadiazina Absorben: VO Actividad antibacteriana Eliminación: vía renal Distribución: PP Sulfisoxazol / Sulfametoxazol: IVU Clamidia Trachomatis Pirimetamina + sulfadiazina Tratamiento Toxoplasmosis Sulfonamidas activas TGI (pobremente absorbidas) Sulfazalacina No absorben: VO Desdoblan: bacterias intestinales Efectos tóxicos de la droga Drogas 1ª. Elección Enfermedad de Crohn Colitis Ulcerativa. Eliminan lentamente Sulfadoxina Vida media larga: días Combinación + Pirimetamina Tratamiento Pl. falciparum Sulfonamidas Uso Tópico Sulfacetamida Sulfadiazina Ag Altas ( ) humor acuoso Sulfadiazina-Plata: Tópico Vs. bacterias hongos Sulfacetamida: Infecciones oculares Sulfadiazina-Plata: Quemaduras

8 ESTRUCTURA SULFAS

9 FARMACODINAMIA Sulfas: Acción bacteriostática
Antagonismo competitivo PABA. Síntesis Ácido Fólico Nutrición bacteriana

10

11 FARMACODINAMIA No: Acido Fólico Nutrientes Multiplicación Actúa:
Antimetabolitos.

12 Acetilizan Acetilización Biotransformación Hígado:
Proporcional Toxicidad (Más acetilada = Más toxica)

13 INDICACIONES Infecciones generalizadas : Meningitis meningocóccica
Disentería bacilar Meningitis gripal Toxoplasmosis / Tracoma.

14 Espectro antimicrobiano
Gram + Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae Gram - Bacillus anthracis Corynebacterium diptheriae Haemophilus influenzae Haemophylus ducrey Vibrio cholerae Yersinia pestis Chlamydia trachomatis Salmonella sp Shigella sp Escherichia coli Actinomycetales: Nocardia sp Hongo: Pneumocystis carinii

15 INDICACIONES Infecciones Intestinales
Antiséptico Colon Cirugía Intestinal Infecciones Urinarias: Proteus spp E. coli.

16 INDICACIONES Sulfacetamida: Blefaritis Conjuntivitis.
Sulfametoxazol + Trimetroprim: Salmonelosis.

17 Aplicaciones Terapéuticas
Infecciones Urinarias Pielonefritis Cistitis Infecciones Vías Respiratorias Otitis Sinusitis Bronquitis. Pneumocystis jiroveci (P. carinii) Fiebre tifoidea Nocardiosis

18 Aplicaciones Terapéuticas
Tracoma, conjuntivitis Linfogranuloma venéreo Toxoplasmosis Infecciones meningococo Profiláctico: Prostatitis, vaginitis Colitis ulcerosa Dermatitis hipetiforme Shigelosis

19 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Antagonistas ácido fólico : Pirimetamina y trimetroprima (efecto sinérgico) Metotrexate: potenciación? Ác. paraaminobenzoico o anestésicos, locales: Antagonizan sulfas. Cumarínicos : sulfas potencian anticoagulantes Hipoglucemiantes orales: sulfas potencian hipoglucemiente Sulfametizol: Inhibe metabolismos de fenitoína Salicilatos: desplazan sulfas de unión a proteínas plasmáticas.

20 DOSIS Sulfas Acción Intermedia: Adulto 1 a 2 tabletas cada 12 hrs.
Sulfas Acción Prolongada: Inicial 2 tabletas Posteriormente 1 tableta cada 24 hrs.

21 DOSIS Niños: Sulfametopirazona 1 tab. diluida agua 7 días
250 mg x C / 10 Kg / día fraccionada C / 12 hrs. En el caso de sulfas de Acción Intermedia.

22 Trastornos Hipersensibilidad / Alergia
Prurito Urticaria Dermatitis Fiebre medicamentosa Exantema

23 Trastornos Hipersensibilidad / Alergia.
Sulfas Penicilina Tetraciclinas Síndrome Steven Johnson

24 Trastornos Tóxicos Toxicidad importante Riñón: Cilindruria Cristaluria
Hematuria Anuria Litiasis Renales Fotosensibilidad Kernicterus

25 Contraindicaciones Personas alérgicas Insuficiencia Hepática
Insuficiencia Renal Embarazo Litiasis: Renal Ureteral Vesical.