Review Adaptive inhibitors of the HIV-1 protease Hiroyasu Ohtaka, Ernesto Freire Expositores: Carlos Balmaceda Javier Cornejo Sebastián Gonzáles Javier.

Presentación del tema: "Review Adaptive inhibitors of the HIV-1 protease Hiroyasu Ohtaka, Ernesto Freire Expositores: Carlos Balmaceda Javier Cornejo Sebastián Gonzáles Javier."— Transcripción de la presentación:

1 Review Adaptive inhibitors of the HIV-1 protease Hiroyasu Ohtaka, Ernesto Freire Expositores: Carlos Balmaceda Javier Cornejo Sebastián Gonzáles Javier Ramírez Kenyi Saito

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3 INTR

4 Inhibidor de proteasa

5 Respuesta del inhibidor a las mutaciones Inhibidores rígidos: menos adaptables Inhibidores flexibles: menos afectados

6 Termodinámica de enlaces de inhibidores de 1ra y 2da generación Ka=exp(  G/RT)  G=  H –T.  S

7 Termodinámica de enlaces de inhibidores de 1ra y 2da generación

8 Afinidad termodinámica de los nuevos inhibidores de proteasas para VIH-1

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11 WT  sin mutaciones (silvestre) MDR  mutante resistente a múltiples drogas Susceptibilidad a las mutaciones y su relación con la resistencia

12 ¿Hay características que nos permitan predecir una buena respuesta a mutaciones?

13 ¿Adaptabilidad compromete selectividad?

14 Mecanismos de Escape de Mutaciones Asociadas a la Resistencia de Droga

15 KNI - 577KNI - 764 Grupo t-butilamidaGrupo metilbenzilamida