UNIDAD 1 “COLECCIÓN” FARMACOLOGIA SIMPLIFICADA GENERALIDADES DE BIOFARMACIA LAS FORMAS FARMACEUTICAS Y SUS EXCIPIENTES Jorge Luis Maya Benavides.

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1 UNIDAD 1 “COLECCIÓN” FARMACOLOGIA SIMPLIFICADA GENERALIDADES DE BIOFARMACIA LAS FORMAS FARMACEUTICAS Y SUS EXCIPIENTES Jorge Luis Maya Benavides Q.F.

2 CONTENIDO Unidad 1. 1. Las formas farmacéuticas y sus excipientes 1. 2
CONTENIDO Unidad Las formas farmacéuticas y sus excipientes 1.2. Componentes de los medicamentos 1.3. Formas farmacéuticas 1.4. Excipientes 1.5. Clasificación de las formas farmacéuticas Clasificación según el grado de esterilidad Clasificación según el estado físico Clasificación según la vía de administración 1.6. Sistemas de liberación de fármacos Formas farmacéuticas de liberación prolongada Formas farmacéuticas de liberación retardada Formas farmacéuticas de liberación en sitio especifico Este tema no constituye en modo alguno un sistema de diagnostico y mucho menos de recomendación terapéutica, por lo tanto no se debe utilizar esta información para auto medicarse, solo es con fines académicos

3 Unidad 1 1.1. LAS FORMAS FARMACÉUTICAS Y SUS EXCIPIENTES

4 La BIOFARMACIA es la rama de la farmacología que se encarga del estudio de la influencia de la forma, el producto farmacéutico, la formulación química y física de un medicamento sobre los acontecimientos farmacocinéticas y farmacodinámicos consecutivos a su administración. Así como también estudia la influencia del régimen de dosificación y vía de administración sobre la liberación, y la relación entre dosis del fármaco, concentración del fármaco en fluidos biológicos, tiempo y respuesta.

5 1.2. COMPONENTES DE LOS MEDICAMENTOS   1.PRINCIPIO ACTIVO (FARMACO o FITOFARMACO) 2.PRINCIPIO INACTIVO (EXCIPIENTES) 3.FORMA FARMACEUTICA 4.Concentracion 5.Envase primario 6.Envase secundario 7.Nombre Comercial 8.NOMBRE GENÉRICO (DIFERENTE A MEDICAMENTO GENÉRICO) 9.PRESENTACION COMERCIAL LA INFORMACION QUE LO ACOMPAÑA

6 1.3. FORMAS FARMACEUTICAS   Forma galénica o forma farmacéutica es la disposición individualizada a que se adaptan los FÁRMACOS (principios activos) y EXCIPIENTES (principios inactivos) para constituir un medicamento. FORMA FARMACEUTICA = FARMACO + EXCIPIENTE DICHO DE OTRA FORMA… …LA DISPOSICIÓN EXTERNA QUE SE DA A LAS SUSTANCIAS MEDICAMENTOSAS PARA FACILITAR SU ADMINISTRACIÓN.

7 FORMAS FARMACEUTICAS OBJETIVOS DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS
1.- FACILITAR la administración y mejorar la aceptación por el paciente mejorando las características organolépticas. 2.- Incrementar la SEGURIDAD del tratamiento y la aparición de la respuesta. 3.- Hacer el fármaco más EFICAZ (mejorar efecto farmacológico) 4.- SIMPLIFICAR y RACIONAR la posología. 5.- Garantizar la estabilidad del fármaco.

8 1.4. EXCIPIENTES Adyuvantes y coadyuvantes
Son sinónimos. Son todas aquellas sustancias que se le adicionan al FÁRMACO para formar el medicamento. Excipientes o auxiliares de formulación Conjunto de coadyuvantes. Algunos textos diferencian excipientes y vehículos. El primero es solidó y el segundo es liquido. Lo más frecuente es que una misma sustancia tenga más de una función; por ejemplo, el etanol(alcohol etílico) ayuda a solubilizar principios activos parcialmente solubles en agua y además es un estupendo conservante.

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10 Factores tecnológicos que regulan la liberación
Conservación

11 Edulcorantes provenientes del azúcar (Nutritivos o naturales)
1. Sacarosa: recordemos que la sacarosa=glucosa y fructosa 2. Polioles (alcoholes de azúcar) Los polioles también pueden ser categorizados como sustitutos del azúcar porque pueden reemplazar a los edulcorantes de azúcar, usualmente en una relación uno a uno: ofrecen menos energía y potenciales beneficios de salud (p.ej. reducida respuesta glucemia y menor riesgo de caries dentales). Los polioles sorbitol, manitol y xilitol se los encuentra en productos vegetales tales como: las frutas y las «berries». EDULCORANTES O SABORIZANTES

12 Edulcorantes no nutritivos (sintéticos)
Tiene el potencial de ser usado en todas las áreas en las que los edulcorantes se utilizan en la actualidad: Bebidas carbonatadas y no-carbonatadas Néctares de frutas y conservas de frutas Concentrados para bebidas Edulcorantes de mesa Productos lácteos Goma de mascar, Mermeladas y dulces Productos horneados Confituras Vegetales en conserva Pescado marinado Helados Gelatinas y postres Pasta dental y enjuague bucal Productos farmacéuticos

13 Acesulfamo K Dulzura relativa veces más dulce que la sacarosa. Alitamo Dulzura relativa veces más dulce que la sacarosa según su utilización. Aspartamo Dulzura relativa veces más dulce que el azúcar. Ciclamato Dulzura relativa 30 a 50 veces más dulce que la sacarosa. Neohesperidina DC La neohesperidina DC es un edulcorante bajas calorías y un realzador de sabor que puede ser producido por hidrogenación de la neohesperidina, un flavonoide que existe en forma natural en las naranjas amargas. Dulzura relativa veces más dulce que la sacarosa a niveles ínfimos. A niveles de uso práctico es unas veces tan dulce como la sacarosa

14 Sacarina. Dulzura relativa veces más dulce que la sacarosa. Sucralosa Dulzura relativa veces más dulce que el azúcar. Steviosida La steviosida proviene de las hojas de la planta Stevia Rebaudiana. La Stevia es originaria de Sudamérica pero también crece en varios países asiáticos. Dulzura relativa veces más dulce que el azúcar. La dulzura de la steviosida es acompañada por un regusto alicorado. Taumatina Es una proteína edulcorante baja calorías (virtualmente no calórica) y modificadora del sabor; proviene de la fruta «katemfe» del África Occidental. Dulzura relativa Aproximadamente veces más dulce que la sacarosa.

15 OTROS TIPOS DE DE EXCIPIENTES
Recubridores : protegen los ingredientes de la tableta de los efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero sean más fáciles de tragar. Ej. capa de celulosa (fibra vegetal) que está libre de sustancias alergénicas (Hipromelosa). Otros materiales utilizados son polímeros sintéticos u otros polisacáridos. Recubrimiento acuoso entérico para tabletas de liberación sostenida: Dispersión acuosa de Acetoftalato de celulosa, Dispersión acuosa de Etilcelulosa Colorantes: proporcionan color Conservadores: Protegen a la forma farmacéutica del ataque de hongos Emulsificantes: facilitan la emulsificacion de los ingredientes Aglutinantes: también son excelentes dispersantes Ej. almidón de maíz y celulosa(hodroxipropilmetilcelulosa)

16 FORMAS FARMACEUTICAS Y EXCIPIENTES MAS UTILIZADOS
Emulsiones y Suspensiones: Celulosa micro cristalina mas Carboximetilcelulosa, Hidroxipropilmetilcelulosa Gelificantes, estabilizantes, espesantes y suspensores: (cremas dentales y antiácidos) Carragenatos, Acido alginico, alginato de sodio, alginato de magnesio, alginato de propilenglicol, carbowax, carbopol. Supositorios: base grasa o aceitosa, polietileno y éster de ácido graso y poliglicerina. Ovulo vaginal: clindamicina dispersada en una base de grasa de supositorio.

17 Cremas: Se usa Vaselina liquida o aceite mineral, parafina, ceras, siliconas, alcohol, agua desmineralizada, lanette, nipagin, nipazol, ZnO Jarabes: La glicerina y el etanol, además de cosolventes son también conservantes. Las disoluciones de sacarosa, ayudan a estabilizar la preparación. En el caso de los jarabes para consumo de personas diabéticas, lo más frecuente es incorporar polialcoholes, como el sorbitol. Colirios: Soluciones acuosas Corrector de tonicidad: Na Cl, Acido Bórico Corrector de pH: boratos, fosfatos, citratos Viscosantes: metilcelulosa, HPMC Soluciones oleosas Aceite vegetal neutro( cacahuate, ricino) Soluciones oticas: Soluciones acuosas Corrector de tonicidad: Glicerina Corrector de pH: Na OH, Hcl Viscosantes: metilcelulosa

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20 LAS FORMAS FARMACÉUTICAS SE PUEDEN CLASIFICAR BAJO TRES CONCEPTOS
1.5. CLASIFICACION DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS LAS FORMAS FARMACÉUTICAS SE PUEDEN CLASIFICAR BAJO TRES CONCEPTOS 1. Grado de esterilidad Solido 2. Estado Físico…… Liquido Semisólido Senf Parenteral Enteral Intracavitaria 3. Vías de administración Oftálmica Otica Nasal Tópica Inhalatoria

21 1.5. 1. GRADO DE ESTERILIDAD Estériles: Significa que NO deben poseer carga microbiana de ninguna clase. Cuando el medicamento se va a aplicar por vía parenteral además debe cumplir con el requisito de apirogenicidad corporal al ser inyectado (por lo general endotoxinas bacterianas) como de partículas en suspensión si es para uso intravenoso. Para los ungüentos oftálmicos y colirios no es requisito cumplir con estas últimas exigencias. No estériles: Significa que se permite un máximo de carga microbiana, pero debe haber ausencia total de patógenos. La cantidad y tipo de microorganismos permitidos se especifica en normas de calidad provenientes de farmacopeas extranjeras. En este tipo de productos no es requisito la apirogenicidad.

22 1.5. 2. ESTADO FÍSICO DEL MEDICAMENTO
Solidas: Que a su vez se clasifican en COMPRIMIDAS (tabletas, grageas) y …… …NO COMPRIMIDAS (polvos, cápsulas, granulados). Liquidas: Las cuales pueden ser HOMOGÉNEAS, es decir, que presentan una sola fase: jarabe, elíxir, solución o HETEROGÉNEAS, es decir, con más de una fase, como las emulsiones (dispersión de un líquido en otro), suspensiones (dispersión de un sólido en líquido). Los aerosoles (dispersión de un sólido en un gas) son sistemas heterodispersos que aunque no son líquidos, se pueden incluir en esta clasificación. Semisólidas: De aspecto cremoso, poco o medianamente consistente como las cremas, ungüentos, supositorios, jaleas, geles y las poco usadas hoy en día: pomadas

23 ESTÉRILES NO ESTÉRILES
Sólidos Polvo estéril para inyección Comprimidos: Tabletas y grageas. Liofilizados No comprimidos: Caps., polvos, gran. Líquidos Homogéneos: Sol. parenterales Homogéneos: Soluciones (oral, nasal, y oftálmicas Otica, tópica), jarabe, elixir Heterogéneos: Emulsiones Heterogéneos: Emulsión. Suspens. y suspensiones aerosoles intramusculares (oftálmicas) Semisólidos Ungüento oftálmico Cremas, ungüentos, pomadas, supositorios y geles. SENF Implantes, Insert, Parches transdérmicos, bombas pellets osmóticas

24 1.5.3. SEGUN VIA DE ADMINISTRACION
1.- Oral(Enteral): Sublingual(Mucosa oral),Mucosa gástrica, Mucosa intestinal. Ej. tabletas, comprimidos, cápsulas, jarabes, suspensiones 2.-Parenteral(inyectables): Intramuscular ,Intravenosa, Intradérmica, Subcutánea, Intra Tecal (SNC), Intra arterial, Intra articular (suspensiones y soluciones) 3.-Intracavitarias: Rectal, Vaginal y Uretral. Se presentan bajo la forma de óvulos, soluciones, cremas y supositorios. 4.-Tópica: (Dérmicas o superficiales): cremas, pastas, ungüentos, pomadas, lociones y aerosoles. 5.-Inhalaciones: aspiradas por la nariz o la boca 6.-Oftalmica 7.-Otica 8.-Nasal

25 ADMINISTRACIÓN ORAL FORMAS FARMACEUTICAS DE
Comprimidos o Tabletas o Pastillas Cápsulas Grageas Granulados Jarabes Elixir Suspensión Administración sublingual Gotas Polvos

26 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
En la absorción oral influyen factores fisiológicos (el pH, la cantidad y tipo de alimentos, la solubilidad del fármaco). Pero también existen otras características del individuo (p. e. la superficie de absorción, la velocidad de transito intestinal, así como algunos procesos patológicos), que pueden modificar sustancialmente el proceso de absorción. La administración de fármacos por vía oral tiene una serie de limitaciones como son: El pH ácido y las enzimas proteolíticas, que pueden llegar a destruir el principio activo antes de que alcance su lugar de acción. Además, algunos fármacos pueden ser irritantes de las mucosas, originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento terapéutico. Por otra parte, muchos fármacos administrados por vía oral sufren un importante metabolismo hepático (Efecto de Primer Paso), lo que limita sustancialmente su administración por esta vía.

27 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
COMPRIMIDOS Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas. Se administran generalmente por deglución, aunque algunos de ellos deben disolverse previamente en agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad bucal con el fin de ejercer una acción local sobre la mucosa.

28 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
VENTAJAS DE LOS COMPRIMIDOS 1. Dosificación única y una menor variabilidad de contenido 2. Menor costo 3. Livianas y compactas 4. Fáciles de envasar y transportar 5. Pueden identificarse fácilmente, incluyendo monogramas en los cuños 6. Mejores propiedades de estabilidad química, mecánica y microbiológica 7. Se adaptan fácilmente a la producción en gran escala DESVENTAJAS DE LOS COMPIMIDOS 1. Resistencia de algunos principios activos a la comprensión 2. La formulación y manufactura se ve afectada por principios activos con pobre humectabilidad, bajas propiedades de disolución o gran dosificación 3. Principios activos con propiedades organolépticas desagradables 4. Principios activos sensibles al oxigeno, pueden requerir una encapsulación o recubrimiento previo o posterior a la compresión.

29 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
ATRIBUTOS QUE DEBEN CUMPLIR LA FORMULACION DE UN COMPRIMIDO 1. PRIMARIOS Compactibilidad Fluidez 2. SECUNDARIOS Lubricación Desintegración Disolución 3. OTROS Color Sabor Forma Tamaño

30 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
COMPONENTES DE LOS COMPRIMIDOS 1.PRINCIPIO ACTIVO 2.EXCIPIENTES Diluyentes Aglutinantes Desintegrantes (Favorece disolución del P. activo-Biodisponibilidad) Lubricantes (Favorece disolución del P. activo-Biodisponibilidad) Deslizantes(Favorece compactibilidad, fluidez) Adsorbentes Colorantes(pigmentos, lacas) Edulcorantes Saborizantes

31 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
CLASIFICACION DE LOS COMPRIMIDOS SEGÚN SU USO Orales Chupables (deben ser edulcorados y saborizados) Sublinguales Solubles Dispersables Efervescentes (Utilizan acido cítrico y Bicarbonato como desintegrantes) Masticables Vaginales

32 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresión. Están compuestos por el fármaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes). Comprimidos de capas múltiples: obtenidos por múltiples compresiones con lo que se obtienen varios núcleos superpuestos, con distinta compactación en cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o más fármacos incompatibles entre sí, o bien para obtener una acción más prolongada de uno de ellos. Otras veces, se pretende administrar un solo fármaco, pero compactados en núcleos concéntricos de diferente velocidad de liberación. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES  

33 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero que se rompe al llegar al estómago. Sirven para proteger al fármaco de la humedad y del aire, así como para enmascarar sabores y olores desagradables. Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica: Resisten las secreciones ácidas del estómago, disgregándose finalmente en el intestino delgado. Se emplean para proteger fármacos que se alteran por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa gástrica de fármacos irritantes. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES  

34 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la liberación del principio activo en el organismo, el más popular es el llamado sistema OROS o “Microbomba osmótica”. Este sistema está constituido por un reservorio que contiene el fármaco, formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema. Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la salida del medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del principio activo. FORMAS FARMACEUTICAS ORALES  

35 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión de un granulado de sales efervescentes, generalmente un ácido (ácido cítrico) y un álcali (bicarbonato sódico). Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido carbónico que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo. Se suele emplear para administrar analgésicos (aspirina efervescente), preparados antigripales y sales de calcio y potasio. Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente en la boca, con objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. Se administran así fármacos anti fúngicos (anfotericina B), antisépticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona) o sialagogos (clorato potásico).

36 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
CÁPSULAS Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas por un receptáculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posológica de medicamento (contenido). En la mayoría de los casos la base del receptáculo suele ser de gelatina aunque, en ciertos casos, se añaden sustancias como glicerol o sorbitol para ajustar la consistencia. El contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa y está constituido por uno o más principios activos, acompañados o no de excipientes. El contenido no debe provocar el deterioro del receptáculo, el cual se alterará por la acción de los jugos digestivos, produciéndose la liberación del contenido (a excepción de las capsulas de cubierta gastrorresistente). En la mayoría de los casos, las cápsulas se destinan a la administración oral, distinguiéndose las siguientes categorías:

37 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
Cápsulas duras: formadas por la tapa y la caja (2 medias cápsulas cilíndricas) que se cierran por encajado de ambas. Cápsulas blandas o perlas: receptáculo de una sola pieza; resultan interesantes para administrar líquidos oleosos (p. e. vitaminas liposolubles) Cápsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cápsulas duras o blandas con una película gastrorresistente, o bien rellenando las cápsulas con granulados o partículas recubiertas con una película resistente a los jugos gástricos. Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas cuyo proceso de fabricación, o bien su contenido y/o recubrimiento, integran en su composición sustancias auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberación del o los principios activos. Con criterios de fabricación y composición totalmente distintos existen también cápsulas para administrar por vías distintas a la oral: Ej. cápsulas vaginales o cápsulas rectales. NO ADMINISTRAR CON LECHE O ALCALINOS

38 Capsulas de gelatina dura
. Capsulas de gelatina dura Microgranulos Capsulas de gelatina blanda

39 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
OTRAS FORMAS ORALES SÓLIDAS POLVOS: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente pulverulento inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa preparación de una solución extemporánea en agua u otra bebida. La dosificación se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias (bolsas y papelillos). GRANULADOS: Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeños granos de grosor uniforme, forma irregular y más o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modif. PÍLDORAS: Preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser deglutidas íntegramente. Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa plástica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los comprimidos y cápsulas.

40 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
TABLETAS: Son pastillas para desleír en la cavidad bucal. Se diferencian de las píldoras por el tamaño y de los comprimidos por la técnica de elaboración. Sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o más principios activos. PASTILLAS OFICINALES(TROCISCOS): Presentan una consistencia semisólida y están constituidas primordialmente por los principios activos y goma arábiga como aglutinante. Suelen recubrirse, para su mejor conservación, con parafina o azúcar en polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculización de antitusígenos y antisépticos pulmonares Tabletas

41 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
LIOFILIZADOS: Son preparaciones farmacéuticas que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuación. Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en agua. Consiste en el que se congela el producto y una vez congelado se introduce en una cámara de vacío para realizar la separación del agua por sublimación. De esta manera se elimina el agua desde el estado sólido al gaseoso del ambiente sin pasar por el estado líquido Es utilizado principalmente en la industria alimentaria para conservación de los alimentos y medicamentos para hacer mas conveniente el transporte de ciertos productos por reducción del peso. Es una técnica bastante costosa y lenta si se la compara con los métodos tradicionales de secado, pero resulta en productos de una mayor calidad, ya que al no emplear calor, evita en gran medida las pérdidas nutricionales y organolépticas. Ejemplo:  café instantáneo o las sopas instantáneas, polvo inyectable

42 Píldoras o Glóbulos

43 LIQUIDAS FORMAS FARMACEUTICAS ORALES
SUSPENSIONES: Desde el punto de vista fisicoquímico una suspensión es un sistema bifásico donde un sólido finamente dividido está disperso en un líquido, sólido o un gas. Las suspensiones farmacéuticas son preparaciones de la droga finamente dividida, dispersa en vehículos líquidos. Se pueden utilizar por vía oral, parenteral o tópica. Por vía oral pueden ser utilizadas para proveer drogas en estado líquido a pacientes con dificultades de deglutir formas sólidas y además, es más fácil ajustar la dosis según las necesidades de los pacientes. Para la administración oral llevan saborizantes. Para la administración parenteral, las suspensiones son estériles. Nunca se deben utilizar las suspensiones para administración intravenosa. JARABE: Los jarabes son soluciones concentradas de azúcares en agua o en otro líquido acuoso, a menudo tiene incluido el alcohol como conservador, como solvente de sustancias aromatizantes y contiene la droga. Los jarabes son eficaces para enmascarar el sabor de las drogas amargas o saladas. Se utilizan por vía oral, especialmente en pediatría por su sabor dulce. Ej. Jarabes vitamínicos y antitusígenos. Tener especial atención con los niños pequeños.

44 FORMAS FARMACEUTICAS ORALES LIQUIDAS
ELIXIR: Elixir es una solución hidro-alcohólica que contiene el principio activo, para la administración oral. SOLUCIONES: Son preparaciones líquidas, no utilizadas para inyección, estériles que contienen una o más sustancias solubles en agua. Ej. Solución oftálmica y descongestionantes nasales.

45 Los Jarabes se tomas siempre en ultimo lugar cuando se administra con otros medicamentos.
Las Suspensiones deben agitarse antes de administrar. Las Suspensiones antiácidas no deben diluirse para permitir que recubran convenientemente la mucosa gástrica.

46 FORMAS FARMACEUTICAS TOPICAS
Cremas Ungüentos Pomadas Pastas Geles o Jalea Lociones Tinturas

47 FORMAS FARMACEUTICAS TOPICAS
CREMAS: Las cremas son preparaciones homogéneas y semisólidas consistentes en sistemas de emulsión opacos. Su consistencia y sus propiedades dependen del tipo de emulsión, bien sea agua /aceite (hidrófobas) o aceite/agua (hidrófilas) y la naturaleza de los sólidos de la fase interna. Las cremas están destinadas para su aplicación en la piel o ciertas mucosas con efecto protector, terapéutico o profiláctico, en particular cuando no se necesita un efecto oclusivo. Las cremas pueden ser: Cremas hidrófobas: Son habitualmente anhidras y absorben sólo pequeñas cantidades de agua. Contienen agentes emulsificantes agua / aceite. Cremas hidrófilas: Contienen bases miscibles con agua. Los agentes emulsificantes son aceite /agua tales como jabones de sodio o trietanolamina, alcoholes grasos sulfatados. Estas cremas son fundamentalmente miscibles con las secreciones cutáneas. UNGÜENTOS: Los ungüentos son preparaciones homogéneas y semisólidas destinadas a la aplicación externa sobre la piel o las mucosas. Se utilizan como emolientes o para aplicar ingredientes activos en la piel con fines protectores, terapéuticos o profilácticos, cuando se desea obtener cierto grado de oclusión.

48 Los ungüentos se formulan utilizando bases hidrófobas, hidrófilas o
hidroemulsificantes para obtener preparaciones que son inmiscibles, miscibles o emulsificables con las secreciones cutáneas. Ungüentos hidrófobos: Son generalmente anhidros y sólo pueden absorber pequeñas cantidades de agua. Para su formulación se usan las parafinas, aceites vegetales, grasas animales, ceras, glicéridos sintéticos etc. Ungüentos hidrófilos: Son miscibles con el agua. Ungüentos emulsificantes en agua: Estos pueden absorber altas cantidades de agua. Consisten típicamente en una base de grasa hidrófoba a la que puede incorporarse, para que sea hidrófilos, un agente agua/aceite, tal como la grasa de lana, alcoholes de lana, los mono glicéridos o los alcoholes grasos. También, pueden ser emulsiones agua/aceite que permiten incorporar cantidades adicionales de soluciones acuosas.

49 POMADAS: Las pomadas son preparados semisólidos para aplicación externa sobre la piel o las mucosas que habitualmente contienen sustancias medicinales. Los tipos de bases para pomadas usadas como vehículos para drogas son seleccionados o diseñados para la dispensación óptima de las drogas y también para impartirle propiedades emolientes (que relaja y ablanda los tejidos) u otras cualidades de tipo medicinal. PASTAS: son formas farmacéuticas semisólidas de aplicación tópica que contienen elevadas proporciones de sólidos finamente dispersos en la base. (Generalmente el contenido de polvos absorbentes es ≅ 50% ). .GELES: Son preparaciones homogéneas claras y semisólidas a veces llamadas “jaleas”. Los geles se aplican a la piel o a ciertas mucosas para fines protectores, terapéuticos o profilácticos. Los geles a menudo proveen una liberación más rápida de la droga, independiente de la hidrosolubilidad de la droga en comparación con las cremas y pomadas. Si contiene partículas muy grandes se llaman “magmas”.

50 . LOCIONES: Consisten en preparaciones líquidas o semilíquidas que contienen uno o más componentes activos en un vehículo apropiado, puede ser agua, alcohol, propilenglicol, solos o mezclados entre si. Pueden contener conservadores microbianos y otros excipientes como estabilizadores. Están destinadas para aplicarse sobre la piel indemne sin fricción. Pueden tener propiedades refrescantes, suavizantes, secantes y protectoras. TINTURA: Maceración en frío de una planta medicinal en alcohol etílico. El alcohol sirve para extraer las sustancias medicinales que contiene la planta. A diferencia de las infusiones, las cuales hay que consumir inmediatamente, las tinturas pueden conservarse durante meses o incluso uno o dos años

51 PARENTERALES FORMAS FARMACEUTICAS
INYECTABLE: Sustancia terapéutica líquida que se introduce bajo presión y por medio de un instrumento adecuado (aguja). Ejemplos: Administración intradérmica Administración subcutánea Administración intramuscular. Administración intravenosa Administración Intraarterial. Administración intratecal. Deben ser completamente estériles y libre de bacterias. Si la inyección va a ser en vena, hay que tener en cuenta que debe ser isotónica con la sangre y además el pH tiene que ser neutro. Si la inyección es intramuscular, la velocidad de disolución del principio activo se puede regular, si el disolvente es de naturaleza acuosa (soluble en agua) el fármaco pasará rápido al organismo, si el disolvente es de naturaleza lipófila (aceitosa), el fármaco pasará lentamente al organismo.

52 NASALES FORMAS FARMACEUTICAS
Gotas Nebulizadores Inhalaciones Inhalación de aerosoles por vía bucal Aerosoles: Productos que dependen del poder de un gas licuado o comprimido para expeler el (los) componente(s) activos en una niebla, una espuma o un semisólido finamente disperso. Los sistemas de Bomba, que también expelen el (los) componente(s) activo(s) en forma de niebla en una fina dispersión (aunque con un tamaño de partícula mayor) se suelen clasificar como aerosoles. Se usan por vía oral o tópica. Las ventajas de los aerosoles: comienzo de acción rápida, eliminación de efectos de primer paso, evita la degradación en el tracto gastrointestinal, menos dosificación que reducen acciones adversas, titulación de la dosis según la necesidad individual. El tratamiento inhalatorio es sencillo y cómodo y más aceptable que los atomizadores.

53 FORMAS FARMACEUTICAS TRANSDERMICAS
 Norplant, que consta de seis cápsulas de dimetilpolisiloxano, cada una de las cuales contienen 36 miligramos de levonorgestrel. La duración del efecto anticonceptivo es por cinco años. Implanón. Es una cápsula o varilla de acetato de etinilvinilo que contiene 68 mg de etonorgestrel. Cada una mide aproximadamente 40 milímetros de longitud por 2 mm  de diámetro. La protección que brinda este producto es por tres años.

54 FORMAS FARMACEUTICAS OFTÁLMICAS
Colirio FORMAS FARMACEUTICAS VAGINALES Óvulos, Tabletas, Cremas FORMAS FARMACEUTICAS ÓTICAS Líquidos para lavados oticos, gotas oticas y aerosoles oticos, FORMAS FARMACEUTICAS RECTALES Supositorios Enemas

55 Relación entre biodisponibilidad y las formas farmacéuticas
Entre mayor sea el numero de auxiliares de formulación o excipientes, mayor serán los problemas de biodisponibilidad. En orden de mayor a menor problema de biodisponibilidad son: Gragea > Tabletas > Capsulas > Granulados > Soluciones

56 Tolva de una tableteadora
Tableteadora mono punzón Tableteadora mono punzón marca Stokes Tableteadora alemana mono punzón marca Korch Tableteadora Rotativa

57 Tableteadora mono punzón
Tableteadora mono punzón Proceso de tableteado

58 Tableteadora rotativa
Grageadora Tableteadora rotativa Grageadora

59 Proceso de emulsificacion
Agitador para elaborar emulsiones Proceso de emulsificacion

60 SISTEMA DE LIBERACION DE LOS FARMACOS
La FDA utiliza el término "liberación controlada" para referirse a las Formas de Liberación Modificada NO DEBEN PARTIRSE Y TRITURARSE y pueden ser de 3 tipos: 1. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN PROLONGADA, EXTENDIDA O SOSTENIDA : a. Permite al menos una reducción a la mitad en la frecuencia de administración respecto de las formas farmacéuticas convencionales”. b. Disminuye la velocidad de liberación del fármaco o el tiempo de tránsito de la forma farmacéutica a través del tracto gastrointestinal. Son diseñadas para alcanzar y mantener en el tiempo niveles óptimos del principio activo sanguíneos o tisulares

61 SISTEMA DE LIBERACION DE LOS FARMACOS
1. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN EXTENDIDA, SOSTENIDA O PROLONGADA:

62 2.FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN RETARDADA.
2.FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN RETARDADA.  Son formas farmacéuticas que liberan los principios activos a un determinado tiempo que es diferente al de aquellas que lo liberan inmediatamente después de la administración”. La demora puede estar basada en el tiempo o en la influencia de las condiciones del entorno,ej.: a. pH gastrointestinal, b. presencia de enzimas, etc. Generalmente, son cápsulas, comprimidos o sistemas particulados con recubrimiento entérico, diseñados para pasar inalterados por el estómago y luego liberar el principio activo en el tracto intestinal.

63 3. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN EN SITIO ESPECÍFICO:
3. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN EN SITIO ESPECÍFICO:  Son las formas farmacéuticas donde el fármaco es dirigido a una determinada localización biológica Una de las estrategias propuestas para conseguir vectorizar al fármaco y dirigirlo hacia el tejido, órgano o incluso célula diana, es el empleo de transportadores de fármacos, es decir, el uso de determinadas sustancias (excipientes) que lleven directamente el principio activo al lugar de acción de forma selectiva y mayoritaria.

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65 Potenciales ventajas y limitaciones de los
sistemas de liberación modificada de fármacos. Ventajas Reducción de las fluctuaciones del nivel de fármaco en sangre Reducción en la dosis y la frecuencia de administración Mejora la adherencia de los pacientes al tratamiento (relacionado a la comodidad) Reducción de los efectos adversos Posible mejora en la selectividad de la actividad farmacológica Efecto terapéutico prolongado Desventajas Pérdida de flexibilidad para ajustar la dosis Riesgo de liberar una dosis alta de  fármaco en forma inmediata por una falla del sistema Riesgo de acumulación

66 BIBLIOGRAFIA Brunton, L; Lazo, J; Parker, K. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Mc Graw Hill. 11 edición, 2007 Helman, José. Farmacotecnia. Teoría y practica. Editorial continental. 1982 Real Farmacopea Española. 4° Edicion.2011 Algunas imágenes publicadas han sido extraídas de internet por lo que damos nuestros mas sinceros agradecimientos a las fuentes. En todo caso no es nuestra intención atribuirse la autoría de ellas, solo se utilizan para crear un concepto grafico asociado al tema. Síguenos en Búscanos en Facebook: farmacus.grupodecapacitacion