UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE YUCATÁN CAMPUS CIENCIAS DE LA SALUD Facultad de Química FARMACOLOGÍA II Equipo 1: Ávila Aldana Samanta Amainari Espadas Ancona Daniela Alejandra Ché Dzib Laura Verónica Gil Cutz Leticia del Socorro Nah Puc Patricia Noemí

NEVIRAPINA

Nevirapina Es un antiviral. Descubierto por el laboratorio Boehringer Ingelheim. Se absorbe rápidamente. Atraviesa la barrera placentaria Se metaboliza en el hígado Se elimina por la orina y por las heces.

AntiviralesInhibidor de fusiónInhibidores de la proteasa Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los nucleósidos. Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos no nucleósidos: Nevirapina Innhibidores de la integrasa

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

Aprobado para tratamiento contra VIH-1 en adultos y niños en combinación Administración eficaz a largo plazo en planes con múltiples fármacos Probado como fármaco único alternado con zidovudina Valoración en programas con tres fármacos (zidovudina, didanosina)

Dosis única proporcionada durante el parto seguida de otra sola dosis al neonato Ha demostrado ser altamente efectiva cuando se la emplea al inicio del tratamiento de pacientes vírgenes a los antirretrovirales Potencia viral similar a la de los inhibidores de proteasa No cura la infección por VIH, Evita su multiplicación y concentración en la sangre

Mecanismo de Acción

T ranscriptasa inversa Polimera sa ARN- asa-H Saco hidrofó bico 1.- Sitio activo de la polimerasa: única hebra de ARN viral es transcrita a una doble hélice de ADN-ARN. 2.-La ARN-Asa H, en su sitio catalítico, corta la hebra de ARN Y ADN. 3.-La polimerasa completa la hebra que queda de ADN para formar una doble hélice de ADN. 4.-La integrasa corta los nucleótidos de cada extremo 3 del ADN, creando dos extremos cohesivos. 4.-La integrasa corta los nucleótidos de cada extremo 3 del ADN, creando dos extremos cohesivos. 5.- La integrasa transfiere el ADN al núcleo de la célula y facilita la integración en el genoma de la célula hospedadora 7.-El ARNm migra a el citoplasma, donde se sintetizan los componentes del virus. 8.-La proteasa corta las proteínas en pequeñas unidades. 9.- El virus integra sus partes sale de la célula y madura. 6.-La célula se transcribe ARN m con el ADN vírico integrado REPLICACIÓN DEL VIRUS VIH-1

Polimerasa RNAasa- H Saco hidrofóbi co Nevirapina causa cambio conformacional de La transcriptasa inversa Nevirapina ocupa el saco hidrófobo, por lo que es un inhibidor no competitivo. Su uso es sinérgico con inhibidores nucleósidos de la TI MECANISMO DE ACCIÓN DE LA NEVIRAPINA.

POSOLOGÍA

VIH-1 – Adulto. Un comprimido diario de 200 mg durante los primeros 14 días, seguido de un comprimido de 200 mg dos veces al día. –Pacientes pediátricos 2 meses a 8 años. 4 mg/kg, 1 vez al día durante 2 semanas seguido de 7 mg/kg 2 veces al día. Niños > de 8 años. 4 mg/kg 1 vez al día durante 2 semanas seguido de 4 mg/kg 2 veces al día

REACCIONES ADVERSAS Y EFECTOS SECUNDARIOS

Exantema cutáneo o rash: es el más frecuente, se caracteriza por erupciones cutáneas en cara y extremidades Hepatotoxicidad: necrosis hepáticas, e insuficiencia renal. En algunos casos fiebre, dolores de cabeza, náuseas, diarrea.

síndrome de Stevens-Johnson. Es la más grave. Reacción de hipersensibilización que afecta la piel y las membranas mucosas.

Bibliografía ( consultado en enero de 2013) Goodman and Gilman: the pharmacological basis of therapethics /Joel G.Hardman, Alfred Goodman, Lee E. Limird. Lorenzo, P… [et al]; Velazquez: Farmacología básica y clínica; 18ª ed; Editorial Medica Panamericana; Buenos Aires; Octubre 2008; pp 831, Posolog%C3%ADa%20y%20forma%20de%20administraci%C3%B3n 0.HTM ( consultado en enero de 2013) Goodman and Gilman: the pharmacological basis of therapethics /Joel G.Hardman, Alfred Goodman, Lee E. Limird. Lorenzo, P… [et al]; Velazquez: Farmacología básica y clínica; 18ª ed; Editorial Medica Panamericana; Buenos Aires; Octubre 2008; pp 831, Posolog%C3%ADa%20y%20forma%20de%20administraci%C3%B3n 0.HTM