INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS Y DIVERSOS ANTIBACTERIANOS

Presentación del tema: "INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS Y DIVERSOS ANTIBACTERIANOS"— Transcripción de la presentación:

1 INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS Y DIVERSOS ANTIBACTERIANOS
LINCOSAMIDAS (CLINDAMICINA)

2 LINCOSAMIDAS (CLINDAMICINA)
La clindamicina es una lincosamida, derivado del ácido trans-l-4-n-propilhigrínico (amino) unido a un derivado azufrado de una octosa. Es congénere de la lincomicina:

3 LINCOSAMIDAS (CLINDAMICINA)
Categoría B Categorías farmacológicas en el embarazo. La categoría de riesgo en el embarazo es una forma de identificar los riesgos potenciales en el feto ocasionados por fármacos y así definir el potencial de un medicamento o droga para producir defectos en el nacimiento o muerte fetal.

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5 LINCOSAMIDAS (CLINDAMICINA)
Antiinfecciosos para uso sistémico  >  Antibacterianos para uso sistémico  >  Macrólidos, lincosamidas y estreptograminas  >  Lincosamidas MECANISMO DE ACCIÓN Clindamicina Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de la subunidad 50S ribosomal y evita formación de uniones peptídicas

6 METABOLISMO La mayoría de la clindamicina se metaboliza en el hígado, y algunos de sus metabolitos son activos, por ejemplo N-dimetil y los disulfóxido metabolitos, y algunos son inactivos. La vida media de la clindamicina es de 2 a 3 horas. La clindamicina activa y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina y algo en la bilis.

7 FARMACOCINÉTICA Casi toda la clindamicina oral (aproximadamente 90%) administrada se absorbe del tracto gastrointestinal, y se distribuye extensamente a través del cuerpo, excepto en el sistema nervioso central. Este fármaco no es inactivado por el ácido gástrico y las concentraciones plasmáticas no se modifican mayormente cuando se administra con alimentos. La clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo incluyendo: bilis, hueso, sinoviales, saliva, próstata y pleura y también se acumula en PMN, macrófagos y abscesos.

8 FARMACOCINÉTICA La Clindamicina atraviesa la barrera placentaria y aparece en la leche materna, es parcialmente metabolizada en el hígado y su excreción es biliar y renal. El fosfato de clindamicina, como inyección, es inactivo, pero se hidroliza rápidamente en la sangre y la clindamicina se activa. Las altas concentraciones de clindamicina se pueden encontrar en la bilis (100 veces superiores a las concentraciones en plasma).

9 INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Clindamicina Bacteriostatico Cocos gram-positivos aerobios, incluyendo algunos estafilococos y estreptococos (eg. neumococos). Bacilos gram-negativos anaerobios, incluyendo algunos miembros de los géneros de Bacteroides y de Fusobacterium. Se utiliza sobre todo para tratar las infecciones causadas por las bacterias anaerobias susceptibles

10 INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Clindamicina Pulmones: Infección bacteriana respiratoria grave; Piel y tejido blando: abscesos, celulitis, heridas infectadas; Odontología: Infecciones bacteriana dental severa: absceso periapical, gingivitis; Intraabdominal: peritonitis, absceso; Osteoarticular: osteomielitis, artritis séptica; septicemia, bacteriemia;

11 INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Clindamicina Infección genitourinaria femenina: endometritis, postquirúrgica, absceso tubo-ovárico no gonocócico, celulitis pélvica, salpingitis, EPI aguda, asociado a antibiótico activo frente a gram -. SIDA: encefalitis toxoplasmática y neumonía por P. carinii (se puede asociar a primaquina).

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14 Contraindicaciones Clindamicina
Hipersensibilidad a clindamicina o lincomicina. Además vía oral: no administrar en caso de meningitis o a recién nacidos.

15 Advertencias y precauciones Clindamicina
Historial de hipersensibilidad a fármacos o de enf. gastrointestinal. Lactantes, ancianos o debilitados, éstasis intestinal (evitar su uso). Salvo criterio médico estricto, no administrar a recién nacidos (especialmente prematuros).

16 Advertencias y precauciones Clindamicina
Control hepático, renal y sanguíneo en tto. prolongado y niños. Riesgo de colitis pseudomembranosa y crecimiento de organismos no susceptibles. Reducir dosis en I.R./I.H. muy grave acompañada de alteración metabólica. Vía IV: en perfusion., nunca en bolo. IM: máx. 600 mg/iny. No utilizar en caso de meningitis.

17 Insuficiencia hepática Clindamicina
Precaución. Disminuir dosis con insuf. grave. Insuficiencia renal Clindamicina

18 INTERACCIONES Clindamicina
Riesgo de bloqueo neuromuscular con: curarizantes, hidrocarburos anestésicos por inhalación. Antagonismo con: eritromicina. Puede disminuir efecto bactericida de: aminoglucósidos. Incremento de pruebas de coagulación (INR) y/o hemorragia con: antagonistas de la vitamina K (acenocumarol, warfarina).

19 Embarazo Clindamicina
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres. Lactancia Clindamicina Clindamicina se excreta en la leche materna con el consiguiente riesgo para el lactante. La decisión de suspender o no el tratamiento durante la lactancia se tomará en función de la importancia del medicamento para la madre.

20 REACCIONES ADVERSAS Clindamicina
Diarrea, colitis pseudomembranosa, náuseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, gusto metálico desagradable; rash cutáneo morbiliforme generalizado, erupción maculopapular, urticaria, prurito; vaginitis; ictericia, anormalidades en PFH; neutropenia transitoria, eosinofilia, agranulocitosis, trombocitopenia; vía IM: dolor, induración, absceso estéril; vía IV: tromboflebitis.

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