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Publicada porJosé Francisco Soriano Lucero Modificado hace 7 años
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ANALGESICOS FARMACOLOGIA ESCUELA DE MEDICINA
UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL ROMULO GALLEGOS VALLE DE LA PASCUA
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DEFINICIÓN: Constituye un grupo de fármacos que tienen la propiedad de disminuir o de abolir el dolor al actuar selectivamente bien sea a nivel de las terminaciones nerviosas libres de los tejidos o sobre estructuras nerviosas superiores donde se integra el dolor, modificando solamente la sensibilidad dolorosa sin afectar otro tipo de sensibilidad y sin alterar la conciencia, la atención y la memoria. CLASIFICACION: Hay dos grupos de analgésicos: -Analgésicos anti inflamatorios no esteroideos AINES -Analgésicos opioides.
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Los AINES alivian el dolor leve a moderado que generalmente acompaña a los procesos inflamatorios.
LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES alivian todo tipo de dolor cualquiera sea su intensidad, pero producen sueño, euforia, placer y hasta dependencia física o adicción.
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LA PERCEPCION Y LA REACCION.
FISIOPATOLOGIA DEL DOLOR: el dolor es una sensación subjetiva molesta, es un síntoma, el cual es desagradable que por lo general sirve de alarma o de aviso de que algo anda mal en el organismo: El dolor implica dos fenómenos: LA PERCEPCION Y LA REACCION. La percepción del dolor: Implica que agentes agresores (físicos, químicos o biológicos) están lesionando los tejidos induciendo una reacción inflamatoria inespecífica y generando cambios estructurales en el tejido lesionado, el cual determina que el organismo reacciona como mecanismo defensivo mediante:
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1.) LIBERACION DE SUSTANCIAS QUIMICAS, LAS CUALES SON:
Histamina: sustancia vasodilatadora que aumenta la permeabilidad capilar Serotonina: puede provocar vasoconstricción o vasodilatación de acuerdo a la su concentración en el tejido. Las Kininas (Bradikinina y Kalidina) de acción vasodilatadora más potente que la histamina y que aumenta la permeabilidad capilar. Estimulan además las terminaciones nerviosas provocando dolor y facilitando la movilización leucocitaria Prostaglandinas: especialmente la PGE y la PGF, que aumenta notablemente en los tejidos lesionados y son responsables del dolor, edema, rubor y calor (Tetrada de Celso)
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2.) LA RUPTURA DE LISOSOMAS: estos son organelos intracelulares presentes en todas las células animales, son de forma esférica y contienen en su interior varias enzimas, capaces de atacar a la mayoría de los constituyentes de la célula viva, tienen función digestiva para lisar numerosas sustancias orgánicas, su función es la digestiva 3.) LA ACTIVACION DEL COMPLEMENTO: el complemento es un sistema de unas 9 fracciones de proteínas plasmáticas con funciones inmunológicas que actúan para potenciar la acción defensiva de un determinado grupo de anticuerpos contra los antígenos que están provocando la inflamación.
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ESTOS TRES FACTORES SON DECISIVOS EN LA GÉNESIS DEL DOLOR
No se sabe en que secuencia ocurren los tres fenómenos, pero si hay hechos importantes, hay inflamaciones que son primarias como ocurre luego de una traumatismo leve o con una quemadura pequeña, hay dolor por la ruptura de los lisosomas que se encuentran en las células de los tejidos afectados; el dolor se propaga por los haces espinotalámicos de Goll y Burdach donde va la sensibilidad del tacto epicrítico, del Tálamo pasa a la Corteza cerebral por el Haz tálamo cortical donde se interpreta la localización, el agente causal de la agresión y la respuesta a dicha agresión
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Esta área sensitiva está localizada a nivel posterior de la Cisura de Rolando, donde se localiza la sensibilidad discriminativa o Epicrítica, la sensibilidad burda, no discriminativa, se denomina Tacto Protopático o Sensibilidad Propioceptiva y va por los haces Espino talámicos laterales, el dolor es más lento, sordo y vago. Una vez que el estimulo doloroso se integra a nivel Cortical, se produce la REACCION AL DOLOR,
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Inicialmente hay una respuesta psíquica con angustia, miedo o ira, luego viene una respuesta autonómica que puede ser Simpática si el dolor es superficial (piel, mucosa y tegumentos) o de predominio Para simpático en el caso de dolor profundo, visceral., si el dolor procede de una articulación, la respuesta es de quietud, de inmovilidad y los movimientos se enlentecen para evitar que el dolor se exacerbe. El paciente adopta las posiciones antálgicas.
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USO CLÍNICO El alivio de los síntomas asociados a la inflamación se logra tratando el dolor, el cual tiende a ser la principal y más notable molestia del paciente, y reduciendo en lo posible la cantidad de tejido dañado durante el proceso inflamatorio. El reducir la inflamación con antiinflamatorios no esteroideos a menudo trae mejoría clínica por períodos de tiempo importantes. Los analgésicos no opioides como la aspirina, Ketoprofeno, ibuprofeno, diclofenac, etc. suelen tener efectos antiinflamatorios, de modo que son adecuados para el tratamiento de trastornos inflamatorios agudos y crónicos.
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EFECTOS ADVERSOS: El amplio uso de los antiinflamatorios no esteroideos significa un incremento en la prevalencia de los efectos adversos de estos medicamentos, que por lo general son muy seguros. Los efectos secundarios más frecuentes se relacionan con el sistema gastrointestinal y los riñones. Estos efectos son dependientes de la dosis administrada y, en muchos casos, lo suficientemente severos en ciertos grupos en la población, para poner en riesgo sus vidas
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GASTROINTESTINALES: El efecto adverso más frecuente asociado con el uso de los AINE se relaciona con la irritación directa o indirecta del tracto gastrointestinal. La mayoría de las veces es leve y no da síntomas, pero pueden ser muy graves. Algunos autores elevan su incidencia hasta el 10 % de los usuarios, cifra que asciende todavía más en los ancianos. LAS PROSTAGLANDINAS JUEGAN UN ROL IMPORTANTE EN LA PROTECCIÓN DE LA MUCOSA GÁSTRICA, PUES LIMITAN LA SECRECIÓN ÁCIDA GÁSTRICA Y ESTIMULAN LA FORMACIÓN DE MUCUS. LOS AINE ADEMÁS DE PRODUCIR LESIÓN LOCAL QUE DEPENDE DEL PH DE LA LUZ, CON RETRODIFUSIÓN ÁCIDA A LA MUCOSA, REDUCEN EL FLUJO SANGUÍNEO DE LA MUCOSA, FAVORECIENDO LA LESIÓN Y AFECTAN EL FUNCIONAMIENTO DE LOS NEUTRÓFILOS INDUCIENDO LA LIBERACIÓN DE FACTORES TISULARES DESTRUCTORES
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La seguridad de los AINE depende de varios factores como: la concentración sanguínea alcanzada, el tiempo que el antiinflamatorio permanece en la mucosa gástrica y edad de los pacientes. Los factores predisponentes para estos efectos son: edad mayor a 60 años, uso de corticoides o anticoagulantes, antecedente de úlcera, enfermedad grave (ya sea cardiovascular, hepática, renal o metabólica como la diabetes) tabaquismo, y uso de AINE muy recurrentemente.
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Los efectos secundarios gastrointestinales más frecuentes son: esofagitis, úlceras (siendo sus complicaciones más frecuentes hemorragia y perforación), gastroduodenitis, lesiones tópicas, indigestión y diarrea. La incidencia y el tipo de alteraciones difieren según el fármaco considerado. Para proteger la mucosa gástrica de los AINE el fármaco de elección es el misoprostol (debido a su origen prostaglandínico) o bien un inhibidor de la bomba de protones como el omeprazol, aunque a expensas de un mayor costo del tratamiento. También son eficaces como gastro-protectores los inhibidores de la bomba de hidrogeniones (ezoprazol, etc). De los AINE, uno de los más gastro-lesivos sería la Indometacina, y de entre los que tendrían un perfil más favorable a este respecto se puede citar el Diclofenaco.
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CARDIOVASCULAR Y RENALES
Hipertensión secundaria. La mayoría de los AINE presenta como efecto secundario un aumento de los niveles de la presión arterial, tanto en sujetos sanos como en hipertensos previos. Los mecanismos por los cuales ocurre esta hipertensión no están totalmente esclarecidos. Por lo general causan una elevación de 5 mmHg en la presión arterial, por lo que no se debe a la producción intrarrenal de prostaglandinas vasodilatadoras (prostaglandinaE2 y prostaglandinaI2), reduciendo el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular conllevando a la retención de sal y agua.
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SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. Los AINE pueden causar, especialmente en niños, síntomas del SNC como irritabilidad, cefaleas, mareos, acúfenos y somnolencia. Con el ibuprofeno se puede observar disfunción cognitiva, irritabilidad y pérdida de memoria. El ibuprofeno puede causar una meningitis aséptica en pacientes con lupus eritematoso sistémico. Un efecto secundario subestimado es la fotosensibilidad caracterizada por la paradójica inflamación causada por estos antiinflamatorios en presencia de la luz solar. Los implicados más frecuentes son los derivados del ácido propiónico.
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PLEUROPULMONAR Ciertos individuos manifiestan intolerancia a los AINE en la forma de broncoespasmo, rinitis con secreción nasal hialina profusa, urticaria generalizada, asma bronquial, edema laríngeo, hipotensión y shock. Aunque es raro en niños, el síndrome puede ocurrir hasta en un 25 % de pacientes de edad media con asma o Rinofaringitis alérgica, Poliposis nasales, incluso con dosis bajas de aspirina u otros AINE.
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CONTRAINDICACIONES: ANCIANOS: POR ALTERACIONES GASTRO INTESTINALES
CONTRAINDICACIONES: ANCIANOS: POR ALTERACIONES GASTRO INTESTINALES. ULCERAS G.D. COLITIS ULCEROSA Y MELENAS. ALERGIAS A DIFERENTES AINES. ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS PACIENTES PEDIÁTRICOS CON TRASTORNOS HEMATOLÓGICOS PREVIOS. COMBINACIONES CON ESTEROIDES. HIPERTENSIÓN ARTERIAL DE ORIGEN RENAL
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